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Levobetaxolol hydrochloride

Levobetaxolol hydrochloride

产品编号 T6565   CAS 116209-55-3
别名: Betaxon, 左旋倍他洛尔, (S)-Betaxolol hydrochloride, AL-1577A, Levobetaxolol HCl

Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) 是 β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) 。它具有降低眼压的作用,可用于研究青光眼。

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Levobetaxolol hydrochloride Chemical Structure
Levobetaxolol hydrochloride, CAS 116209-55-3
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 235 现货
25 mg ¥ 397 现货
50 mg ¥ 658 现货
100 mg ¥ 968 现货
200 mg ¥ 1,430 现货
500 mg ¥ 2,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 242 现货
其他形式的 Levobetaxolol hydrochloride:
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产品目录号及名称: Levobetaxolol hydrochloride (T6565)
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参考文献
产品描述 Levobetaxolol hydrochloride ((S)-Betaxolol hydrochloride) is a beta-adrenergic receptor inhibitor (beta blocker), used to lower the pressure in the eye in treating conditions such as glaucoma.
靶点活性 β2-adrenoceptor:32.6 nM(Ki), β1-adrenoceptor:0.76 nM(Ki)
体外活性 Levobetaxolol potently antagonizes functional activities at cloned human β1 and β2 receptors, and also at guinea pig atrial β1, tracheal β2 and rat colonic β3 receptors with IC50s of 33.2 nM, 2970 nM and 709 nM, respectively. Levobetaxolol (Ki = 16.4 nM) is more potent than dextrobetaxolol (Ki = 2.97 μM) at inhibiting isoproterenol-induced cAMP production in human non-pigmented ciliary epithelial cells. [1] Levobetaxolol (topically applied) has been shown to reach the back of the eye in sufficient quantities to protect retinal ganglion cells from various types of insults. Levobetaxolol displaces [3H]-nitrendipine for L-type voltage-dependent calcium channel receptor with IC50 of 29.5 μM in rat cortex. Levobetaxolol reduces NMDA-stimulated 45Ca2+ influx by 47.3%. Levobetaxolol (topically applied) reduces the b-wave amplitude caused by ischaemia/reperfusion. [2]
体内活性 Levobetaxolol (150 mg/eye) is more potent than dextrobetaxolol, reducing intraocular pressure by 25.9% in conscious ocular hypertensive cynomolgus monkeys. [1] Levobetaxolol (20 mg/kg) significant protects retinal function and results in significantly thicker the RPE and outer nuclear layer in a photic-induced retinopathy rat model. Levobetaxolol (20 mg/kg) results in a 10-fold up-regulation of bFGF and a two-fold up-regulation of CNTF mRNA levels, trophic factors that have been shown to inhibit retinal degeneration in a number of species. [3]
别名 Betaxon, 左旋倍他洛尔, (S)-Betaxolol hydrochloride, AL-1577A, Levobetaxolol HCl
分子量 343.89
分子式 C18H29NO3·HCl
CAS No. 116209-55-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 64 mg/mL (186.1 mM)

Ethanol: 64 mg/mL (186.1 mM)

H2O: 63 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol / H2O 1 mM 2.9079 mL 14.5395 mL 29.0791 mL 72.6977 mL
5 mM 0.5816 mL 2.9079 mL 5.8158 mL 14.5395 mL
10 mM 0.2908 mL 1.454 mL 2.9079 mL 7.2698 mL
20 mM 0.1454 mL 0.727 mL 1.454 mL 3.6349 mL
50 mM 0.0582 mL 0.2908 mL 0.5816 mL 1.454 mL
100 mM 0.0291 mL 0.1454 mL 0.2908 mL 0.727 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sharif NA, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 2001, 17(4), 305-317. 2. Osborne NN, et al. Brain Res Bull, 2004, 62(6), 525-528. 3. Agarwal N, et al. Exp Eye Res, 2002, 74(4), 445-453.
Amezinium methylsulfate G-Protein antagonist peptide acetate Carazolol Phentolamine mesylate Amitraz Talinolol Delequamine SR59230A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 神经退行性疾病化合物库 GPCR靶点分子库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 FDA上市及药典收录分子库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Levobetaxolol hydrochloride 116209-55-3 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor Betaxon Levobetaxolol Inhibitor 左旋倍他洛尔 (S)-Betaxolol inhibit (S)-Betaxolol hydrochloride AL-1577A Betaxolol Hydrochloride Levobetaxolol HCl Levobetaxolol Hydrochloride Beta Receptor inhibitor

 

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