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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10736	CDK4/6-IN-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。
T39957	CDK4/6-IN-6	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-6 是CDK4/CDK6的有效抑制剂，结合CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 为 0.6 nM 和 13.9 nM。
T10735	CDK4/6/1 Inhibitor Crozbaciclib	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。
T39956	CDK4/6-IN-5 CDK4/6-IN-5
	CDK4/6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4/Cyclin D1 and CDK6/Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).
T21720	GP-82996 Cdk4/6 Inhibitor IV,CINK4	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。
T2381	Abemaciclib CDK4/6 dual inhibitor,LY2835219	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
T10738	Abemaciclib metabolite M20 CDK4/6-IN-4,LSN3106726	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Abemaciclib metabolite M20 (CDK4/6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。
T2082	CDK4-IN-1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4-IN-1 是一种新型的特异性 CDK4/Cyclin D1 抑制剂，IC50 为 10 nM；分别是 CDK1/Cyclin B (IC50>15 uM) 和 CDK2/Cyclin A (IC50=5.265 uM) 的 1500 倍和 500 倍。
T10737	CDK4/6-IN-3	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4/CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.
T67780	AM5992 CDK4/6-IN-16	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	AM5992 (化合物195) 是有效的CDK4和CDK6抑制剂（CDK4，IC50=0.013μM）。AM5992可用于CDK4介导的疾病的研究。
T74370	CDK4/6-IN-11
	CDK4/6-IN-11 是一种有效的PROTACCDK4/6降解剂。
T72951	CDK4/6-IN-14
	CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
T64244	CDK4/6-IN-10
	CDK4/6-IN-10 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 CDK4 (IC50: 22 nM) 和 CDK6 (IC50: 10 nM) 抑制剂，具有抗肿瘤效果。CDK4/6-IN-10 具有潜力进行多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
T79112	CDK4/6-IN-17	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4/6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。
T61738	CDK4/6-IN-7
	CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].
T60328	CDK4/6-IN-12
	CDK4/6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
T79046	CDK4-IN-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4-IN-2 (A17) 作为CDK4的抑制剂，其对应的Ki和 IC50值均不超过 10 nM。
T61892	CDK4/6-IN-8
	CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是选择性的CDK4（IC50= 5.01 nM）和CDK6（IC50= 3.97 nM）抑制剂。
T62192	CDK4/6-IN-9
	CDK4/6-IN-9 (compound 10) 是一种 CDK4/6 的选择性抑制剂，能够作用于 CDK6/cyclin D1 (IC50: 905 nM)。CDK4/6-IN-9 对多发性骨髓瘤 (MM) 具有潜在的研究价值。
T62605	CDK4/6-IN-13
	作为CDK4/6抑制剂。化合物10b 和10c 在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
T72928	CDK4/6-IN-15
	CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
T9628	10074-A4	c-Myc	Cell Cycle/Checkpoint
	10074-A4 是与 c-Myc370-409 结合的 c-Myc 结合化合物，具有抗癌作用，其行为类似于“蛋白质云”周围的“配体云”，具有与非结合配体不同的特征。
T75029	HEMTAC CDK4/6 degrader 1
	HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4/6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0/G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。
T63135	FLT3/CDK4-IN-1
	FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。
T8762	SW106065 SW-106065	Apoptosis	Apoptosis
	SW106065 是一种恶性外周神经鞘瘤（MPNST）细胞凋亡诱导剂。它抑制 sMPNST 和其他 MPNST 模型的 ATP 消耗，EC50 为 1 µM。
T72836	SHP2/CDK4-IN-1
	SHP2/CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。
T36694	XY028-140 XY028-140	CDK; Ligand for E3 Ligase	Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC
	XY028-140 是一种特异性 CDK4/CDK6 降解，抑制 CDK4/6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。
T6920	ON123300	FGFR; c-RET; JAK; CDK; PDGFR; Src; AMPK	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T3111	Abemaciclib methanesulfonate abemaciclib mesylate,LY2835219,LY2835219 mesylate,LY2835219 (methanesulfonate)	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
T13202	Trilaciclib hydrochloride G1T28 hydrochloride	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。
T6756	AMG 925	FLT; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂，IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
T6924	Riviciclib hydrochloride P276-00	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
T10220	Abemaciclib metabolite M2 Abemaciclib Metabolites M2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Abemaciclib Metabolites M2 is a metabolite of abemaciclib, acts as a potent CDK4 and CDK6 inhibitor (IC50s: 1-3 nM) with anti-cancer activity.
T2059	Purvalanol A NG-60	Apoptosis; CDK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	Purvalanol A (NG-60) 是一种CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的IC50值分别为 4、70、35、850 和 75 nM。
T11345L	Lerociclib dihydrochloride G1T38 dihydrochloride	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。
T15732	Ribociclib succinate LEE011 琥珀酸盐,瑞博西尼琥珀酸盐,LEE011 succinate	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。它对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的效力低 1000 倍。
T23284	Ryuvidine	Histone Demethylase; Histone Methyltransferase; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。
T6167	SU9516	Apoptosis; p38 MAPK; CDK; PKC; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK
	SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。
T60098	MSC2504877 3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one	Others	Others
	MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。
T6240	Palbociclib Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate,帕博西尼羟乙基磺酸盐,PD 0332991 isethionate,帕布昔利布羟乙基磺酸盐	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。
T15335	FN-1501	FLT; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。
T1785	Palbociclib PD 0332991,帕博西尼,帕布昔利布	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
T6837	Flavopiridol L868275,Alvocidib,夫拉平度,NSC 649890 HCl,HMR-1275	Apoptosis; HIV Protease; CDK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。
T6239	Palbociclib monohydrochloride PD 0332991 hydrochloride,Palbociclib hydrochloride,帕布昔利布盐酸盐,Palbociclib (PD-0332991) HCl	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
T8463	PF-06873600	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	PF-06873600 是一种选择性和口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂（CDK2、CDK4 和 CDK6，Ki 分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
T28218	NU6102 NU-6102,NU 6102	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。
T13361	XY028-133	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	XY028-133 是一种基于 PROTAC 的 CDK4/6 降解剂，可用于研究肿瘤。
T9636	Dalpiciclib SHR-6390	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
T16784	Roniciclib BAY 1000394	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。
T6199	Ribociclib 瑞博西尼,LEE011	VEGFR; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ribociclib (LEE011) 是一种口服有效的高特异性 CDK4/6 抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。

