Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13237L |
Ropsacitinib
Tyk2-IN-8,PF-06826647 |
Tyrosine Kinases | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。 | |||
T39314 |
JAK1/TYK2-IN-1
JAK1/TYK2-IN-1 |
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JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively). | |||
T13233 |
Tyk2-IN-3
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Tyrosine Kinases | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM). | |||
T13237 |
Tyk2-IN-9
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Others | Others |
Tyk2-IN-9 (化合物26),作为一种高选择性Tyk-2抑制剂,展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM,及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM,显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。 | |||
T13234 |
Tyk2-IN-5
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Others | Others |
Tyk2-IN-5 is a selective and orally active inhibitor of Tyk2 JH2 (Ki: 0.086 nM for Tyk2 JH2; IC50: 25 nM for IFNα). | |||
T13235 |
Tyk2-IN-7
|
Others | Others |
Tyk2-IN-7 is an inhibitor of TYK2 JH2, binds to the TYK2 JH2 domain (IC50: 0.00053 μM; Ki.app: 0.00007 μM). | |||
T13232 |
TyK2-IN-2
|
PDE | Metabolism |
TyK2-IN-2 is a selective inhibitor of TYK2 (IC50s: 7 nM, 0.1 μM, and 0.05 μM for TYK2 JH2, IL-23, and IFNα). | |||
T64265 | JAK1/TYK2-IN-3 | ||
JAK1/TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1/TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3,其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1/TYK2-IN-3 能够调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达,并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成,发挥其抗炎活性。 | |||
T61658 |
TYK2-IN-11
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TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1]. | |||
T75026 | PROTAC TYK2 degradation agent1 | PROTACs | PROTAC |
PROTACTYK2 degradation agent1为亚型选择性TYK2降解剂,表现出杰出的TYK2降解活性,其DC50为14 nM,适用于自身免疫性疾病研究。 | |||
T62451 |
TYK2-IN-12
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TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种选择性的、口服具有活力的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂 (Ki: 0.51 nM)。TYK2-IN-12 对 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ 具有抑制作用,他们的 IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 能够用于研究银屑病。 | |||
T63146 |
JAK2/TYK2-IN-1
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JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂,具有抗炎作用。 | |||
T12266 |
Ilginatinib
NS-018 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T72421 |
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1
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LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性,其IC50值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。 | |||
T12266L |
Ilginatinib maleate
NS-018 maleate |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T12266L2 |
Ilginatinib hydrochloride
NS-018 hydrochloride |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T22338 |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC046 |
Others; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。 | |||
T22142 |
RO8191
RO4948191,CDM-3008 |
HCV Protease; HBV; JAK; IFNAR; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
RO8191 (CDM-3008) 是干扰素 (IFN) 受体激动剂。它直接与 IFNα/β 受体 2 结合,激活 IFN 刺激的基因表达和 JAK/STAT 磷酸化。它通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂作用,并具有抗 HBV 活性。 | |||
T6104 |
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib,PRT2070,PRT062070 hydrochloride,PRT062070,PRT2070 hydrochloride |
MLK; c-Fms; Tyrosine Kinases; Hippo pathway; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T5049 |
NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 | |||
T22416 |
RO495
CS-2667 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RO495 (CS-2667) 是一种有效的非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂。 | |||
T14687 |
Deucravacitinib
BMS-986165 |
Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。 | |||
T4210 |
SAR-20347
SAR20347 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。 | |||
T62902 |
NDI-034858
TAK-279,NDI-03485 |
IL Receptor; Tyrosine Kinases | Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NDI-034858 (TAK-279) 是一种酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂( Kd<200 pM),靶向 Tyk2的JH2结构域,可治疗IL12和IL23异常表达引起的自身免疫性疾病。 | |||
T61494 |
JAK-IN-21
|
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。 | |||
T6790 |
BMS-911543
BMS911543 |
Tyrosine Kinases; Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。 | |||
T1929 |
Filgotinib
GLPG0634 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。 | |||
TQ0010 |
Brepocitinib
PF-06700841 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。 | |||
T3076 |
GLPG0634 analog
GLPG0634 analogue |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。 | |||
T2487 |
Cerdulatinib
PRT2070,赛度替尼,PRT062070 |
Tyrosine Kinases; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂,IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。 | |||
T3080 |
Pyridone 6
Janus-Associated Kinase Inhibitor I,JAK Inhibitor,CMP 6,吡啶酮6,JAK Inhibitor I |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。 | |||
T12427 |
Brepocitinib P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) 是一种有效的 JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50值分别为 17 和 23 nM。它还抑制JAK2和JAK3,IC50值分别为 77 和 6.49 μM。 | |||
T6294 |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
NVP-BSK805 dihydrochloride,BSK 805,NVP-BSK805 (dihydrochloride) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。 | |||
T17019 |
TCS 21311
NIBR3049 |
GSK-3; JAK; PKC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。 | |||
T5091 |
FM-381
FM381 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂,靶向 Cys909 位点,对 JAK3 的IC50值为127 pM,选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。 | |||
T9195 |
SHR0302
ARQ252 |
Apoptosis; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。 | |||
T15096 |
Delgocitinib
JTE-052,迪高替尼,Corectim(Delgocitinib) |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病,包括自身免疫性疾病和超敏反应。 | |||
T3069 |
AZD-1480
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。 | |||
T6380 |
AMG 900
AMG900,AMG-900,莪术醇.姜黄醇 |
p38 MAPK; Tyrosine Kinases; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。 | |||
TQ0037 |
Abrocitinib
PF-04965842 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。 | |||
T3998 |
Itacitinib
伊他替尼,INCB39110,INCB039110 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂,对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多,是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T2636 |
Decernotinib
VX-509,VRT-831509 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。 | |||
T3620 |
Solcitinib
索西替尼,GLPG-0778,GSK-2586184 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的,选择性的竞争性JAK1抑制剂,IC50值为 9.8 nM,可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。 | |||
T14669 |
BMS-066
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IκB/IKK; Tyrosine Kinases | NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-066 is an IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor. With IC50s of 9 nM and 72 nM, respectively. | |||
T11704 |
JAK-IN-3
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CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
JAK-IN-3 is a potent JAK inhibitor, with IC50 values of 3 nM, 5 nM, 34 nM and 70 nM for JAK3, JAK1, TYK2 and JAK2, respectively. | |||
T16488 |
PF-06263276
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Others | Others |
PF-06263276 is an effective and selective inhibitor of pan-JAK. It also has IC50s of 2.2 nM, 23.1 nM, 59.9 nM and 29.7 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. | |||
T70214 |
BMS-986202
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BMS-986202 is a novel Tyk2 inhibitor, binding to Tyk2 JH2, showing efficacies for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus. | |||
T23091 | NSC 33994 | Others | Others |
NSC 33994 is a selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). It also shows no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM. | |||
T4666 |
TCJL37
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TCJL37 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的TYK2抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。 |