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CCX140

CCX140

产品编号 T14909   CAS 1100318-47-5
别名: 3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺, CCX140-B

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。

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CCX140 Chemical Structure
CCX140, CAS 1100318-47-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 420 现货
5 mg ¥ 597 现货
10 mg ¥ 896 现货
25 mg ¥ 1,344 现货
50 mg ¥ 1,987 现货
100 mg ¥ 2,981 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 697 现货
产品目录号及名称: CCX140 (T14909)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CCX140 (CCX140-B) (CCX140-B) is an antagonist of CCR2.
靶点活性 CCR5:7 μM (in Activated T lymphocytes), hCCR2:2.3 nM (kd)(in monocytes), CCR2:3 nM (in THP-1 cells)
体外活性 CCX140 inhibits the binding of 125I-CCL2 to monocytes with an IC50 value of 17 nM and it also inhibits CCL2-induced Ca2+ mobilization in monocytes with an IC50 value of 3 nM. CCX140 (CCX140-B) potently inhibits CCL2-induced chemotaxis of purified human blood monocytes with IC50 values of 8 nM in buffer and 200 nM in the presence of 100% human serum. CCX140 has a Kd value of 2.3 nM toward hCCR2. CCX140 also inhibits monocyte chemotaxis mediated by the other CCR2 ligands: CCL8/MCP-2, CCL7/MCP-3, and CCL13/MCP-4[1].
体内活性 CCX140 also reduces urine output, glucose excretion, hepatic glycogen and triglyceride content and glucose 6-phosphatase levels[2]. Treatment of hCCR2 KI mice with CCX140 (CCX140-B) causes a dose-dependent reduction in the number of peritoneal leukocytes after thioglycollate challenge: CCX140 strongly blocks leukocyte infiltration at 30 mg/kg, partially blocks leukocyte infiltration at 10 mg/kg, and fails to block leukocyte infiltration at 3 mg/kg. In DIO mice, the CCR2 antagonist completely blocks the recruitment of inflammatory macrophages to visceral adipose tissue. In DIO hCCR2 KI mice, treatment with 100 mg/kg CCX140 blocks the progressive increase in UAER and ACR. CCX140 maintains lower UAER and ACR values during the entire 8-wk dosing regimen[1]. The mice exhibit reduced hyperglycemia and insulinemia, improved insulin sensitivity, increased circulating adiponectin levels, decreased pancreatic islet size and increased islet number.
别名 3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺, CCX140-B
分子量 495.86
分子式 C20H13ClF3N5O3S
CAS No. 1100318-47-5

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 0.25 mg/mL (0.50 mM), sonification/heating is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (201.67 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0167 mL 10.0835 mL 20.167 mL 50.4175 mL
5 mM 0.4033 mL 2.0167 mL 4.0334 mL 10.0835 mL
10 mM 0.2017 mL 1.0083 mL 2.0167 mL 5.0417 mL
20 mM 0.1008 mL 0.5042 mL 1.0083 mL 2.5209 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2017 mL 0.4033 mL 1.0083 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1008 mL 0.2017 mL 0.5042 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Sullivan T, et al. CCR2 antagonist CCX140-B provides renal and glycemic benefits in diabetic transgenic human CCR2 knockin mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Nov 1;305(9):F1288-97. 2. Sullivan TJ, et al. Experimental evidence for the use of CCR2 antagonists in the treatment of type 2 diabetes. Metabolism. 2013 Nov;62(11):1623-32.
MLN-3897 RS 504393 BX471 7,4'-Dihydroxyflavone TAK-779 JAK-IN-3 PF-4136309 CCR3 antagonist 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
免疫/炎症分子化合物库 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 经典已知活性库 细胞因子抑制剂库 NO PAINS 化合物库 趋化因子抑制剂库 已知活性化合物库 共价抑制剂库 抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCX140 1100318-47-5 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR CCX-140 CCX 140 3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺 CCX140-B Inhibitor inhibitor inhibit

 

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