61
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9905 |
Cetuximab
Cetuximab (anti-EGFR),C225,西妥昔单抗 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体,是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡。 | |||
T5168 |
EGFR-IN-12
EGFR Inhibitor |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。 | |||
T9927 |
Panitumumab
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子(EGFR)结合,具有抗肿瘤活性。 | |||
T9912 |
Trastuzumab
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Trastuzumab 是人源化单克隆抗体,以高亲和力与HER2选择性结合,可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 | |||
T8872 |
(Rac)-JBJ-04-125-02
JBJ-04-125-02 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,是选择性突变,可口服的 EGFR 变构抑制剂,对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。 | |||
T76697 | Panitumumab (anti-EGFR) | ||
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源IgG2抗EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T14336 |
Allitinib
AST-1306,ALS 1306 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,抑制 ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T7322 |
Theliatinib
席栗替尼,西利替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性,对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 | |||
T9922 | Matuzumab | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Matuzumab 是一种用于癌症治疗的人源化单克隆抗体。它对 EGFR 具有高亲和力,通常与恶性肿瘤中血管的生长有关,从而促进肿瘤的生长和存活。 | |||
T6331 |
Allitinib tosylate
艾力替尼,AST-1306 TsOH,AST-6,Allitinib,AST-1306,AST-1306 (TsOH) |
EGFR; FLT | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,还抑制ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T77746 |
Tyrosine kinase-IN-7
|
EGFR; Antiviral | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) ,在多种癌细胞系中显示出抗癌和抗肿瘤活性。Tyrosine kinase-IN-7 具有潜在的抗炎和抗病毒活性。 | |||
T16343 |
NRC-2694
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂,具抗增殖、有抗癌的活性。 | |||
T61486 |
DHFR-IN-4
|
DHFR | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 EGFR 和 HER2 ,可用于研究胰腺癌。 | |||
T35916 |
Simotinib
AL-6802,SIM-6802 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Simotinib (AL-6802) 是一种具有选择性和口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂( IC50 :19.9 nM),具有抗肿瘤活性,可用于研究非小细胞性肺癌。 | |||
T76796 |
Patritumab
U3-1287,AMG-888 |
ERK; EGFR; Akt; HER | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Patritumab(U3-1287)是抗 HER3 单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性,对 EGFR,HER2,HER3,ERK 和 AKT 的磷酸化有抑制作用和。Patritumab 促使细胞凋亡 (apoptosis),抑制非小细胞肺癌的增殖。 | |||
T4346 |
SPDB
|
Others | Others |
SPDB 是一种可降解的 ADC 连接剂,可用于合成抗体偶联药物。它是一个与 DM4 偶联物相连的小片段,利用二硫键与抗体偶联。 | |||
T12777 |
RTC-5
TRC-382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物,对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。 | |||
T35528L |
TD52 dihydrochloride
TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base),TD52 2HCl |
Others | Others |
TD52 dihydrochloride (TD52 2HCl), a derivative of Erlotinib, is a potent and orally active inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A). It exhibits strong anti-cancer properties by regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signaling pathway, resulting in the induction of apoptosis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. Mechanistically, TD52 dihydrochloride disrupts the binding of Elk1 to the CIP2A promoter, effectively reducing CIP2A levels. Notably, TD52 dihydrochloride demonstrates powerful anti... | |||
TQ0271 |
Falnidamol
BIBX 1382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。 | |||
T63996 |
EGFR-IN-50
|
||
EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂,能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3,他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。 | |||
T76833 | Tomuzotuximab | ||
Tomuzotuximab (Anti-HumanEGFRRecombinant Antibody) 是一种针对EGFR 的全人糖工程IgG1单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。 | |||
T30849 |
CGP-59326
UNII-YP9UZR062O,CGP59326,CGP 59326,TRX-13 |
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CGP-59326 is an epidermal growth factor receptor (EGFR) antagonist, which is used in anti-cancer research. | |||
T72788 |
EGFR/C797S-IN-1
|
||
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂,IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。 | |||
T64254 | EGFR/HER2-IN-5 | ||
EGFR/HER2-IN-5 是一种不可逆的、口服具有活力的双重抑制剂,能够抑制 EGFR 的活性 (IC50: 0.6 nM)。EGFR/HER2-IN-4 对 L858R 和 T790M 突变显示出有效的 EGFR 激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-4 在体内表现出明显的抗肿瘤作用,能够用于研究肺癌。 | |||
T78940 |
EGFR-IN-78
|
Apoptosis | Apoptosis |
EGFR-IN-78(compound A5)为2-氨基嘧啶衍生物,既是EGFRC797S-TK的可逆抑制剂,也能诱导细胞凋亡(apoptosis)。该化合物展现抗增殖能力,阻止EGFR磷酸化,导致细胞周期在G2/M期暂停。 | |||
T73154 |
EGFR-IN-70
|
||
