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Ribociclib

Ribociclib

产品编号 T6199   CAS 1211441-98-3
别名: 瑞博西尼, LEE011

Ribociclib (LEE011) 是一种口服有效的高特异性 CDK4/6 抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM。

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Ribociclib Chemical Structure
Ribociclib, CAS 1211441-98-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 233 现货
2 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 535 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,450 现货
500 mg ¥ 5,350 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 657 现货
产品目录号及名称: Ribociclib (T6199)
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纯度: 100%
纯度: 100%
纯度: 99.96%
纯度: 99.85%
纯度: 99.02%
纯度: 98.27%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ribociclib (LEE011) is an orally available, and highly specific CDK4/6 inhibitor (IC50:10/39 nM).
靶点活性 VEGFR6:39 nM, VEGFR4:10nM
体外活性 LEE011(200 mg/kg/day,p.o.)明显延缓小鼠中BE2C 或者 1643细胞的生长,且无体重减轻或者其它的毒性症状.
体内活性 LEE011可抑制神经细胞瘤细胞的生长,该作用受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。LEE011对17种神经细胞瘤中的12种均有显著的生长抑制作用(平均IC50:307 nM)。
激酶实验 Enzyme assays are performed using a homogeneous time-resolved fluorescence assay with recombinant epitope tagged kinase domains (JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) or full-length enzyme (cMET and Chk2) and peptide substrate. Each enzyme reaction is performed with or without test compound (11-point dilution), JAK, cMET, or Chk2 enzyme, 500 nM (100 nM for Chk2) peptide, ATP (at the Km specific for each kinase or 1 mM), and 2.0% DMSO in assay buffer. The calculated IC50 value is the compound concentration required for inhibition of 50% of the fluorescent signal. Additional kinase assays are performed at Cerep using standard conditions at 200 nM. Enzymes tested included: Abl, Akt1, AurA, AurB, CDC2, CDK2, CDK4, CHK2, c-kit, EGFR, EphB4, ERK1, ERK2, FLT-1, HER2, IGF1R, IKKα, IKKβ, JNK1, Lck, MEK1, p38α, p70S6K, PKA, PKCα, Src, and ZAP70[1].
细胞实验 A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once. (Only for Reference)
别名 瑞博西尼, LEE011
化合物与蛋白结合的复合物

T6199_1

The X-ray co-crystal structure of human CDK6 and Ribociclib.

分子量 434.54
分子式 C23H30N8O
CAS No. 1211441-98-3

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (115.06 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3013 mL 11.5064 mL 23.0128 mL 57.5321 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6026 mL 11.5064 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3013 mL 5.7532 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5753 mL 1.1506 mL 2.8766 mL
50 mM 0.046 mL 0.2301 mL 0.4603 mL 1.1506 mL
100 mM 0.023 mL 0.1151 mL 0.2301 mL 0.5753 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182. 2. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

TargetMol Library Books文献引用

1. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973
SU5408 Sulfatinib PD173074 (Z)-FeCP-oxindole Vatalanib dihydrochloride Vomifoliol Toceranib Phosphate hVEGF-IN-1

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ribociclib 1211441-98-3 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR CDK Cyclin dependent kinase 瑞博西尼 inhibit Inhibitor LEE 011 LEE011 LEE-011 inhibitor

 

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