化合物

Cat.No: T10736

Target: CDK

Cat.No: T39957

Target: CDK

CDK4/6/1 Inhibitor

Cat.No: T10735

Synonym: Crozbaciclib

Target: CDK

Cat.No: T39956

Synonym: CDK4/6-IN-5

Cat.No: T21720

Synonym: Cdk4/6 Inhibitor IV,CINK4

Target: CDK

Cat.No: T2381

Synonym: CDK4/6 dual inhibitor,LY2835219

Target: CDK

Abemaciclib metabolite M20

Cat.No: T10738

Synonym: CDK4/6-IN-4,LSN3106726

Target: CDK

Cat.No: T2082

Target: CDK

Cat.No: T10737

Target: CDK

Cat.No: T67780

Synonym: CDK4/6-IN-16

Target: CDK

Cat.No: T74370

Cat.No: T72951

Cat.No: T64244

Cat.No: T79112

Target: CDK

Cat.No: T61738

Cat.No: T60328

Cat.No: T79046

Target: CDK

Cat.No: T61892

Cat.No: T62192

Cat.No: T62605

Cat.No: T72928

Cat.No: T9628

Target: c-Myc

HEMTAC CDK4/6 degrader 1

Cat.No: T75029

FLT3/CDK4-IN-1

Cat.No: T63135

Cat.No: T8762

Synonym: SW-106065

Target: Apoptosis

SHP2/CDK4-IN-1

Cat.No: T72836

Cat.No: T36694

Synonym: XY028-140

Target: CDK, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T6920

Target: FGFR, c-RET, JAK, CDK, PDGFR, Src, AMPK

Abemaciclib methanesulfonate

Cat.No: T3111

Synonym: abemaciclib mesylate,LY2835219,LY2835219 mesylate,LY2835219 (methanesulfonate)

Target: CDK

Trilaciclib hydrochloride

Cat.No: T13202

Synonym: G1T28 hydrochloride

Target: CDK

Cat.No: T6756

Target: FLT, CDK

Riviciclib hydrochloride

Cat.No: T6924

Synonym: P276-00

Target: Apoptosis, CDK

Abemaciclib metabolite M2

Cat.No: T10220

Synonym: Abemaciclib Metabolites M2

Target: CDK

Cat.No: T2059

Synonym: NG-60

Target: Apoptosis, CDK, Autophagy

Lerociclib dihydrochloride

Cat.No: T11345L

Synonym: G1T38 dihydrochloride

Target: CDK

Ribociclib succinate

Cat.No: T15732

Synonym: LEE011 琥珀酸盐,瑞博西尼琥珀酸盐,LEE011 succinate

Target: CDK

Cat.No: T23284

Target: Histone Demethylase, Histone Methyltransferase, CDK

Cat.No: T6167

Target: Apoptosis, p38 MAPK, CDK, PKC, Autophagy

Cat.No: T60098

Synonym: 3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one

Target: Others

Palbociclib Isethionate

Cat.No: T6240

Synonym: Palbociclib (PD0332991) Isethionate,帕博西尼羟乙基磺酸盐,PD 0332991 isethionate,帕布昔利布羟乙基磺酸盐

Target: CDK

Cat.No: T15335

Target: FLT, CDK

Cat.No: T1785

Synonym: PD 0332991,帕博西尼,帕布昔利布

Target: CDK

Cat.No: T6837

Synonym: L868275,Alvocidib,夫拉平度,NSC 649890 HCl,HMR-1275

Target: Apoptosis, HIV Protease, CDK, Autophagy

Palbociclib monohydrochloride

Cat.No: T6239

Synonym: PD 0332991 hydrochloride,Palbociclib hydrochloride,帕布昔利布盐酸盐,Palbociclib (PD-0332991) HCl

Target: CDK

Cat.No: T8463

Target: CDK

Cat.No: T28218

Synonym: NU-6102,NU 6102

Target: CDK

Cat.No: T13361

Target: CDK

Cat.No: T9636

Synonym: SHR-6390

Target: CDK

Cat.No: T16784

Synonym: BAY 1000394

Target: CDK

Cat.No: T6199

Synonym: 瑞博西尼,LEE011

Target: VEGFR, CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T16324	Nimbolide	Apoptosis; NF-κB; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB
	Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
TN1664	Ganoderic acid H	NF-κB; DNA/RNA Synthesis; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB
	Ganoderic acid H 是一种羊毛脂烷型三萜，提取自灵芝中。它能够抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号，并抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。

天然产物

Cat.No: T16324

Target: Apoptosis, NF-κB, CDK

Ganoderic acid H

Cat.No: TN1664

Target: NF-κB, DNA/RNA Synthesis, CDK

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