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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6053	Turofexorate Isopropyl XL335,FXR-450,WAY-362450,妥芬异丙酯	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。
T40302	FXR/TGR5 agonist 1
	FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.
T75160	FXR agonist 5
	FXR agonist5 (compound 1) 是一种FXR 激动剂。FXR agonist5 可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。
T64144	FXR antagonist 1
	FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR，并反馈激活肝脏 FXR，进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，能够用于研究 NASH。
T74754	FXR antagonist 2
	Compound A-26, also known as FXR antagonist 2, is a diarylamide derivative that functions as a moderate FXR antagonist. It is utilized in researching hyperlipidemia and type 2 diabetes [1].
T74996	FXR agonist 3
	FXR agonist3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
T72889	FXR agonist 4
	FXR agonist4，一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，具有1.05 μM的EC50值。该化合物在DIO小鼠模型中有效地改善了高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗以及肝脏炎症，因此可用于非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。
T2015	Fexaramine	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。
T15806	LY2562175	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。
T7886	Nidufexor	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。
T6344	Sevelamer hydrochloride Sevelamer HCl	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。
T2233	GW 4064	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。
T4379	Tropifexor LJN452	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。
T31587	DY268 DY 268,DY-268	FXR	Metabolism
	DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。
T2601	Vidofludimus SC12267,4sc-101	Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Interleukin	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
	Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
T7436	Cilofexor	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
T11428	Glyco-Obeticholic acid	FXR	Metabolism
	Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
TQ0252	BAR502	FXR; GPCR19; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism
	BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T8471	Vonafexor EYP001,PLX007,pxl007	FXR; HBV	Metabolism; Microbiology/Virology
	Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。
T1789	Obeticholic Acid 奥贝胆酸,INT-747,6-Ethylchenodeoxycholic acid,6-ECDCA	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的，有口服活性的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬，具有抗胆碱和抗炎作用。
T6690	T0901317 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺	Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR	Apoptosis; Metabolism
	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T27460	GSK2324 GSK-2324,GSK 2324	FXR	Metabolism
	GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。
T11426	Gly-β-MCA	FXR	Metabolism
	Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。
T63042	NDB	FXR	Metabolism
	NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
T8818	TC-G 1005 (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮	GPCR19	GPCR/G Protein
	TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。
T12583	PX20606 trans racemate PX-102 trans racemate	Others	Others
	PX20606 trans racemate is an agonist of FXR (EC50s of 32 and 34 nM for FXR in FRET and M1H assay, respectively).
T13093	Tauro-β-muricholic acid sodium T-βMCA sodium	FXR	Metabolism
	Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).
T68612	DM175
	DM175 is a novel partial FXR agonist, causing specific modulatory effects on FXR activity that clearly differ from classical FXR agonists.
T69724	Cilofexor tromethamine
	Cilofexor, also known as GS-9674, is a farnesoid X receptor (FXR) agonist. The nonsteroidal FXR agonist cilofexor (GS-9674) improves markers of cholestasis and liver injury in patients with PSC. In clinical study, cilofexor was well tolerated and led to significant improvements in liver biochemistries and markers of cholestasis in patients with PSC.
T25417	Fexarene
	Fexarene is a non-steroidal FXR agonist.
T24837	ST-1892
	ST-1892 is a soluble partial FXR agonist.
T12251	NR1H4 activator 1	Others	Others
	NR1H4 activator 1 is a potent and selective agonist of Famesoid X Receptor (FXR).
T73414	EDP-305
	EDP-305是一种具有选择性的口服farnesoid X受体(FXR)激动剂，其EC50值分别为34 nM(CHO细胞嵌合性FXR)和8 nM(HEK细胞全长FXR)。该化合物展现了强大且持久的抗纤维化效果，并适用于原发性胆道胆管炎(PBC)与非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
T69686	BMS-986318
	BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸FXR 激动剂，在FXRGal4 和 SRC-1 募集试验中的EC50分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
T27492	GSK-8062 GSK 8062
	GSK-8062 is an agonist of farnesoid X receptor (FXR).
T11661	INT-767	FXR; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。
T78910	ZLY28	FXR	Metabolism
	ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
T63818	Omesdafexor
	Omesdafexor 是 FXR 激动剂，能够用于研究肝病或代谢性炎症引起的疾病。
T37414	CAY10771
	CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Ch...
T70899	Vidofludimus hemicalcium 4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium
	Vidofludimus (4sc-101 ; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向FXR 用于脂肪肝的研究。
T83858	Tauro-Obeticholic Acid sodium Tauro-6-Ethylchenodeoxycholic Acid,Tauro-6-Ethyl-CDCA,Obeticholic Acid Taurine Conjugate,Tauro-OCA,T-ECDCA
	陶氏奥贝胆酸是奥贝胆酸的活性代谢物，属于法尼索德X受体(FXR)激动剂并且是熊脱氧胆酸的半合成衍生物。陶氏奥贝胆酸通过在肝脏中与牛磺酸结合形成，但可以通过肠道微生物被再次转换回奥贝胆酸。
T37416	Tauro-α-muricholic Acid (sodium salt)
	Tauro-α-muricholic acid (TαMCA) is an antagonist of the farnesoid X receptor (FXR; IC50 = 28 μM) and a taurine-conjugated form of the murine-specific primary bile acid α-muricholic acid . TαMCA is common in rodents but has also been found in small amounts in human serum.
T73155	BMS-986339
	BMS-986339 是一种具有口服活性的FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。

