264
14
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1904 |
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027 |
Apoptosis; DNA Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。 | |||
T75389 | Catechol O-methyltransferase | ||
Catechol O-methyltransferase (COMT) 在镁的作用下,通过将 S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移至多巴胺的羟基,生成3-甲氧基酪胺,从而参与调节大脑中肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的水平。存在于组织中的Catechol O-methyltransferase有两种形态:可溶性形式(S-COMT)和膜结合形式(MB-COMT)。 | |||
T8548 |
Metoprine
|
Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。 | |||
T8381 |
Amodiaquine
|
Others; Histone Methyltransferase; Parasite | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others |
Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂,有抗炎活性,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM。 | |||
T2097 |
C-7280948
C7280948 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
C-7280948 是一种选择性有效的PRMT1抑制剂,IC50值 12.75 μM。 | |||
T13780 |
MS1943
|
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 | |||
T1841 |
UNC0379
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。 | |||
T6879 |
LLY-507
LLY507,LLY 507 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T7194 |
CM-272
|
Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。 | |||
T15194 |
EBI-2511
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂,在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。 | |||
TQ0100 |
AZ505
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
AZ505 是一种选择性SMYD2抑制剂,IC50值为 0.12 μM。 | |||
T7403 |
BAY-598
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
BAY-598 是SMYD2的选择性抑制剂,IC50值为 27 nM。 | |||
T3057 |
UNC1999
|
Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
UNC1999 是一种可口服的,选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂,IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。 | |||
T3084 |
SGC707
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SGC707 是 PRMT3化学探针,是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂,IC50值为 31 nM。 | |||
T5322 |
BCI-121
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂,可抑制癌细胞的增殖。 | |||
T4021 |
UNC3866
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂,IC50为 66±1.2 nM。 | |||
T2435 |
EPZ011989
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。 | |||
T1905 |
EPZ005687
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。 | |||
T9584 |
UNC6934
|
Others; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic; Others |
UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针,可定位核仁。 | |||
T1775 |
GSK503
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki 值为3到27 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T3081 |
EPZ004777
|
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂,IC50为 0.4 nM。 | |||
T7089 |
SGC2085
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂,IC50值为50 nM。 | |||
T15624 |
JNJ-64619178
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂,IC50为 0.14 nM,有用于肺癌的研究潜力。 | |||
T6900 |
MS023
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂,对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。 | |||
T15201 |
MAK683
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中,IC50值为 59、89 和 26 nM。 | |||
T10205 |
A-395
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12),IC50为 18 nM。 | |||
T36631 |
BAY-6035
|
MEK; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic; MAPK |
BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。 | |||
T6059 |
GSK343
|
Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂,IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。 | |||
T4343 |
A-196
A 196 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂,IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针,以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。 | |||
T3257 |
UNC0638
|
Influenza Virus; Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂,选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。 | |||
T15080 |
DC-05
|
DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂,IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。 | |||
T14841 |
BVT948
|
Phosphatase; P450; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。 | |||
T3099 |
Pinometostat
EPZ-5676 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂,Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。 | |||
T3458 |
EED226
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EED226 是多梳抑制复合物 2 抑制剂,是一种有效的、选择性的、可口服的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50 为 22 nM,具有强抗肿瘤活性。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,它抑制 PRC2的 IC50为 23.4 nM。 | |||
T27133 |
DCLX069
DCLX 069,DCLX-069 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂,IC50值为 17.9 µM,对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。 | |||
T4166 |
UNC0642
UNC-0642,UNC 0642 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂, 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。 | |||
T13954 |
UNC6852
|
Histone Methyltransferase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。 | |||
T40254 |
