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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2074	Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T4167	Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T1845	B-Raf IN 1	Raf	MAPK
	B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。
T24437	MCP110 MCP-110,MCP 110	Raf; Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MCP110 是 Ras 与 Raf-1 相互作用的抑制剂，可用于治疗人类肿瘤的研究。
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T22272	Lifirafenib BGB-283,Beigene-283	EGFR; Raf	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。
T8745	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Compound 23	Raf	MAPK
	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。
T63386	Pan-RAF kinase inhibitor 1
	Pan-RAF kinase inhibitor 1 是 Pan-RAF 激酶对有效抑制剂，能够抑制 RAF 激酶，调节 MAPK 信号传导，进而影响 RAS 突变肿瘤细胞的增殖。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 对研究癌症疾病表现出研究潜力。
T2473	PLX-4720 PLX4720	Raf	MAPK
	PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，IC50为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）同样有效。
T6882	LY3009120 DP-4978	Raf; Autophagy	Autophagy; MAPK
	LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
T6318	AZ 628	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
T16909	Sorafenib-d3 Sorafenib (D3),Bay 43-9006 (D3)	Raf; VEGFR	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib-d3 (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib，Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。
T2382	Vemurafenib RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032	Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T1792L	Regorafenib monohydrate	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T10157	Regorafénib N-oxyde (M2) 瑞戈非尼杂质 13	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Drug Metabolite	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
T1892	Kobe2602	Raf; Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Kobe2602 是 Ras-Raf 相互作用抑制剂，具有抗癌化疗活性。它抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的Ki 值为 149 μM。
T9638	CCT241161	Raf	MAPK
	CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
T0093	Sorafenib tosylate 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂，也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡，有抗肿瘤活性。
T6971	Ro 5126766 CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766	Raf; MEK	MAPK
	Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T6277	Doramapimod BIRB 796,达马莫德,度马莫德	Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
T0093L	Sorafenib 索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
T38511	AWL-II-38.3	Ephrin Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2].
T13037	Sulindac sulfide cis-Sulindac sulfide	Raf; Others; AChR	MAPK; Neuroscience; Others
	Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
T22341	GSK-114	Others	Others
	GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。
T8402	Regorafenib Hydrochloride 瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T2624	OSI-930 OSI 930,噻尔非尼	Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
T12685	RAF mutant-IN-1	Others	Others
	RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).
T36642	RAS/RAS-RAF-IN-1
	RAS/RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS/RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.
T15480	HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Others	Others
	HG6-64-1 is a potent and selective inhibitor of B-Raf (IC50: 0.09 μM on B-raf V600E transformed Ba/F3 cells).
T79813	Raf inhibitor 3	Raf	MAPK
	Raf inhibitor3 (Example 30) 作为一种Raf抑制剂，对B-Raf和C-Raf展现出高效抑制作用，其IC50值均小于15 nM，主要应用于癌症研究领域。
T12976	Sorafenib-d4 Sorafenib (D4),Bay 43-9006 (D4)	Others	Others
	Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively).
T72605	C-RAF kinase-IN-1
	C-RAFkinase-IN-1 是一种有效的C-RAF 激酶抑制剂，IC50为 0.193 μM。C-RAFkinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAFkinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
T60475	RRD-251
	RRD-251 是一种(Rb)-Raf-1相互作用抑制剂，可诱导转移性黑色素瘤细胞凋亡并能与达卡巴嗪协同作用，具有抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
T21602	PF-04880594
	PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂，可抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
T60933	B-Raf IN 7
	B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂，IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。
T36681	Sorafenib N-oxide
	Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T60727	B-Raf IN 8
	B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性，其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。
T36676	Rineterkib hydrochloride
	Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C...
T63365	RAF-IN-1
	RAF-IN-1 是 b/cRAF 的有效抑制剂，能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM)，bRAFV600E (IC50: 29.4 nM)，能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系，其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。
T79572	MAPK-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。
T64090	Regorafenib mesylate
	Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1/2/3 (IC50=13/4.2/46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。
T35578	Phosphatidylserines (sodium salt) Phosphatidylserines (sodium salt),L-α-Phosphatidylserine
	Phosphatidylserine is a naturally occurring phospholipid that comprises 2-10% of total phospholipids in mammals and is enriched in the central nervous system, particularly the retina. It is anionic and found mainly on the inner leaflet of the cell membrane. It is biosynthesized from phosphatidylcholine or phosphatidylethanolamine by phosphatidyl synthase 1 (PSS1) or PSS2, respectively, in the endoplasmic reticulum (ER) and can be reversibly converted back by the same enzymes. It can also be irre...

