Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T67830 |
p38α inhibitor 3
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p38 MAPK | MAPK |
p38α inhibitor 3是一种丝裂原活化蛋白激酶P38α的抑制剂,可以有效阻断成肌细胞分化。 | |||
T78652 |
p38α inhibitor 4
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p38 MAPK | MAPK |
p38α inhibitor 4 是一种选择性 MAPK p38α抑制剂,看而用于研究糖尿病、疼痛和慢性炎症。 | |||
T36012 |
p38α inhibitor 2
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p38α inhibitor 2 is a highly potent and selective p38α MAPK inhibitor, with a pIC50 of 9.6. p38α inhibitor 2 inhibits the hERG ion channel (IC50=27 μM) and shows a promising selectivity profile when tested in a panel of 51 other protein kinases (<30% inhibition at 10 μM concentration) and a panel of 141 other biological targets[1]. [1]. Raubo P, et al. The discovery and evaluation of 3-amino-2(1H)-pyrazinones as a novel series of selective p38α MAP kinase inhibitors [published online ahead of pr... | |||
T67944 |
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ
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p38 MAPK | MAPK |
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ是一种有效的p38 MAP Kinase 抑制剂,具有抗炎活性。 | |||
T12997 |
SR-318
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p38 MAPK; TNF | Apoptosis; MAPK |
SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放,IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。 | |||
T36010 |
p38 MAPK Inhibitor
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p38 MAPK | MAPK |
p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。 | |||
T13018 |
SU3327
halicin |
JNK | MAPK |
SU3327 (halicin) 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂,IC50为 0.7 μM。它还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用,IC50值为 239 nM。 | |||
T12347 |
p38-α MAPK-IN-1
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p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。 | |||
T7661 |
SD-169
SD 169,1H-吲哚-5-甲酰胺 |
p38 MAPK | MAPK |
SD-169 (SD 169) 是一种可口服的 ATP 竞争性MAPK p38α抑制剂,IC50值为 3.2 nM。它对p38β MAPK 的IC50值为 122 nM。它通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。 | |||
T16812 |
RWJ-67657
JNJ 3026582 |
p38 MAPK | MAPK |
RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种可口服的选择性p38α和p38β抑制剂,IC50分别为 1 和 11 μM。它是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
T6927 |
Pamapimod
R1503,帕吡莫德,Ro4402257 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM,对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性,可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。 | |||
T6496 |
Vactosertib
TEW-7197,EW-7197 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。 | |||
T36011 |
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV |
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p38 MAPK inhibitor IV is an ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinases with IC50 values of 0.13, 0.55, 5.47, and 8.63 μM for p38α, p38β, p38x, and p38δ, respectively, in vitro.[1] It also inhibits LPS-induced TNF-α and IL-1β cytokine production (IC50s = 22 and 44 nM, respectively) in human peripheral blood mononuclear cells. | |||
T35420 |
(S)-p38 MAPK Inhibitor III
(S)-p38 MAPK Inhibitor III |
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(S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro). It is cell-permeable, potently blocking the release of TNF-α and IL-1β from human peripheral blood mononuclear cells (IC50s = 0.37 and 0.044 μM, respectively). | |||
T79028 |
p38 Kinase inhibitor 4
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p38 MAPK | MAPK |
p38 Kinase inhibitor 4 (compound 135) 是高效的 p38 MAP Kinase 抑制剂,具有显著的生物活性。 | |||
T61803 | p38 MAPK-IN-3 | ||
p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) is a potent inhibitor of p38α MAPK, displaying antitumor properties by promoting apoptosis and increasing reactive oxygen species (ROS) production [1]. | |||
T81441 | PLK1/p38γ-IN-1 | p38 MAPK | MAPK |
PLK1/p38γ-IN-1(化合物14)为PLK1与p38γ多靶点抑制剂,体外有效抑制人肝细胞癌与肝母细胞瘤细胞增殖。 | |||
T12871 |
Talmapimod
他匹莫德,SCIO-469 |
p38 MAPK | MAPK |
Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 | |||
T1974 |
PH-797804
PH797804 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的p38α/p38β抑制剂,对 p38α 的IC50为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM,对 p38β 的Ki 值为 40 nM。 | |||
T2513 |
VX-702
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p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂,对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法,用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎。 | |||
T5494 |
MW-150
MW01-18-150SRM |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。 | |||
T2277 |
Losmapimod
GSK-AHAB,GW856553X,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,GW856553,洛批莫德,SB856553 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 | |||
T3462 |
BMS-582949 hydrochloride
BMS-582949 HCl |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
BMS-582949 hydrochloride (BMS-582949 HCl) 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂,其 IC50值为13 nM,可研究炎症性疾病。 | |||
T6150 |
TAK-715
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p38 MAPK; Casein Kinase; JNK | MAPK; Metabolism; Stem Cells |
TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活,有抗炎活性。 | |||
T10277 |
AL 8697
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p38 MAPK | MAPK |
AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM),其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍,是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。 | |||
T6089 |
Neflamapimod
VX-745 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的,高选择性的p38α抑制剂,对 p38α 的IC50值为 10 nM,p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍,具有抗炎活性。 | |||
T7367 |
Acumapimod
BCT-197 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Acumapimod (BCT-197) 是一种有口服活性的p38 MAP 激酶抑制剂,IC50值小于1 μM。 | |||
T7667 |
R1487
|
p38 MAPK | MAPK |
R1487 是一种口服生物可利用的高选择性 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 | |||
T9581 |
ARRY-797
ARRY-371797 |
IL Receptor; p38 MAPK | Immunology/Inflammation; MAPK |
ARRY-797 (ARRY-371797) 是一种有效的选择性 p38α 抑制剂,可抑制 LPS 诱导的 IL-6。 | |||
T1953 |
L-779450
L 779450 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂,IC50为 10 nM,Kd 为 2.4 nM。 | |||
T2301 |
SB 202190
FHPI,SB202190 |
Apoptosis; p38 MAPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。 | |||
T15572 |
IN-1130
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ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。 | |||
T4597 |
UM-164
UM164,DAS-DFGO-II |
p38 MAPK; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。 | |||
T7123 |
AMG-47a
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VEGFR; p38 MAPK; JAK; Src | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。 | |||
T63067 |
Emprumapimod
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Emprumapimod 是一种选择性的、口服具有活力的 p38α MAPK 抑制剂。Emprumapimod 能够作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6,其 IC50 值为 100 pM。Emprumapimod 能够用于研究扩张型心肌病和急性炎性疼痛。 | |||
T6784 |
BI-78D3
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JNK | MAPK |
BI-78D3 是底物竞争性的 JNK 抑制剂(IC50:280 nM),对 JNK 激酶活性具有抑制作用。 | |||
T6380 |
AMG 900
AMG900,AMG-900,莪术醇.姜黄醇 |
p38 MAPK; Tyrosine Kinases; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。 | |||
T2293 |
SGX-523
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Raf; p38 MAPK; c-Met/HGFR; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。 | |||
T6976 |
SB 239063
SB239063 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
SB 239063 (SB239063) 是一种选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50值为 44 nM,具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。 | |||
T1811 |
WH-4-023
KIN112,KIN001-112,Dual LCK/SRC inhibitor |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WH-4-023 (Dual LCK/SRC inhibitor) 是选择性Lck 和Src 抑制剂,它们的 IC50 分别为 2 nM、6 nM,对p38α 和 KDR 作用效果稍弱。 | |||
T38752 |
EW-7195
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ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。 | |||
T7276 |
SD 0006
SD-06,3-[N-(2-羟基乙酰基)-4-哌啶基]-4-(4-嘧啶基)-5-(4-氯苯基)吡唑 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
SD 0006 (SD-06) 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,IC50值为 110 nM。它可用于治疗关节炎。 | |||
T6047 |
Ralimetinib dimesylate
LY2228820 dimesylate,Ralimetinib,LY2228820,Ralimetinib Mesylate |
Apoptosis; p38 MAPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。 | |||
T6130 |
Skepinone-L
CBS3830 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。 | |||
T39343 |
MW-150 hydrochloride
MW01-18-150SRM hydrochloride,MW-150 hydrochloride |
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MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK, with a Ki value of 101 nM. It exhibits excellent CNS penetration and oral bioavailability. MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) effectively suppresses the phosphorylation of MK2, a substrate of endogenous p38α MAPK, in activated glial cells. | |||
T68134 |
Ro-3201195
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p38 MAPK | MAPK |
Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK 抑制剂,具有很高的选择性。 | |||
T7162 |
R1487 Hydrochloride
R1487 (Hydrochloride) |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
R1487 Hydrochloride (R1487(Hydrochloride)) 是一种可口服的高选择性 p38α 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。 | |||
T12871L |
Talmapimod hydrochloride
SCIO-469 hydrochloride |
p38 MAPK | MAPK |
Talmapimod hydrochloride is a selective and ATP-competitive p38α inhibitor (IC50: 9 nM). It also shows about 10-fold selectivity over p38β, and at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 other kinases, including other MAPKs. | |||
T18682 |
SJFδ
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Others | Others |
SJFδ is a 10-atom linker PROTAC. SJFδ degrades p38δ with a DC50 of 46.17 nM, but does not degrade p38α, p38β, or p38γ[1]. | |||
T36017 |
PF-05381941
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PF-05381941 is a potent dual inhibitor of TAK1/p38α, with IC50s of 156 and186 nM, respectively[1]. PF-05381941 inhibits LPS-stimulated release of TNF-αfrom human peripheralmononuclear (PMN) cells with an IC50 of 8 nM[1]. [1]. Kilty I, et al. TAK1 inhibition in the DFG-out conformation. Chem Biol Drug Des. 2013;82(5):500-505. |