Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T39992 |
FGFR1 inhibitor-2
FGFR1 inhibitor-2 |
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FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer. | |||
T11279 |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
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Discoidin Domain Receptor (DDR); FGFR; Others | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。 | |||
T4318 |
EOC317
ACTB-1003,ACTB1003,ACTB 1003 |
VEGFR; FGFR; Tie-2 | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。 | |||
T3274 |
S49076
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FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。 | |||
T1948 |
AZD4547
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VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD4547 是FGFR 家族抑制剂,能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM),FGFR2 (IC50:2.5 nM),FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。 | |||
T1975 |
Infigratinib
BGJ-398,NVP-BGJ398 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。 | |||
TQ0015 |
PRN1371
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c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T6836 |
FIIN-2
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FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。 | |||
T5001 |
Nintedanib esylate
Intedanib,乙磺酸尼达尼布,BIBF 1120 (esylate),尼达尼布乙磺酸盐,Nintedanib Ethanesulfonate Salt,BIBF 1120 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
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VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T4075 |
Sulfatinib
KDR-IN-1,索凡替尼 |
VEGFR; FGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R,IC50范围为1 到 24 nM 之间。 | |||
T14363 |
AZ-23
AZ 23,AZ23 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
T36680 |
SM1-71
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Serine/threonin kinase; MAPK; LIM Kinase; TGF-beta/Smad; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Neuroscience; Stem Cells |
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针,具有抗癌活性,抑制多种癌细胞系的增殖。 | |||
T13156L |
TG 100572 Hydrochloride
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VEGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。 | |||
T6479 |
Dovitinib lactate hydrate
Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T7104 |
Dovitinib lactate
CHIR-258 lactate,多韦替尼乳酸盐,TKI-258 lactate |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 | |||
T5122 |
Alofanib
RPT835 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T2576 |
Brivanib (alaninate)
丙氨酸布立尼布,BMS-582664,Brivanib Alaninate |
VEGFR; FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。 | |||
T27234 |
E7090
E-7090,E 7090 |
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E-7090 is a fibroblast growth factor receptor inhibitor. E-7090 is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activities of FGFR1, -2, and -3. | |||
T62653 |
FGFR-IN-2
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FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。 | |||
T13156 |
TG 100572
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively). | |||
T72749 |
E7090 succinate
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E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。 | |||
T13157L |
TG 100801 Hydrochloride
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, | |||
T74021 | O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride | ||
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。 | |||
T72890 | VEGFR-2-IN-30 | ||
VEGFR-2-IN-30为一种针对VEGFR-2的抑制剂(IC50:66 nM),同时对PDGFR、EGFR及FGFR1亦有一定抑制作用,其IC50s分别为180、98、82 nM。此外,VEGFR-2-IN-30能够阻止癌细胞在S期的进展并诱导早期以及晚期的细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T74020 |
O-Demethyl Lenvatinib
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O-Demethyl Lenvatinib 是Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和RET,显示有效抗癌的活性。 | |||
T3512 |
S49076 HCl
S-49076 Hydrochloride |
FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖,阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移,并抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中,建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学/药效学关系,并与对肿瘤生长的影响密切相关。 | |||
T9684 |
(Z)-Orantinib
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(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ和 FGFR1抑制剂,IC50值分别为 2.1,0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已形成的肿瘤消退。 | |||
T6193 |
Dovitinib Dilactic Acid
Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid |
VEGFR; FGFR; FLT; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸,是一种多靶点 RTK 抑制剂,主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit),IC50 为 1 nM/2 nM,对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK,IC50 为 8-13 nM,对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 | |||
TMIH-0124 |
Brivanib Alaninate-d4
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Brivanib Alaninate-d4 是 Brivanib Alaninate 的氘代化合物。Brivanib Alaninate 的 CAS 号为 649735-63-7。Brivanib alaninate 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。 |