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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T61562	CB1R Allosteric modulator 3	cAMP; Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。
T22711	DCB 3,3'-dichlorobenzaldazine	Others; GluR	Neuroscience; Others
	DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。
T4573	Cyclothiazide	GluR	Neuroscience
	Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。
T21747	VU0483605	GluR	Neuroscience
	VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
T9699	TAK-615	LPA Receptor	GPCR/G Protein
	TAK-615常用于研究肺纤维化，是一种LPA1受体的负变构调节剂。
T28069	ML380 ML 380,ML-380	AChR	Neuroscience
	ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂，对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性，可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
T26869	BMS-986122 BMS 986122	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
T29137	VU0453595 VU 0453595,VU-0453595	AChR	Neuroscience
	VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，在精神分裂症方面有研究价值。
T8776	FEMA 4774 S9632	Others	Others
	FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2/T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。
T23524	W-84 dibromide HDMPPA	AChR	Neuroscience
	W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂，是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，具有变构效应。它联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离，能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。
T23469	TQS 4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide	AChR	Neuroscience
	TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，可用于神经炎性疼痛的研究。
T62016	CB1R Allosteric modulator 1
	CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 显示出对 CB1Rs 正构配体 (NAM) 功能活性的负面影响。
T61371	CB1R Allosteric modulator 4
	CB1R Allosteric modulator 4 is an effective and positive modulator of cannabinoid type-1 (CB1R), exhibiting significant biological activity. This compound inhibits the production of cAMP and demonstrates strong β-arrestin-2 recruitment [1].
T61276	CB1R Allosteric modulator 2
	CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) is a potent allosteric modulator of the CB1R receptor. It exhibits negative modulation of the functional activity of orthosteric ligands (NAM) at CB1Rs, as demonstrated in previous studies [1].
T1884	CX516 Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯	GluR; iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂，可用于研究阿尔茨海默病，精神分裂等。
T7165	Basmisanil RG1662,RO5186582,巴米沙尼	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂，用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。
T60047	V-0219	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	V-0219 是 GLP-1 的正变构调节剂，可用于肥胖相关糖尿病的研究。
T4522	SSD114 HCl	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	SSD114 is a novel GABAB receptor positive allosteric modulator.
T22976	MFZ 10-7	Others; GluR	Neuroscience; Others
	MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。
T23481	U 89843A	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。
T11458	GPR40/FFAR1 modulator 1	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GPR40/FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。
T15942	MK-7622 M1 receptor modulator	AChR	Neuroscience
	MK-7622 (M1 receptor modulator) 是毒蕈碱 M1 受体阳性变构的调节剂。
T29126	VU0360172 VU-0360172,VU 0360172	GluR	Neuroscience
	VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂（EC50 = 16 nM；Ki = 195 nM）。
T26719	AZD6538 AZD 6538,AZD-6538	GluR	Neuroscience
	AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。
T6160	VU 0364439	GluR	Neuroscience
	VU 0364439是一种mGlu4阳性变构调节剂，EC50为19.8 nM。
T23514	VU-1545 VU 1545	GluR	Neuroscience
	VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。
T10573	BMT-145027	GluR	Neuroscience
	BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
T3565	VU0155041 UV0155041,VU-0155041	GluR	Neuroscience
	VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂，有用于帕金森病的研究潜力，对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。
T5375	Loreclezole	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂，可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂，有抗癫痫作用。
T16402	Org-26576	GluR; iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Org-26576 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂。
T9970	mGluR3 modulator-1 1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈	GluR	Neuroscience
	mGluR3 modulator-1 (1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile) 是 mGluR3 的正变构调节剂，可用于治疗帕金森病的研究。
T9177	BPAM344	iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	BPAM344 是一种红藻氨酸受体亚基GluK1b、GluK2a 和GluK3a 的正变构调节剂。
T14571	Bifenazate	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂，可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。
T3993	BQCA benzylquinolone carboxylic acid	AChR	Neuroscience
	BQCA (benzylquinolone carboxylic acid) 是 M1 mAChR 的一种高选择性变构调节剂。
T19698	CX614 CX 614,CX-614	GluR	Neuroscience
	CX614 是与 AMPA 相关的 AMPA 受体的正变构调节剂。
T17300	(-)-(S)-B-973B	AChR	Neuroscience
	(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。
TQ0040	ONO-8590580 CS-2894	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。
T7292	FITM 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺	GluR	Neuroscience
	FITM 是mGlu1受体的一种负变构调节剂，Ki 值为2.5 nM。
T29112	VPC171 (2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。
T7805	GW791343 dihydrochloride GW791343 (HCl)	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。
T13918	Tecalcet Hydrochloride R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)	CaSR	GPCR/G Protein
	Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。
T6725	VU 0357121	GluR	Neuroscience
	VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂，EC50为 33 nM。
T29118	VU 0469650 VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl	GluR	Neuroscience
	VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。
T15619	JNJ-46778212 VU 0409551	GluR	Neuroscience
	JNJ-46778212 (VU 0409551) 是一种具有选择性和高效性的 mGlu5 异构调节剂（EC50：260 nM），可用于研究神经分裂。
T27679	JNJ-39393406	AChR	Neuroscience
	JNJ-39393406 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂，可用于研究烟草依赖和阿尔茨海默病。
T23003	ML337 ML 337	GluR	Neuroscience
	ML337 是 mGlu3 的负变构调节剂，IC50 为 593 nM。
T27951	LY392098 LY-392098,LY 392098,AMPA receptor modulator-3	GluR; iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	LY392098 (AMPA receptor modulator-3) 是 AMPA 受体的变构调节剂，EC50 为 4.4 μM，可用于哺乳动物神经系统的研究。
T16860	SBI-553	Neurotensin Receptor	GPCR/G Protein
	SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。
T3654	APY29	IRE1	Cell Cycle/Checkpoint
	APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
T3451	JNJ-42153605	GluR	Neuroscience
	JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。

化合物

CB1R Allosteric modulator 3

Cat.No: T61562

Target: cAMP, Cannabinoid Receptor

Cat.No: T22711

Synonym: 3,3'-dichlorobenzaldazine

Target: Others, GluR

Cat.No: T4573

Target: GluR

Cat.No: T21747

Target: GluR

Cat.No: T9699

Target: LPA Receptor

Cat.No: T28069

Synonym: ML 380,ML-380

Target: AChR

Cat.No: T26869

Synonym: BMS 986122

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T29137

Synonym: VU 0453595,VU-0453595

Target: AChR

Cat.No: T8776

Synonym: S9632

Target: Others

Cat.No: T23524

Synonym: HDMPPA

Target: AChR

Cat.No: T23469

Synonym: 4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide

Target: AChR

CB1R Allosteric modulator 1

Cat.No: T62016

CB1R Allosteric modulator 4

Cat.No: T61371

CB1R Allosteric modulator 2

Cat.No: T61276

Cat.No: T1884

Synonym: Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯

Target: GluR, iGluR

Cat.No: T7165

Synonym: RG1662,RO5186582,巴米沙尼

Target: GABA Receptor

Cat.No: T60047

Target: Glucagon Receptor

Cat.No: T4522

Target: GABA Receptor

Cat.No: T22976

Target: Others, GluR

Cat.No: T23481

Target: GABA Receptor

GPR40/FFAR1 modulator 1

Cat.No: T11458

Target: GPR

Cat.No: T15942

Synonym: M1 receptor modulator

Target: AChR

Cat.No: T29126

Synonym: VU-0360172,VU 0360172

Target: GluR

Cat.No: T26719

Synonym: AZD 6538,AZD-6538

Target: GluR

Cat.No: T6160

Target: GluR

Cat.No: T23514

Synonym: VU 1545

Target: GluR

Cat.No: T10573

Target: GluR

Cat.No: T3565

Synonym: UV0155041,VU-0155041

Target: GluR

Cat.No: T5375

Target: GABA Receptor

Cat.No: T16402

Target: GluR, iGluR

mGluR3 modulator-1

Cat.No: T9970

Synonym: 1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈

Target: GluR

Cat.No: T9177

Target: iGluR

Cat.No: T14571

Target: GABA Receptor

Cat.No: T3993

Synonym: benzylquinolone carboxylic acid

Target: AChR

Cat.No: T19698

Synonym: CX 614,CX-614

Target: GluR

Cat.No: T17300

Target: AChR

Cat.No: TQ0040

Synonym: CS-2894

Target: GABA Receptor

Cat.No: T7292

Synonym: 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺

Target: GluR

Cat.No: T29112

Synonym: (2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171

Target: Adenosine Receptor

GW791343 dihydrochloride

Cat.No: T7805

Synonym: GW791343 (HCl)

Target: P2X Receptor

Tecalcet Hydrochloride

Cat.No: T13918

Synonym: R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)

Target: CaSR

Cat.No: T6725

Target: GluR

Cat.No: T29118

Synonym: VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl

Target: GluR

Cat.No: T15619

Synonym: VU 0409551

Target: GluR

Cat.No: T27679

Target: AChR

Cat.No: T23003

Synonym: ML 337

Target: GluR

Cat.No: T27951

Synonym: LY-392098,LY 392098,AMPA receptor modulator-3

Target: GluR, iGluR

Cat.No: T16860

Target: Neurotensin Receptor

Cat.No: T3654

Target: IRE1

Cat.No: T3451

Target: GluR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3318	Wogonoside 汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin	GABA Receptor; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物，具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂，可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
TN3174	6-Methoxyflavanone NSC50184	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	6-Methoxyflavanone（6-MeOF）是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂，具有抗焦虑活性和抗炎活性，可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。
TN1325	(2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体，是前脑中最有效的化合物，在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。
T2946	Tanshinone IIA sulfonate sodium 丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium	CaMK; P450; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。

天然产物

Cat.No: T3318

Synonym: 汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin

Target: GABA Receptor, Autophagy

6-Methoxyflavanone

Cat.No: TN3174

Synonym: NSC50184

Target: GABA Receptor

(2S)-6-Prenylnaringenin

Cat.No: TN1325

Synonym: (2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN

Target: GABA Receptor

Tanshinone IIA sulfonate sodium

Cat.No: T2946

Synonym: 丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium

Target: CaMK, P450, Calcium Channel

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