化合物

Raf inhibitor 1

Cat.No: T2074

Synonym: B-Raf inhibitor 1

Target: Raf

Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Cat.No: T4167

Synonym: B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Target: Raf

Cat.No: T1845

Target: Raf

Cat.No: T24437

Synonym: MCP-110,MCP 110

Target: Raf, Ras

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T22272

Synonym: BGB-283,Beigene-283

Target: EGFR, Raf

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Cat.No: T8745

Synonym: Compound 23

Target: Raf

Pan-RAF kinase inhibitor 1

Cat.No: T63386

Cat.No: T2473

Synonym: PLX4720

Target: Raf

Cat.No: T6882

Synonym: DP-4978

Target: Raf, Autophagy

Cat.No: T6318

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T16909

Synonym: Sorafenib (D3),Bay 43-9006 (D3)

Target: Raf, VEGFR

Cat.No: T2382

Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy

Regorafenib monohydrate

Cat.No: T1792L

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Regorafénib N-oxyde (M2)

Cat.No: T10157

Synonym: 瑞戈非尼杂质 13

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Drug Metabolite

Cat.No: T1892

Target: Raf, Ras

Cat.No: T9638

Target: Raf

Sorafenib tosylate

Cat.No: T0093

Synonym: 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T6971

Synonym: CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766

Target: Raf, MEK

Cat.No: T6277

Synonym: BIRB 796,达马莫德,度马莫德

Target: Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T0093L

Synonym: 索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T38511

Target: Ephrin Receptor

Sulindac sulfide

Cat.No: T13037

Synonym: cis-Sulindac sulfide

Target: Raf, Others, AChR

Cat.No: T22341

Target: Others

Regorafenib Hydrochloride

Cat.No: T8402

Synonym: 瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, Autophagy

Cat.No: T2624

Synonym: OSI 930,噻尔非尼

Target: Apoptosis, c-Fms, Raf, VEGFR, FLT, CSF-1R, Src, c-Kit

RAF mutant-IN-1

Cat.No: T12685

Target: Others

RAS/RAS-RAF-IN-1

Cat.No: T36642

Cat.No: T15480

Synonym: HMSL 10017-101-1

Target: Others

Raf inhibitor 3

Cat.No: T79813

Target: Raf

Cat.No: T12976

Synonym: Sorafenib (D4),Bay 43-9006 (D4)

Target: Others

C-RAF kinase-IN-1

Cat.No: T72605

Cat.No: T60475

Cat.No: T21602

Cat.No: T60933

Sorafenib N-oxide

Cat.No: T36681

Cat.No: T60727

Rineterkib hydrochloride

Cat.No: T36676

Cat.No: T63365

Cat.No: T79572

Target: EGFR

Regorafenib mesylate

Cat.No: T64090

Phosphatidylserines (sodium salt)

Cat.No: T35578

Synonym: Phosphatidylserines (sodium salt),L-α-Phosphatidylserine

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T35577	Phosphatidylserines (bovine)
	Phosphatidylserine is a naturally occurring phospholipid that comprises 2-10% of total phospholipids in mammals and is enriched in the central nervous system, particularly the retina. It is anionic and found mainly on the inner leaflet of the cell membrane. It is biosynthesized from phosphatidylcholine or phosphatidylethanolamine by phosphatidyl synthase 1 (PSS1) or PSS2, respectively, in the endoplasmic reticulum and can be reversibly converted back by the same enzymes. It can also be irreversi...

天然产物

Phosphatidylserines (bovine)

Cat.No: T35577

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