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Fisogatinib

产品编号 T3456 CAS 1707289-21-1

别名: BLU554, BLU 554, BLU-554

Fisogatinib (BLU-554) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 FGFR4 抑制剂(IC50:5 nM)。它在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

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Fisogatinib, CAS 1707289-21-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 443	现货
2 mg	￥ 597	现货
5 mg	￥ 945	现货
10 mg	￥ 1,650	现货
25 mg	￥ 3,280	现货
50 mg	￥ 4,820	现货
100 mg	￥ 6,880	现货
500 mg	￥ 13,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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纯度: 99.42%

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参考文献

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产品描述	Fisogatinib (BLU-554) is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4).
靶点活性	FGFR4:5 nM
体外活性	BLU-554 exploits a unique interaction with FGFR4 to confer potency and selectivity
体内活性	BLU-554 is well tolerated in these tumor models. Administration of BLU-554 induces tumor regression in liver cancer models[1].
激酶实验	The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1].

别名	BLU554, BLU 554, BLU-554
分子量	503.38
分子式	C24H24Cl2N4O4
CAS No.	1707289-21-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (3.97 mM)

DMSO: 93 mg/mL (184.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.9866 mL	9.9329 mL	19.8657 mL	49.6643 mL
DMSO	5 mM	0.3973 mL	1.9866 mL	3.9731 mL	9.9329 mL
	10 mM	0.1987 mL	0.9933 mL	1.9866 mL	4.9664 mL
	20 mM	0.0993 mL	0.4966 mL	0.9933 mL	2.4832 mL
	50 mM	0.0397 mL	0.1987 mL	0.3973 mL	0.9933 mL
	100 mM	0.0199 mL	0.0993 mL	0.1987 mL	0.4966 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Blueprint Medicines. 50th th international liver congress. 2015.

文献引用

1. Tao Z, Cui Y, Xu X, et al. FGFR redundancy limits the efficacy of FGFR4-selective inhibitors in hepatocellular carcinoma. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2022, 119(40): e2208844119.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fisogatinib 1707289-21-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR inhibit BLU554 Fibroblast growth factor receptor BLU 554 BLU-554 Inhibitor inhibitor

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