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LLY-507

LLY-507

产品编号 T6879   CAS 1793053-37-8
别名: LLY507, LLY 507

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。

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LLY-507 Chemical Structure
LLY-507, CAS 1793053-37-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 297 现货
2 mg ¥ 442 现货
5 mg ¥ 722 现货
10 mg ¥ 1,250 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,360 现货
100 mg ¥ 6,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: LLY-507 (T6879)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 LLY-507 is an effective, cell-active, and specific inhibitor of protein-lysine Methyltransferase SMYD2.
靶点活性 SMYD2:15 nM.
体外活性 LLY-507 effectively inhibits the ability of SMYD2 to methylate p53 peptide (IC50<15 nM). LLY-507 is able to potently inhibit the methylation of the H4 peptide by the SMYD2 enzyme (IC50: 31 nM). It has 100-fold selectivity for SMYD2 than 24 other protein or DNA methyltransferases including related family members SMYD3 and SUVH420H1/SUV420H2. LLY-507 inactive (>20 μM) against three cytochrome P450 enzymes, 14 nuclear hormone receptors, 35 G protein-coupled receptors, and 454 kinases. LLY-507 dose-dependently inhibits the proliferation of several liver, esophageal, and breast cancer cell lines.
细胞实验 To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine? 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM LLY-507 for 28 h, then collected, and lysed in RIPA buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
别名 LLY507, LLY 507
分子量 574.76
分子式 C36H42N6O
CAS No. 1793053-37-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (161.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 21 mg/mL (36.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.7399 mL 8.6993 mL 17.3986 mL 43.4964 mL
5 mM 0.348 mL 1.7399 mL 3.4797 mL 8.6993 mL
10 mM 0.174 mL 0.8699 mL 1.7399 mL 4.3496 mL
20 mM 0.087 mL 0.435 mL 0.8699 mL 2.1748 mL
DMSO 50 mM 0.0348 mL 0.174 mL 0.348 mL 0.8699 mL
100 mM 0.0174 mL 0.087 mL 0.174 mL 0.435 mL

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1. Nguyen H, et al. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53.
Antitumor agent-101 SNDX-5613 ZLD1039 C-7280948 CARM1-IN-3 OTS186935 FA WDR5-0103 MI-538

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

LLY-507 1793053-37-8 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase protein LLY507 inhibit methyltransferase methylation breast cancer LLY 507 SMYD2 p53 Inhibitor epigenetics inhibitor

 

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