化合物

Turofexorate Isopropyl

Cat.No: T6053

Synonym: XL335,FXR-450,WAY-362450,妥芬异丙酯

Target: FXR, Autophagy

FXR/TGR5 agonist 1

Cat.No: T40302

FXR agonist 5

Cat.No: T75160

FXR antagonist 1

Cat.No: T64144

FXR antagonist 2

Cat.No: T74754

FXR agonist 3

Cat.No: T74996

FXR agonist 4

Cat.No: T72889

Cat.No: T2015

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T15806

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T7886

Target: FXR, Autophagy

Sevelamer hydrochloride

Cat.No: T6344

Synonym: Sevelamer HCl

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T2233

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T4379

Synonym: LJN452

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T31587

Synonym: DY 268,DY-268

Target: FXR

Cat.No: T2601

Synonym: SC12267,4sc-101

Target: Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Interleukin

Cat.No: T7436

Target: FXR, Autophagy

Glyco-Obeticholic acid

Cat.No: T11428

Target: FXR

Cat.No: TQ0252

Target: FXR, GPCR19, Autophagy

Cat.No: T8471

Synonym: EYP001,PLX007,pxl007

Target: FXR, HBV

Obeticholic Acid

Cat.No: T1789

Synonym: 奥贝胆酸,INT-747,6-Ethylchenodeoxycholic acid,6-ECDCA

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T6690

Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR

Cat.No: T27460

Synonym: GSK-2324,GSK 2324

Target: FXR

Cat.No: T11426

Target: FXR

Cat.No: T63042

Target: FXR

Cat.No: T8818

Synonym: (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮

Target: GPCR19

PX20606 trans racemate

Cat.No: T12583

Synonym: PX-102 trans racemate

Target: Others

Tauro-β-muricholic acid sodium

Cat.No: T13093

Synonym: T-βMCA sodium

Target: FXR

Cat.No: T68612

Cilofexor tromethamine

Cat.No: T69724

Cat.No: T25417

Cat.No: T24837

NR1H4 activator 1

Cat.No: T12251

Target: Others

Cat.No: T73414

Cat.No: T69686

Cat.No: T27492

Synonym: GSK 8062

Cat.No: T11661

Target: FXR, GPCR19

Cat.No: T78910

Target: FXR

Cat.No: T63818

Cat.No: T37414

Vidofludimus hemicalcium

Cat.No: T70899

Synonym: 4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium

Tauro-Obeticholic Acid sodium

Cat.No: T83858

Synonym: Tauro-6-Ethylchenodeoxycholic Acid,Tauro-6-Ethyl-CDCA,Obeticholic Acid Taurine Conjugate,Tauro-OCA,T-ECDCA

Tauro-α-muricholic Acid (sodium salt)

Cat.No: T37416

Cat.No: T73155

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13092	Tauro-Obeticholic acid	FXR	Metabolism
	Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
T0847	Chenodeoxycholic acid CDCA,鹅去氧胆酸,Chenodiol	Potassium Channel; FXR; Endogenous Metabolite; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。
T2939	Forskolin 毛喉素,Coleonol,Colforsin	FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
T5574	Guggulsterone Guggulsterone E&Z,香胶甾酮	Apoptosis; FXR; Akt; Caspase; JNK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
	Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。它通过下调抗细胞凋亡基因产物，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
T0700	Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol	Potassium Channel; Endogenous Metabolite	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。
T29078	Ursodeoxycholic acid sodium UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium	FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。
T6S2246	Alisol B 23-acetate Alisol B Acetate,Alisol B monoacetate,23-O-Acetylalisol B,23-Acetylalismol B,泽泻醇B乙酸酯	Others	Others
	Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。
T8895	Altenusin	FXR	Metabolism
	Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。
TN4628	Nelumol A	FXR	Metabolism
	Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.
T81030	Tauro-β-muricholic acid TβMCA	FXR	Metabolism
	Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。
T36563	(E)-Guggulsterone
	Bile acids are essential for solubilization and transport of dietary lipids, are the major products of cholesterol catabolism, and are physiological ligands for farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates genes involved in lipid metabolism.1They are also inherently cytotoxic, as physiological imbalance contributes to increased oxidative stress.2,3Bile acid-controlled signaling pathways are promising novel targets to treat such metabolic diseases as obesity, type II diabetes, hy...
T75538	Alismanol M
	Alismanol M，一种法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，具有 50.25 μM 的 EC50 值。作为一种源自东方红根茎的原丹类三萜化合物，Alismanol M 主要应用于胆汁淤积与非酒精性脂肪性肝炎的研究。

天然产物

Tauro-Obeticholic acid

Cat.No: T13092

Target: FXR

Chenodeoxycholic acid

Cat.No: T0847

Synonym: CDCA,鹅去氧胆酸,Chenodiol

Target: Potassium Channel, FXR, Endogenous Metabolite, Autophagy

Cat.No: T2939

Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin

Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy

Cat.No: T5574

Synonym: Guggulsterone E&Z,香胶甾酮

Target: Apoptosis, FXR, Akt, Caspase, JNK, Autophagy

Ursodeoxycholic acid

Cat.No: T0700

Synonym: 熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol

Target: Potassium Channel, Endogenous Metabolite

Ursodeoxycholic acid sodium

Cat.No: T29078

Synonym: UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium

Target: FXR, Endogenous Metabolite, GPCR19

Alisol B 23-acetate

Cat.No: T6S2246

Synonym: Alisol B Acetate,Alisol B monoacetate,23-O-Acetylalisol B,23-Acetylalismol B,泽泻醇B乙酸酯

Target: Others

Cat.No: T8895

Target: FXR

Cat.No: TN4628

Target: FXR

Tauro-β-muricholic acid

Cat.No: T81030

Synonym: TβMCA

Target: FXR

(E)-Guggulsterone

Cat.No: T36563

Cat.No: T75538

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