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LY2562175

LY2562175

产品编号 T15806   CAS 1103500-20-4

LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。

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LY2562175 Chemical Structure
LY2562175, CAS 1103500-20-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 972 现货
2 mg ¥ 1,380 现货
5 mg ¥ 2,170 现货
10 mg ¥ 3,520 现货
25 mg ¥ 6,900 现货
50 mg ¥ 9,490 现货
100 mg ¥ 12,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,580 现货
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产品目录号及名称: LY2562175 (T15806)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LY2562175 is an effective and selective FXR agonist (EC50: 193 nM).
靶点活性 FXR:(EC50)193 nM
体外活性 LY2562175 boosts transcriptional activation of human FXR in a cell-based co-transfection assay (EC50: 193 nM) and it also promotes the recruitment of a peptide from the nuclear receptor interaction domain of the coactivator SRC-1 (a relative EC50: 121 nM). It has 93.5% efficacy as compare to GW4064.
体内活性 LY2562175 induces a dose-dependent decrease in serum cholesterol and serum triglycerides. LY2562175(female ZDF rats) treatment, causes a dose-dependent lowering of plasma triglycerides in the fasted and nonfasted states. LY2562175 further lowers fasted and nonfasted plasma triglycerides when administered as a fixed-dose combination with BRL49653. At a dose of 10 mg/kg, the decrease in cholesterol with LY2562175 is 80% below vehicle-treated animals, and the decrease in serum triglycerides is 76% from the control group. The ED50 for serum cholesterol is determined to be 2 and 3.4 mg/kg for serum triglycerides. FPLC fractionation of the lipoproteins shows that LY2562175 treatment causes a reduction in vLDL-C and a dramatic increase in HDL-c in this animal model.
分子量 540.44
分子式 C28H27Cl2N3O4
CAS No. 1103500-20-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 62.5 mg/mL (115.65 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8503 mL 9.2517 mL 18.5034 mL 46.2586 mL
5 mM 0.3701 mL 1.8503 mL 3.7007 mL 9.2517 mL
10 mM 0.185 mL 0.9252 mL 1.8503 mL 4.6259 mL
20 mM 0.0925 mL 0.4626 mL 0.9252 mL 2.3129 mL
50 mM 0.037 mL 0.185 mL 0.3701 mL 0.9252 mL
100 mM 0.0185 mL 0.0925 mL 0.185 mL 0.4626 mL

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1. Genin MJ, et al. Discovery of 6-(4-{[5-Cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl]methoxy}piperidin-1-yl)-1-methyl-1H-indole-3-carboxylic Acid: A Novel FXR Agonist for the Treatment of Dyslipidemia. J Med Chem. 2015 Dec 24;58(24):9768-72.
Turofexorate Isopropyl Tauro-β-muricholic acid Altenusin T0901317 GSK2324 Nelumol A NDB BAR502

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY2562175 1103500-20-4 Autophagy Metabolism FXR NR1H4 Inhibitor LY 2562175 inhibit LY-2562175 inhibitor

 

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