Cetuximab

产品编号 T9905 CAS 205923-56-4

别名: Cetuximab (anti-EGFR), C225, 西妥昔单抗

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

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Cetuximab, CAS 205923-56-4

规格	价格/CNY	货期
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2 mg	￥ 2,160	现货
5 mg	￥ 3,460	现货
10 mg	￥ 5,180	现货
25 mg	￥ 7,900	现货
50 mg	￥ 10,800	现货
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产品描述	Cetuximab (C225) is a monoclonal antibody that is an inhibitor of human epidermal growth factor receptor (EGFR) (Kd=0.201 nM). Cetuximab has antitumor activity, inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
靶点活性	EGFR:0.147 nM (Kd, Fixed A431 cells) , EGFR:0.201 nM (Kd)
体外活性	方法：人鳞状细胞癌 (SCC) 细胞 SCC-13Y、SCC-38、SCC-1 和 SCC-11B 用 Cetuximab (30 nM) 处理 8 天，使用 hemacytometer 检测细胞数目。结果：Cetuximab 以时间依赖的方式抑制 SCC 细胞的细胞增殖。与未经处理的对照相比，Cetuximab 对 SCC 细胞系的生长抑制率在 20%-75% 之间。[1] 方法：EGFR 突变细胞 PC-9 和 EGFR 野生型细胞 PC-14、A549 用 Cetuximab (10-100 µg/mL) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：EGFR 的磷酸化在 PC-9 中强烈表达，并且在 Cetuximab 治疗期间，EGFR 磷酸化继续强烈表达。PC-14 和 A549 细胞中，尽管通过添加 Cetuximab 减少了 EGFR 磷酸化的增加，但在最高浓度下，磷酸化并未被完全抑制。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Cetuximab (1 mg/injection) 腹腔注射给携带 HNSCC 肿瘤 UT-SCC-2 或 UT-SCC-14 的 BALB/c (nu/nu) 小鼠，注射肿瘤细胞后第 10、13 和 16 天给药。结果：Cetuximab 治疗降低了 HNSCC 异种移植物的肿瘤生长并增加了肿瘤局部氧分压。[3] 方法：为研究体内抗肿瘤活性，将 Cetuximab (0.25-1 mg/mouse) 腹腔注射给携带异种移植瘤的 nude 小鼠，每三天一次，至少注射五次。结果：单独使用 Cetuximab 治疗可有效地将 GEO 和 L2987 肿瘤的生长延迟至少 10 天。在 A549 和 WiDr 异种移植物中观察到边界线活性。然而，Cetuximab 在 HT29、HCT116、LOVO、Colo205、LX-1、HCC70 和 N87 模型中未显示出任何显著的抗肿瘤活性。[4]

别名	Cetuximab (anti-EGFR), C225, 西妥昔单抗
化合物与蛋白结合的复合物	Cetuximab Fab in complex with L5E meditope variant
分子量	152 kDa
分子式	C107H179N35O36S7
CAS No.	205923-56-4

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参考文献

1. Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40. 2. Kimura H, et al. Antibody-dependent cellular cytotoxicity of cetuximab against tumor cells with wild-type or mutant epidermal growth factor receptor. Cancer Sci. 2007 Aug;98(8):1275-80. 3. Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Dec;75(3-4):299-309. 4. Wild R, et al. Cetuximab preclinical antitumor activity (monotherapy and combination based) is not predicted by relative total or activated epidermal growth factor receptor tumor expression levels. Mol Cancer Ther. 2006 Jan;5(1):104-13.

文献引用

1. Komatsu M, Nakamura K, Takeda T, et al. Aurora kinase blockade drives de novo addiction of cervical squamous cell carcinoma to druggable EGFR signalling. Oncogene. 2022: 1-14.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Cetuximab 205923-56-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Inhibitor Epidermal growth factor receptor ErbB-1 inhibit Cetuximab (anti-EGFR) C225 C-225 C 225 西妥昔单抗 anti-EGFR HER1 inhibitor

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