MRTX-1719
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂,其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM。 | |||
T12428L |
PF-06726304
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂,具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。 | |||
T7718 |
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
5-氟脱氧胞苷,FdCyd,2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂,是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。 | |||
T5605 |
EZM 2302
GSK3359088 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂,IC50值为 6 nM。 | |||
T2379 |
UNC1215
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂,IC50为40 nM,Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。 | |||
T7305 |
JQEZ5
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能,IC50为 80 nM。 | |||
T7378 |
BRD9539
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,IC50为 6.3 μM,还抑制PRC2活性。 | |||
T0381 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
Amodiaquine hydrochloride,阿莫地喹盐酸盐,Amodiaquin dihydrochloride dihydrate |
Histone Methyltransferase; Parasite; Histamine Receptor | Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗疟和抗炎特性。 | |||
T11486 |
GSK2807 Trifluoroacetate
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki 值为 14 nM。 | |||
T13279L |
Valemetostat
DS-3201 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂,可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。 | |||
T4583 |
PFI-2 hydrochloride
(R)-PFI-2 hydrochloride,PFI-2 HCl |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂,IC50值为2nM,活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。 | |||
T17204 |
UNC0321
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,在 ECSD 和 CLOT 测定中,Ki 为 63 pM,IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP,在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8201 |
Gambogenic acid
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Gambogenic acid 是黄藤中的一种有效成分,具有抗癌活性。它是特异性EZH2抑制剂,与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。 | |||
T6803 |
Chaetocin
毛壳素 |
Histone Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9,IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶,IC50值为4 μM。 | |||
T3606 |
γ-Oryzanol
谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物,是含有甾醇和阿魏酸的混合物,有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a,IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。 | |||
T3717 |
Hinokitiol
4-Isopropyltropolone,桧木醇,β-thujaplicin,β-桧木醇 |
DNA Methyltransferase; Virus Protease; Estrogen/progestogen Receptor; Nrf2 | Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分,可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡,可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 | |||
T7457 |
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5-Methyldeoxycytidine,5-甲基-2'-脱氧胞苷,5MedCyd |
DNA Methyltransferase; Endogenous Metabolite | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷,当掺入到单链 DNA 中时,可以顺式作用以从头发出信号。 | |||
T1508 |
Decitabine
Dacogen,NSC 127716,地西他滨,Deoxycytidine,5-Aza-2'-deoxycytidine |
Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物,一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |||
T1339 |
5-Azacytidine
阿托胞苷,Azacitidine,NSC 102816,Mylosar,Ladakamycin,5-氮杂胞苷,5-AzaC |
Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物,一种 DNA 甲基化抑制剂,具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T8790 |
1-Methylhistamine dihydrochloride
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
1-Methylhistamine dihydrochloride 是组胺代谢物。 | |||
T2209 |
Serotonin hydrochloride
5-HT hydrochloride,5-羟基色胺盐酸盐,5-HT HCl,Serotonin HCl,5-Hydroxytryptamine hydrochloride |
5-HT Receptor; Endogenous Metabolite; Transferase | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,Ki 值为 44 μM。 | |||
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor; Endogenous Metabolite | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 | |||
T4861 |
trans-Aconitic acid
|
ATPase; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
trans-Aconitic acid 是反式丙酮酸2-甲基转移酶的底物,存在于正常人尿液中,大量存在于 Reye 综合征和有机酸尿症。 | |||
T2988 |
(-)-Epigallocatechin Gallate
Epigallocatechol Gallate,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯,EGCG |
Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; HIV Protease; Mitochondrial Metabolism; Endogenous Metabolite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。它可抑制EGFR 信号传导,有抗癌作用。它是谷氨酸脱氢酶 1/2 抑制剂。它通过激活细胞色素c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。 | |||
T4909 |
N-Acetyl-DL-methionine
N-乙酰-DL-蛋氨酸,N-乙酰-DL-甲硫氨酸 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
N-Acetyl-DL-methionine 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T4120 |
N-Methylsarcosine
N,N-Dimethylglycine,N,N-Dimethylaminoacetic acid,Dimethylglycine,N,N-二甲基甘氨酸,DMG |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
N-Methylsarcosine (Dimethylglycine) 被用作运动性能增强剂和免疫兴奋剂。它也被用于治疗自闭症、癫痫和线粒体疾病。它也被用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者蛋白质降解的生物标志物。此外,它被用作鉴定、区分和表征氨基酸甲基转移酶的底物。它在甘氨酸基离子液体和乳化剂的发展中起着重要的作用。 |