EGFR-IN-70 是一种有效的EGFR 抑制剂,对于EGFRLR/TM/CS 和EGFRWT,其IC50值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。 | |||
T63161 | EGFR/HER2/CDK9-IN-3 | ||
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。 | |||
T63648 |
EGFR kinase inhibitor 1
|
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EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂,能够作用于 WT (IC50: 37 nM),l885R/T790M (IC50: 1.7 nM),L858R/T790M/C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。 | |||
T62746 |
EGFR/HER2/CDK9-IN-1
|
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EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。 | |||
T81773 |
Modotuximab
Sym 004,DS 1024 |
||
Modotuximab (Anti-HumanEGFRRecombinant Antibody) 是一种IgG1κ型嵌合抗体,靶向人源EGFR蛋白。由Futuximab部分构成,Modotuximab能同时结合EGFR上两个独立非重叠的表位。该抗体通过促进EGFR在细胞表面的交联,并加速EGFR的细胞内化与降解,展现出体内的抗肿瘤活性。 | |||
T77050 | Laprituximab | ||
Laprituximab (J2898A) 是一种人源化IgG1抗EGFR 抗体,可用于合成 ADC IMGN289。 | |||
T74457 | EGFR-IN-42 | ||
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。 | |||
T78788 | EGFR-IN-82 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-82(化合物8a)是一种口服活性的EGFR抑制剂,显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM,以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性,而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力,并能有效抑制肿瘤增长,常用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T64253 | EGFR/HER2-IN-4 | ||
EGFR/HER2-IN-4 是一种不可逆的、口服具有活力的双重抑制剂,能够抑制 EGFR 的活性 (IC50: 0.6 nM)。EGFR/HER2-IN-4 对 L858R 和 T790M 突变显示出有效的 EGFR 激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-4 在体内表现出明显的抗肿瘤作用,能够用于研究肺癌。 | |||
T77073 | Losatuxizumab | ||
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合EGFR,EGFR 野生型 EC50为 0.96 nM,EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM,EGFRvIII 为 0.12 nM,EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达EGFR 的癌症。 | |||
T74458 | EGFR-IN-43 | ||
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。 | |||
T82193 |
HJM-561
|
PROTACs | PROTAC |
HJM-561为一种有效的选择性口服生物可利用EGFRPROTAC,能够克服osimertinib耐药的EGFR三重突变,并表现出抗肿瘤活性。 | |||
T70227 |
BPIQ-I
PD 159121 |
||
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性EGFR 酪氨酸激酶 (EGFRtyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。 | |||
T79394 | ALK/EGFR-IN-3 | ||
ALK/EGFR-IN-3 为ALK与EGFR的强效双重抑制剂,有效遏制H1975、PC9以及Baf3-EML4-ALK癌细胞系的生长,其IC50值分别为0.1360、0.0332及0.0339 μM。 | |||
T79729 |
EGFR/CDK2-IN-4
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/CDK2-IN-4(化合物4c)是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂,其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡,并导致细胞周期在S期停滞。EGFR/CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性,对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。 | |||
T82582 | Depatuxizumab MMAE | ||
Depatuxizumab MMAE 是抗EGFR抗体 (Depatuxizumab) 与 Monomethylauristatin E (MMAE) 结合形成的抗体-活性分子偶联物 (ADC),能够抑制EGFRvIII突变型以及野生型EGFR在异种移植瘤模型中的生长。 | |||
T61077 | UNC-CA359 | ||
UNC-CA359 is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR), demonstrating an IC50 value of 18 nM. With strong anti-tumor activity, UNC-CA359 holds significant potential for chordoma research [1]. | |||
T62503 |
EGFR/BRAFV600E-IN-1
|
||
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。 | |||
T74367 |
SC209
|
||
SC209 是个 ADC 细胞毒素, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。 | |||
T72818 |
Dosimertinib-d
|
||
Dosimertinib-d3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。 | |||
T76812 | Intetumumab | ||
Intetumumab (CNTO 95) 是一种有效的抗EGFR 单克隆抗体,是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。 | |||
T78326 |
Depatuxizumab
ABT-806 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Depatuxizumab是一种具有血脑屏障穿透性(brain-penetrant)的人源化单克隆抗体,特异性针对表皮生长因子受体(EGFR)。该抗体能够抑制携带突变型EGFRvIII及野生型EGFR的异种移植瘤模型的生长,用于癌症研究领域。 | |||
T11714 | JBJ-04-125-02 | JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858 | |||
T79728 |
EGFR/CDK2-IN-3
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/CDK2-IN-3(compound 4b)是一种针对EGFR与CDK-2的双重抑制剂,分别具有71.7 nM和113.7 nM的IC50s。该化合物在MCF-7细胞中能诱导凋亡,导致细胞周期在S期停滞,并显示出对癌细胞的明显毒性,其对MCF-7细胞的IC50值为3.16 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3870 |
Cyasterone
杯苋甾酮,Cyasteron |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用,可用于抗人类肿瘤的相关研究。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
T36715 |
Tetrac
Tetraiodothyroacetic acid,3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)是L-甲状腺素(T4)的衍生物,是一种甲状腺整合素受体拮抗剂。Tetrac通过阻断EGFR介导的结直肠癌细胞信号传导来诱导抗增殖。Tetrac 可阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3)在细胞表面甲状腺素整合素 αvβ3 受体上的作用。Tetra 具有抗血管生成、抗肿瘤活性和促凋亡活性。 | |||
TN3525 |
Boehmenan
|
ERK; Phosphatase; EGFR; PARP; MEK; Wnt/beta-catenin; Akt; Caspase; STAT; p53 | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell |