32
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T26278 |
Tildacerfont
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CRFR | GPCR/G Protein |
Tildacerfont 是 CRF1 的拮抗剂,可降低促肾上腺皮质激素和肾上腺雄激素的水平。 Tildacerfont 可用于先天性肾上腺增生的研究。 | |||
T21957 |
Guanabenz hydrochloride
NE56490 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Guanabenz hydrochloride (NE56490) 是一种具有降血压作用的口服活性 α2-肾上腺素受体激动剂。 | |||
T21371 |
Apraclonidine hydrochloride
Iopidine,ALO 2145,Apraclonidina,P-aminoclonidine,4-Aminoclonidine,Apraclonidine HCl,Apraclonidinum |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种 α2-肾上腺素能激动剂和弱的 α-1 肾上腺素能受体激动剂。 Apaclonidine hydrochloride 可降低人眼的眼内压,可用于青光眼治疗的研究。 | |||
T10358 |
Netarsudil Dihydrochloride
AR-13324 Dihydrochloride |
ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。 | |||
T1050 |
Prazosin hydrochloride
Prazosin hydrochloride,哌唑嗪盐酸盐,Prazosin HCl,cp-12299-1,Peripress,Vasoflex,盐酸哌唑嗪,Minipress |
Potassium Channel; MRP; Adrenergic Receptor; ABC; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂,可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物,具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50分别为 1.8 和 13 μM 。 | |||
T2531 |
Eprosartan Mesylate
SKF-108566J,甲磺酸依普罗沙坦 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Eprosartan Mesylate (SKF-108566J) 是一种具有选择性、竞争性血管紧张素 II 受体拮抗剂,是具有口服活性的非肽。它结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的IC50值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM,可用作降压剂。 | |||
T6565 |
Levobetaxolol hydrochloride
Betaxon,左旋倍他洛尔,(S)-Betaxolol hydrochloride,AL-1577A,Levobetaxolol HCl |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) 是 β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) 。它具有降低眼压的作用,可用于研究青光眼。 | |||
T13664 |
DSP-4 hydrochloride
Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride) |
Others | Others |
DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) 是一种高选择性的神经毒素,主要是来自蓝斑 (LC) 的神经元,容易通过血脑屏障。它对成年和发育中大鼠去甲肾上腺素能神经元具有神经毒性作用,可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。 | |||
T68164 |
Tolamolol
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Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolamolol 是一种选择性 β肾上腺素能阻滞剂,能显著降低运动诱导的S-T段抑制程度,可用于治疗心律失常。 | |||
T0115 |
Idazoxan hydrochloride
RX 781094,盐酸咪唑克生 |
Adrenergic Receptor; Imidazoline Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Idazoxan hydrochloride (RX 781094) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,改善帕金森氏病、L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。它也是咪唑啉受体拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物的中枢性降压作用。 | |||
T1275 |
Phentolamine mesylate
Phentolamine methanesulfonate,甲磺酸酚妥拉明,Phentolamine mesilate |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的,具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,能够扩张使血管,降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。 | |||
T30615 |
Bupicomide
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Hydroxylase | Metabolism |
Bupicomide 是一种多巴胺β羟化酶抑制剂,具有抗高血压和血管扩张活性,可降低14C-多巴胺的14C-去甲肾上腺素生物合成,可用于研究高血压。 | |||
T23521 |
VULM 1457
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Acyltransferase | Metabolism |
VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂,具有显著的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。 | |||
T22029 |
AL 34662
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5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
AL 34662 是一种具有选择性和高效性的 5-HT2A 受体激动剂,对大鼠和人 5-HT2 受体的IC50 分别为 0.77 nM 和 1.5 nM。AL 34662 还是一种亲和力较低的 α-1D 肾上腺素能激动剂,EC50 值为 0.4 μM。AL 34662 可用于降低眼压。 | |||
T68129L1 |
Picumeterol FA
Picumeterol FA(130641-36-0 Free base) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
picumeterol FA 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中,picumeterol FA 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。picumeterol FA 是一种纯 R 对映异构体,可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。 | |||
T2531L |
Eprosartan
KF-108566J free base,Teveten |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。 | |||
T9819 |
Bunazosin
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Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,可用于降压和降眼压研究。 | |||
T75155 | Bamosiran | ||
Bamosiran 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2)的 siRNA,用于降低眼压 | |||
T68385 |
Zenidolol
ICI-118551 |
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Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 | |||
T1244 |
Celiprolol hydrochloride
Selecor,Selectrol,盐酸塞利洛尔 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Celiprolol hydrochloride (Selectrol) 是一种选择性肾上腺素受体调节剂,是一种选择性的和具有口服活性的β1肾上腺素受体拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,具有降压和抗心绞痛的作用。 | |||
T62476 |
Trimazosin
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Trimazosin 是一种口服具有活力的 quinazoline 衍生物,结构与 prazosin 有关。Trimazosin 能够选择性阻断α1肾上腺素受体 (α1-adrenoceptors),具有降压 (hypotensive) 活性。 | |||
T15455 |
RGH-5526
GYKI-11679 |
Others | Others |
RGH-5526是一种新型的抗高血压药。它引起下丘脑去甲肾上腺素(NA)周转(利用)增加,下丘脑去甲肾上腺素能神经元活性的增加可能导致外周交感神经活性的降低,从而显著降低血压。 | |||
T60795 |
Oxyfedrine
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Oxyfedrine 是具有口服活性的 β-肾上腺素受体的激动剂。Oxyfedrine 是一种血管扩张剂,可降低冠状动脉血管的张力,用于研究心血管疾病。 | |||
T81557 |
PAMP-12(human, porcine) TFA
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PAMP-12(human, porcine) TFA,免疫反应性PAMP(ir-PAMP)的关键成分,源自肾上腺髓质素前体,具有调节心血管功能和显著降压作用的生物活性肽。 | |||
T61918 |
Ro 363 hydrochloride
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Ro 363 hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是有效的正性肌力活化剂。Ro 363 hydrochloride 是心血管调节剂,可降低舒张压,显著增加心肌收缩力。 | |||
T83501 |
[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin
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Vasopressin Receptor | GPCR/G Protein |
"[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A)是一种作用于精氨酸血管加压素(AVP)的拮抗剂,它能有效地降低大鼠血浆中的醛固酮浓度。本化合物主要应用于研究大鼠肾上腺球状带的生长及其类固醇生成作用。" | |||
T68129 |
Picumeterol
GR 114297A |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Picumeterol(GR 114297A) 是一种有效的选择性β2肾上腺素能受体激动剂。在体外和体内试验中,Picumeterol 可产生持久的气道平滑肌松弛作用。Picumeterol 是一种纯 R 对映异构体,可用于改善哮喘患者的肺功能和降低气道高反应性。 | |||
T83688 |
R 715 TFA
[Ac-Lys-[D-βNal7,Ile8]des-Arg9]-BK,Ac-Lys-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-D2Nal-Ile-OH |
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R 715是一种布拉迪肾上腺素B1受体拮抗剂。它抑制在表达布拉迪肾上腺素B1受体的孤立人类脐带中由布拉迪肾上腺素引发的收缩(pA2 = 8.49)。R 715(200、400及600 µg/kg)通过尾部闪烁测试减少了由链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病神经病变小鼠模型中尾部撤回的潜伏期。它还在以髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白(MOG)(35-55)(MOG35-55)抗原肽诱导的实验性自体免疫性脑炎(EAE)小鼠模型中,通过每天1 mg/kg的剂量减少了后肢无力和瘫痪的发病率,改善对称步态,并减少脊髓炎症灶点数、神经元脱髓鞘以及病灶单核细胞侵袭。R 715(0.01 nmol/动物,脑室内)能在自发性高血压大鼠中降低平均动脉血压并增加心率。 | |||
T72091 |
ADRA1D receptor antagonist 1 free base
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s),是口服高效、强效及选择性的人类α1D-肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂,具有Ki值为1.6 nM。该化合物能剂量依赖性降低膀胱收缩,IC30值为15 nM,适用于膀胱过度活动症(包括尿急、尿频和尿失禁)的研究。 | |||
TP2049L |
CRSP-1 acetate(697327-12-1 Free base)
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CRSP-1 acetate(697327-12-1 Free base) 是一种内源性中枢降钙素(CT)受体激动剂,其刺激cAMP形成的效力是CT的350倍(ED50值分别为0.2和71nM)。CRSP-1 acetate 对降钙素基因相关肽 (CGRP) 和肾上腺髓质素受体没有活性。CRSP-1 acetate 抑制多核破骨细胞的形成,其体外功效与CT相似。CRSP-1 acetate 抑制自由进食大鼠的食物摄入并升高体温,并显着降低体内血浆钙水平。 | |||
T9540 |
Phenelzine
Fenelzyna,苯乙肼,(2-phenylethyl)-hydrazin |
Dopamine Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phenelzine 是一种抗抑郁和躁狂症药物,是一种单胺氧化酶抑制剂。其抗抑郁作用与烟酰胺相似。可减少脑内儿茶酚胺(去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺)的降解,增加儿茶酚胺的含量。 ,并起到抗抑郁作用。对内源性抑郁症疗效较好,对外源性和反应性抑郁症疗效较差。 | |||
T83674 |
K 41498 TFA
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K 41498 是一种针对皮质酮释放因子受体2α(CRF2α)和CRF2β的肽拮抗剂,其在表达人类受体的HEK293细胞中的Ki值分别为0.66和0.62 nM。它对CRF2α和CRF2β具有选择性,与CRF1相比(在表达人类受体的HEK293细胞中Ki值为425 nM)。K 41498 (1.84 µg/动物, 静脉注射) 能够阻止大鼠由于尿催肾上腺皮质激素引发的低血压。通过脊髓内给药,K 41498 (0.075-0.5 µmol/动物) 能降低完全弗氏佐剂引起的大鼠模型中机械性爪撤回阈值。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1064 |
Norepinephrine bitartrate monohydrate
酒石酸去甲肾上腺素,Levophed,Noradrenaline bitartrate monohydrate,降肾上腺素 |
Endogenous Metabolite; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Norepinephrine bitartrate monohydrate (Levophed) 是一种β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50为 5.37 μM。 | |||
T8044 |
Ajmalicine
阿吗里新,Lamuran,Delta-Yohimbine,Raubasine,Ajmalicin |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。 | |||
T13655 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
去甲肾上腺素盐酸盐,Lys,DL-lysine |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
DL-Norepinephrine hydrochloride (DL-lysine) 是一种靶向α1 adrenoceptor 和β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。它是一种模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。 | |||
TN1465 |
Cannabigerol
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NOS; 5-HT Receptor; ROS | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Cannabigerol 是一种植物大麻素,是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1/CB2受体拮抗剂。它可降低眼压,有潜力治疗青光眼。 | |||
T69254 |
Ajmalicine hydrochloride
Raubasine hydrochloride |
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Ajmalicine (Raubasine) hydrochloride 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine hydrochloride 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,其 IC50为 72.3 μM。Ajmalicine hydrochloride 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。 |