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(Z)-Orantinib

产品编号 T9684 CAS 210644-62-5

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1抑制剂，IC50值分别为 2.1，0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已形成的肿瘤消退。

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(Z)-Orantinib, CAS 210644-62-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 194	5日内发货
5 mg	￥ 297	5日内发货
10 mg	￥ 497	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	5日内发货

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产品描述	(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) is a potent, selective, orally active and ATP competitive inhibitor of Flk‐1/KDR, PDGFRβ, and FGFR1, with IC 50 s of 2.1, 0.008, and 1.2 μM, respectively. (Z)-Orantinib is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces established tumor regression[1] [2].
体外活性	SU6668 (5-15 min) inhibits Flk-1 trans-phosphorylation (K i =2.1 μM), FGFR1 trans-phosphorylation (K i =1.2 μM), and PDGFR autophosphorylation (K i =0.008 μM) [1]. SU6668 (0.03-10 μM; 60 min) inhibits the VEGF-stimulated increase of KDR tyrosine phosphorylation in HUVECs [1]. SU6668 inhibits HUVECs mitogenesis induced by both VEGF and FGF in a dose-dependent manner with IC 50 s of 0.34 and 9.6 μM, respectively [1].
体内活性	SU6668 (4-200 mg/kg/day; p.o. for 21 d) induces dose-dependent inhibition of A431 tumor growth in athymic mice [1]. SU6668 (75 mg/kg/day; i.p. for 22 d) significantly inhibits tumor angiogenesis and vascularization in mice [1]. SU6668 (200 mg/kg/day; p.o. for 11-27 d) induces striking regression of large established A431 xenografts in athymic mice [1]. Animal Model: Female athymic mice (BALB/c, nu/nu ) were implanted A431 tumor cells [1] Dosage: 4, 40, 75, 200 mg/kg Administration: P.o. daily for 21 days Result: Induced 97% growth inhibition against A431 tumor at the dose of 97%. No mortality was observed in any treatment group.

分子量	310.35
分子式	C18H18N2O3
CAS No.	210644-62-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +