Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10009 |
JAK3-IN-7
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂(IC50<0.01 μM),可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。 | |||
T5492 |
JAK3-IN-6
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂,IC50值为 0.15 nM。 | |||
T67754 |
JAK3-IN-14
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FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂,对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为~40、8和4nM。 | |||
T64370 |
JI6
JAK3 Inhibitor VI |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的,选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。 | |||
T2045 |
JANEX-1
Jak3 inhibitor I,WHI-P131 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂,Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。 | |||
T1985 |
WHI-P154
Jak3 inhibitor ii |
Apoptosis; EGFR; VEGFR; JAK; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂,也抑制 JAK3的活性,IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。 | |||
T6145 |
ZM39923 hydrochloride
JAK3 Inhibitor IV,ZM 39923 HCl |
EGFR; Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂,pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50值为 10 nM。 | |||
T9814 |
JAK3/BTK-IN-1
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JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的JAK3/BTK 双重抑制剂 ,BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。 | |||
T15607 |
JAK3-IN-1
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Others | Others |
JAK3-IN-1 is a selective and orally active JAK3 inhibitor (IC50: 4.8 nM). JAK3-IN-1 displays over 180-fold more selective for JAK3 than JAK1 (IC50: 896 nM) and JAK2 (IC50: 1050 nM). | |||
T9813 |
JAK3/BTK-IN-2
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JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用( BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点)JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。 | |||
T11709 |
JAK3 covalent inhibitor-1
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs. | |||
T9811 |
JAK3-IN-11
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JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性,IC50值为1.7 nM,具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。 | |||
T2460 |
JAK 3 inhibitor IV
ZM 39923 hydrochloride,Jak3 inhibitor IV |
EGFR; Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1/3 抑制剂,pIC50 为 4.4/7.1,对 JAK2 几乎没有活性,对 EGFR 有适度的作用;还发现对转谷氨酰胺酶敏感。 | |||
T63749 | JAK3-IN-13 | ||
JAK3-IN-13 是有效的、选择性的、口服具有活力的 JAK3 抑制剂,能够作用于 NK1 (IC50: 4728 nM)、JNK2 (IC50: 2039 nM)、JNK3 (IC50: 8 nM)、Tyk2 (IC50: 365 nM)。JAK3-IN-13 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,具有抗增殖效果。JAK3-IN-13 表现出抗肿瘤作用。 | |||
T62553 | JAK3/BTK-IN-4 | ||
JAK3/BTK-IN-4 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有潜力进行 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的研究。 | |||
T62234 |
JAK3/BTK-IN-3
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JAK3/BTK-IN-3 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-3 对 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病表现出研究潜力。 | |||
T62153 |
JAK3/BTK-IN-5
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JAK3/BTK-IN-5 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个关键的靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-5 对 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病具有潜在的研究价值。 | |||
T62813 |
JAK3/BTK-IN-6
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JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK (IC50: 0.6 nM) 和 JAK3 (IC50: 0.4 nM) 双重抑制剂。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 能够用于研究血液和免疫疾病。 | |||
T61814 | JAK3-IN-9 | ||
JAK3-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of the Janus kinase 3 (JAK3) enzyme, displaying an impressive IC50 value of 1.7 nM. It exhibits high selectivity towards the JAK3 signaling pathway, making it a valuable tool for studying autoimmune diseases. Additionally, JAK3-IN-9 possesses desirable characteristics such as low toxicity and excellent oral bioavailability. It also demonstrates promising anti-arthritis activity, thus enhancing its potential as a therapeutic agent [1]. | |||
T62114 |
JAK3-IN-12
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JAK3-IN-12 (compound 15k) 是一种 JAK3 的有效抑制剂 (IC50: 9.5 nM)。JAK3-IN-12 能够用于研究类风湿关节炎。 | |||
T12266 |
Ilginatinib
NS-018 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T12266L |
Ilginatinib maleate
NS-018 maleate |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T12266L2 |
Ilginatinib hydrochloride
NS-018 hydrochloride |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T22338 |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC046 |
Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。 | |||
T5049 |
NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 | |||
T27650 |
JAK3i
JAK-3i,JAK 3i |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波,并且更有效地靶向第二波,这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。 | |||
T2035 |
WHI-P258
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EGFR; JAK; JNK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WHI-P258 是喹唑啉化合物,结合到JAK3的活性位点(Ki:72 µM)。甚至当WHI-P258到达 100 μM 时也不会抑制 JAK3 ,且对凝血酶诱导的血小板聚集无影响。 | |||
T5091 |
FM-381
FM381 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂,靶向 Cys909 位点,对 JAK3 的IC50值为127 pM,选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。 | |||
T5382 |
Ritlecitinib
PF-06651600 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的选择性JAK3抑制剂,IC50值为 33.1 nM。 | |||
T2636 |
Decernotinib
VX-509,VRT-831509 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。 | |||
T6790 |
BMS-911543
BMS911543 |
Tyrosine Kinases; Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。 | |||
T1929 |
Filgotinib
GLPG0634 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。 | |||
T20743 |
TG-46
TG46,TG 46 |
FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG-46 (TG46) 对 JAK2, FLT3, RET, JAK3 具有抑制作用,可用于研究青光眼。 | |||
T17019 |
TCS 21311
NIBR3049 |
GSK-3; JAK; PKC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。 | |||
T8546 |
BD750
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JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
BD750 是免疫抑制剂和JAK3/STAT5的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,对小鼠和人 T 细胞增殖的IC50值分别为 1.5 和 1.1 μM。 | |||
T3068 |
AT9283
J-504568 |
Apoptosis; FLT; JAK; Bcr-Abl; Aurora Kinase; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。 | |||
T3080 |
Pyridone 6
Janus-Associated Kinase Inhibitor I,JAK Inhibitor,CMP 6,吡啶酮6,JAK Inhibitor I |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。 | |||
T10431 |
Golidocitinib
AZD4205 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性 JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM。 | |||
T6294 |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
NVP-BSK805 dihydrochloride,BSK 805,NVP-BSK805 (dihydrochloride) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。 | |||
T3043 |
Ruxolitinib phosphate
INC424,INCB018424,INC 424 phosphate,Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate,INCB018424 phosphate,磷酸鲁索利替尼 |
Mitophagy; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1/2抑制剂,IC50分别为3.3 nM/2.8 nM,对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。 | |||
T1995 |
Fedratinib
TG-101348,SAR 302503 |
Apoptosis; FLT; c-RET; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fedratinib (TG-101348) 是选择性,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2抑制剂,对于 JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。 | |||
T4210 |
SAR-20347
SAR20347 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。 | |||
T4657 |
WHI-P97
4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
WHI-P97 是一种选择性 JAK-3抑制剂,可用于预防过敏性哮喘的研究。 | |||
T20742 |
TG-89
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FLT; c-RET; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG-89是 JAK2、JAK3、RET 和 FLT3的抑制剂,对 JAK2的 IC50值为11.2 μM,在卵巢癌和宫颈癌的治疗中显示出抗癌活性。 | |||
T6104 |
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib,PRT2070,PRT062070 hydrochloride,PRT062070,PRT2070 hydrochloride |
MLK; c-Fms; Tyrosine Kinases; Hippo pathway; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T9195 |
SHR0302
ARQ252 |
Apoptosis; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。 | |||
T15096 |
Delgocitinib
JTE-052,迪高替尼,Corectim(Delgocitinib) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病,包括自身免疫性疾病和超敏反应。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T3076 |
GLPG0634 analog
GLPG0634 analogue |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 |