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IN-1130

IN-1130

产品编号 T15572   CAS 868612-83-3

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

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IN-1130 Chemical Structure
IN-1130, CAS 868612-83-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
5 mg ¥ 690 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,820 现货
100 mg ¥ 5,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 776 现货
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产品目录号及名称: IN-1130 (T15572)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase.
体外活性 IN-1130 (0.5 -1 μM) inhibits the phosphorylation and nuclear translocation of TGF-β-stimulated Smad2 in HepG2 and 4T1 cells. In MCF10A cells, IN-1130 (1 μM) restores the TGF-β-mediated decrease in E-cadherin protein expression, inhibits TGF-β-induced MMPs mRNA expression, and reduces the gelatinolytic activity of secreted MMPs[2].
体内活性 In unilateral ureteral obstruction rats, intraperitoneal administration of IN-1130 (10-20 mg/kg) decreases the extent of interstitial nephritis and fibrosis. dose-dependently reduces the levels of TGF-β1 mRNA and suppresses Smad2, α-SMA, myofibroblasts phosphorylation[1]. In MMTV/c-Neu mice intraperitoneal administration of IN-1130 (40 mg/kg) blocks breast cancer lung metastasis[2].
分子量 420.47
分子式 C25H20N6O
CAS No. 868612-83-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (214.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3783 mL 11.8915 mL 23.7829 mL 59.4573 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7566 mL 11.8915 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1891 mL 2.3783 mL 5.9457 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1891 mL 2.9729 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1891 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5946 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Moon JA, et al. IN-1130, a novel transforming growth factor-beta type I receptor kinase (ALK5) inhibitor, suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 2006 Oct;70(7):1234-43. 2. Park CY, et al. An novel inhibitor of TGF-β type I receptor, IN-1130, blocks breast cancer lung metastasis through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. Cancer Lett. 2014 Aug 28;351(1):72-80.
6-Demethoxytangeretin NVP-TAE 684 GSK1838705A Belizatinib ASP3026 LDN-193189 2HCl ALK inhibitor 1 LDN-193189 HCl

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IN-1130 868612-83-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors ALK IN1130 IN 1130 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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