133
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5044 |
Futibatinib
TAS120,FGFR-IN-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Futibatinib (FGFR-IN-1) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂。它抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50相似(wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。 | |||
T76672 |
Aprutumab
FGFR-moAb,FGFR2-TTC,BAY 1179470 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,对 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 有亲和力。Aprutumab 常用于合成抗体-药物偶联物。 | |||
T37426 |
FIIN-1
FGFR irreversible inhibitor-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。 | |||
TQ0256 |
FGFR4-IN-1
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。 | |||
T39001 |
FGFR-IN-1
|
||
FGFR-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) group, comprising FGFR1, FGFR2, and FGFR3, with an impressive inhibitory concentration (IC 50) of less than 100 nM (US20130338134A1, example 219). | |||
T11279 |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
|
Discoidin Domain Receptor (DDR); FGFR; Others | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。 | |||
T73316 | FGFR-IN-9 | ||
FGFR-IN-9 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的FGFR 抑制剂,对FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和FGFR1的IC50分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。 | |||
T61660 | FGFR-IN-3 | ||
FGFR-IN-3 (compound 6) is a highly potent and orally active modulator of FGFR (fibroblast growth factor receptor). It has the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). Additionally, FGFR-IN-3 exhibits significant neuroprotective properties. Therefore, it holds potential for research on neurodegenerative diseases [1]. | |||
T79257 | FGFR-IN-11 | FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。 | |||
T62391 |
FGFR-IN-6
|
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FGFR-IN-6 (Compound 5) 是一种 FGFR 抑制剂。 | |||
T62522 | FGFR-IN-4 | ||
FGFR-IN-4 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有潜力癌症疾病的研究。 | |||
T64125 | FGFR-IN-8 | ||
FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡(apoptosis),表现出抗癌效果。 | |||
T62794 | FGFR-IN-5 | ||
FGFR-IN-5 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种结合成纤维细胞生长因子配体的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。 | |||
T61528 |
FGFR-IN-7
|
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FGFR-IN-7 (compound 17) is an orally active, potent FGFR modulator with the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits neuroprotective properties, enhancing brain exposure and decreasing the likelihood of phospholidosis. FGFR-IN-7 proves valuable for research on neurodegenerative diseases [1]. | |||
T62653 |
FGFR-IN-2
|
||
FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。 | |||
T37425 |
FGFR4-IN-5
FGFR4-IN-5 |
||
FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1]. | |||
T61304 |
FGFR2-IN-1
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用, IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。 | |||
T6082 |
SSR128129E
SSR |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SSR128129E (SSR) 是一种变构和口服活性 FGFR1 抑制剂 (IC50:1.9 μM),但不影响其他相关的 RTK。 | |||
T60185 |
FGFR2-IN-3
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。 | |||
T39992 |
FGFR1 inhibitor-2
FGFR1 inhibitor-2 |
||
FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer. | |||
T6836 |
FIIN-2
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。 | |||
T2347 |
BLU9931
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其 IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。 | |||
T1948 |
AZD4547
|
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD4547 是FGFR 家族抑制剂,能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM),FGFR2 (IC50:2.5 nM),FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。 | |||
T3492 |
PD-166866
PD166866 |
FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。 | |||
T16781 |
Rogaratinib
BAY1163877 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。 | |||
T5473 |
ASP5878
ASP-5878 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂,具有口服活性,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T3714 |
SUN11602
SUN 11602 |
ERK; FGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。 | |||
TQ0228 |
Derazantinib
ARQ-087 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。 | |||
T5122 |
Alofanib
RPT835 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
T3274 |
S49076
|
FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。 | |||
T2361 |
LY2874455
LY 2874455,LY-2874455 |
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂,能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM),FGFR2 (IC50:2.6 nM),FGFR3 (IC50:6.4 nM),FGFR4 (IC50:6 nM)。 | |||
T12401 |
Pemigatinib
INCB054828 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的,选择性的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。 | |||
T2642 |
PD173074
|
Apoptosis; EGFR; VEGFR; FGFR; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。 | |||
T3456 |
Fisogatinib
BLU554,BLU 554,BLU-554 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fisogatinib (BLU-554) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 FGFR4 抑制剂(IC50:5 nM)。它在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。 | |||
T3466 |
FIIN-3
|
EGFR; FGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | |||
T5170 |
KHS101 hydrochloride
盐酸KHS101 |
FGFR; Microtubule Associated | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KHS101 hydrochloride 能够选择性的诱导神经元分化表型,能够与转化酸性含螺旋蛋白发生相互作用。 | |||
T3726 |
Erdafitinib
厄达替尼,JNJ-42756493 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种喹喔啉衍生物,是一种具有口服活性的FGFR 家族抑制剂,抑制FGFR1/2/3/4活性的IC50分别为1.2、 2.5、3.0和5.7 nM。 | |||
T6932 |
PD168393
|
Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 | |||
T4235 |
Roblitinib
FGF-401 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的,高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM),具有抗癌作用。 | |||
T4425 |
JK-P3
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成,影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。 | |||
T6996 |
SU 5402
SU5402 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
|
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T7611 |
ODM-203
|
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性,能够诱导抗肿瘤免疫。 | |||
T15185 |
Lucitanib
E-3810,德立替尼 |
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM),VEGFR2 (IC50:25 nM),VEGFR3 (IC50:10 nM),FGFR1 (IC50:17.5 nM),FGFR2 (IC50:82.5 nM)。 | |||
T1975 |
Infigratinib
BGJ-398,NVP-BGJ398 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。 | |||
TQ0317 |
R1530
R-1530,R 1530 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R1530 是一种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂, 抑制 VGFR2、FGFR1作用的 IC50分别为 10 nM 和 28 nM。 | |||
TQ0015 |
PRN1371
|
c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T9030 |
SU4984
|
FGFR; IGF-1R; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM),还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。 | |||
T8492 |
BO-264
|
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
T6024 |
Zoligratinib
FF284,CH5183284,Debio 1347 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR 抑制剂,能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM),FGFR2 (IC50:7.6 nM),FGFR3 (IC50:22 nM),FGFR4 (IC50:290 nM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T19355 |
Heparan Sulfate
硫酸乙酰肝素,硫酸类肝素 |
FGFR; Wnt/beta-catenin; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Heparan sulfate 是一种复杂的线性多糖。Heparan sulfate 作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞外基质和细胞表面表达丰富。 | |||
T2215 |
Ferulic Acid
Coniferic acid,Fumalic Acid,阿魏酸 |
FGFR; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。 | |||
T0724 |
Formononetin
Biochanin B,Flavosil,刺芒柄花素,Formononetol |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂,IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮,是来自黄芪根的植物雌激素,可有效抑制血管生成和肿瘤生长。 | |||
T2857 |
2,5-Dihydroxybenzoic acid
龙胆酸,5-Hydroxysalicylic acid,Gentisic acid,Phloretate,Carboxyhydroquinone,Hydroquinonecarboxylic acid,Gentianic acid |
FGFR; Others; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
2,5-Dihydroxybenzoic acid (Gentisic acid) 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。 | |||
T2S0007 |
Ferulic acid sodium
阿魏酸钠,阿魏酸钠;3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠,Sodium ferulic,Ferulic acid sodium salt,Sodium ferulate |
FGFR; Reactive Oxygen Species; 5-HT Receptor; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ferulic acid sodium (Sodium ferulic) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂。它对于FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 and 12.5 μM。 |