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Zoligratinib

Zoligratinib

产品编号 T6024   CAS 1265229-25-1
别名: FF284, CH5183284, Debio 1347

Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR 抑制剂,能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM),FGFR2 (IC50:7.6 nM),FGFR3 (IC50:22 nM),FGFR4 (IC50:290 nM)。

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Zoligratinib Chemical Structure
Zoligratinib, CAS 1265229-25-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 747 现货
25 mg ¥ 1,570 现货
50 mg ¥ 2,570 现货
100 mg ¥ 3,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Zoligratinib (T6024)
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参考文献
产品描述 Zoligratinib (CH5183284) is a selective and orally available FGFR inhibitor, which is for FGFR1(IC50=9.3 nM), FGFR2(IC50=7.6 nM), FGFR3(IC50=290), and FGFR4(IC50=22 nM), respectively.
靶点活性 FGFR4:290 nM, FGFR3:22 nM, FGFR1:9.3 nM, FGFR2:7.6 nM
体外活性 In the DMS114 (FGFR1 amplification), SNU-16 (FGFR2 amplification), and KMS11 cell lines,CH5183284(100 to 300 nM) prevents autophosphorylation of FGFR1, FGFR2, and FGFR3.
激酶实验 Protein kinase assay: The inhibitory activity of CH5183284/Debio 1347 against FGFR1 is evaluated using a radiometric filter assay by measuring the incorporation of 33Pi with a microplate scintillation counter. The phosphorylation activities of LCK, EGFR, KIT, MET, SRC, BRK, FGFR2, Flt3, LTK, INSR, YES, ABL, EPHA2, ZAP70, Fyn, IGF1R, KDR, and PDGFR on substrate peptides are determined by homogeneous time-resolved fluorescence assay with LANCE Eu-W1024 labeled anti-phosphotyrosine PT66 antibody according to standard methods. Time-resolved fluorescence is measured with an EnVision HTS microplate reader. The activities of Aurora A, Akt1/PKBα, PKA, Cdk1/cyclin B, Cdk2/cyclin A, PKCα, PKCβ1 and PKCβ2 on substrate peptides are determined by IMAP FP Screening Express Progressive Binding System. Fluorescence polarization is measured with an EnVision HTS microplate reader.
细胞实验 The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nM CH5183284/Debio 1347 and incubated at 37°C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured with the iMark Microplate-Reader. The antiproliferative activity is calculated using the formula (1 ? T/C) × 100 (%), where T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with drugs (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values are calculated using Microsoft Excel 2007.(Only for Reference)
别名 FF284, CH5183284, Debio 1347
分子量 356.38
分子式 C20H16N6O
CAS No. 1265229-25-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 1 mg/mL (2.8 mM), Heating is recommended.

DMSO: 66 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.806 mL 14.03 mL 28.0599 mL 70.1498 mL
DMSO 5 mM 0.5612 mL 2.806 mL 5.612 mL 14.03 mL
10 mM 0.2806 mL 1.403 mL 2.806 mL 7.015 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7015 mL 1.403 mL 3.5075 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.403 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7015 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.
FGFR4-IN-16 PD-161570 EGFR-IN-16 Sulfatinib SU4984 Orantinib Lenvatinib mesylate Brivanib (alaninate)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 激酶抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 成骨分子库 血管生成库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Zoligratinib 1265229-25-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR Debio1347 Fibroblast growth factor receptor CH 5183284 FF-284 FF284 Inhibitor CH5183284 Debio-1347 inhibit CH-5183284 Debio 1347 FF 284 inhibitor

 

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