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VU0360172

VU0360172

产品编号 T29126   CAS 1310012-12-4
别名: VU-0360172, VU 0360172

VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂(EC50 = 16 nM;Ki = 195 nM)。

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VU0360172 Chemical Structure
VU0360172, CAS 1310012-12-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 728 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 4,880 现货
50 mg ¥ 6,960 现货
100 mg ¥ 9,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
其他形式的 VU0360172:
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产品目录号及名称: VU0360172 (T29126)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 VU0360172 is a positive allosteric modulator of mGlu5 receptors (EC50 = 16 nM; Ki = 195 nM).
靶点活性 mGlu5:16 nM(EC50), mGlu5:195 nM(Ki)
体内活性 VU0360172 在体内刺激多磷酸肌醇(PI)的水解作用,但在mGlu5受体基因敲除的小鼠中此作用被消除[4]。
别名 VU-0360172, VU 0360172
分子量 294.32
分子式 C18H15FN2O
CAS No. 1310012-12-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (282.01 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3977 mL 16.9883 mL 33.9766 mL 84.9416 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3977 mL 6.7953 mL 16.9883 mL
10 mM 0.3398 mL 1.6988 mL 3.3977 mL 8.4942 mL
20 mM 0.1699 mL 0.8494 mL 1.6988 mL 4.2471 mL
50 mM 0.068 mL 0.3398 mL 0.6795 mL 1.6988 mL
100 mM 0.034 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8494 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Notartomaso S, Mascio G, Scarselli P, Martinello K, Fucile S, Gradini R, Bruno V, Battaglia G, Nicoletti F. Expression of the K(+)/Cl(-) cotransporter, KCC2, in cerebellar Purkinje cells is regulated by group-I metabotropic glutamate receptors. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:51-59. doi: 10.1016/j.neuropharm.2016.07.032. Epub 2016 Aug 3. PubMed PMID: 27498071. 2. Sengmany K, Singh J, Stewart GD, Conn PJ, Christopoulos A, Gregory KJ. Biased allosteric agonism and modulation of metabotropic glutamate receptor 5: Implications for optimizing preclinical neuroscience drug discovery. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:60-72. doi: 10.1016/j.neuropharm.2016.07.001. Epub 2016 Jul 5. PubMed PMID: 27392634; PubMed Central PMCID: PMC5217481. 3. D'Amore V, Raaijmakers RH, Santolini I, van Rijn CM, Ngomba RT, Nicoletti F, van Luijtelaar G. The anti-absence effect of mGlu5 receptor amplification with VU0360172 is maintained during and after antiepileptogenesis. Pharmacol Biochem Behav. 2016 Jul-Aug;146-147:50-9. doi: 10.1016/j.pbb.2016.05.004. Epub 2016 May 10. PubMed PMID: 27178815. 4. Kiritoshi T, Ji G, Neugebauer V. Rescue of Impaired mGluR5-Driven Endocannabinoid Signaling Restores Prefrontal Cortical Output to Inhibit Pain in Arthritic Rats. J Neurosci. 2016 Jan 20;36(3):837-50. doi: 10.1523/JNEUROSCI.4047-15.2016. PubMed PMID: 26791214; PubMed Central PMCID: PMC4719019.
gamma-DGG CTEP LY3020371 hydrochloride VU 0285683 Pomaglumetad methionil hydrochloride MPEP (R)-ADX-47273 Ro0711401

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

VU0360172 1310012-12-4 Neuroscience GluR CD1 mice Metabotropic glutamate receptors VU-0360172 Polyphosphoinositide Inhibitor PI hydrolysis mGluR inhibit VU 0360172 inhibitor

 

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