19
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6821 |
Dp44mT
2-(二-2-吡啶基亚甲基)-N,N-二甲基肼基硫代甲酰胺 |
Apoptosis; Others; Ferroptosis | Apoptosis; Others |
Dp44mT 是一种具有选择性抗癌活性的铁螯合剂。 | |||
T2240 |
GSK2578215A
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 |
Mitophagy; LRRK2; Autophagy | Autophagy |
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。 | |||
T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T14909 |
CCX140
3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺,CCX140-B |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。 | |||
T7102 |
BCTC
N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BCTC 是有效的、特异性的瞬时受体阳离子通道M8(TRPM8)抑制剂。 | |||
T2242 |
Wnt-C59
4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺,C59 |
Wnt/beta-catenin; Porcupine | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。 | |||
T6527 |
GW842166X
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。 | |||
T7277 |
SB 242084
6 - 氯-2,3 - 二氢- 5 -甲基- N - [6 - [(2 - 甲基-3 - 吡啶基)氧] -3 - 吡啶基] - 1H -吲哚- 1 - 酰胺盐酸盐,SB 242084 dihydrochloride hydrate |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 242084 是5-HT2C 选择性抑制剂,pKi 值9.0,是一种精神活性药物和研究化学品。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T5996 |
CB1-IN-1
DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
T7493 |
AG-13958
AG-013958,N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-13958 (AG-013958) 是 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成的研究。 | |||
T6435 |
CCT129202
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。 | |||
T2277 |
Losmapimod
GSK-AHAB,GW856553X,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,GW856553,洛批莫德,SB856553 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 | |||
T14511 |
BAY1082439
N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺 |
Apoptosis; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。 | |||
T9003 |
CVT-11127
N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺 |
Dehydrogenase | Metabolism |
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。 | |||
T22259 |
AMG-Tie2-1
AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
Others | Others |
AMG-Tie2-1 is a dual inhibitor of VEGF receptor 2 (VEGFR2) and tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2). | |||
T6131 |
Pimasertib
AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509 |
MEK | MAPK |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T60087 |
cFMS Receptor Inhibitor IV
5-cyano-N-(2,5-di(piperidin-1-yl)phenyl)furan-2-carboxamide |
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
cFMS Receptor Inhibitor IV 是 c-Fms 酪氨酸激酶的抑制剂。 | |||
T63216 |
γ-Secretase modulator 11
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6942 |
Picolinamide
2-Pyridinecarboxamide,2-Carbamoylpyridine,2-吡啶甲酰胺,2-Picolinamide,Picolinoylamide |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Picolinamide (Picolinoylamide) 被发现是大鼠胰岛细胞核聚 (ADP-核糖) 合成酶的强抑制剂。 | |||
T17199 |
Udenafil
3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非 |
PDE | Metabolism |
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。 |