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A-395

产品编号 T10205 CAS 2089148-72-9

A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。

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A-395, CAS 2089148-72-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,820	现货
5 mg	￥ 6,880	现货
10 mg	￥ 9,290	现货
25 mg	￥ 13,800	现货
50 mg	￥ 18,600	现货
100 mg	￥ 24,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,930	现货

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产品描述	A-395 is an antagonist of polycomb repressive complex 2 (PRC2) protein-protein interactions that potently inhibits the trimeric PRC2 complex (EZH2-EED-SUZ12, IC50: 18 nM).
靶点活性	PRC2:18 nM
体外活性	胚胎外胚层发育（EED）蛋白是PRC2的一个关键亚基。A-395拮抗EED的H3K27me3结合功能。它与EED的H3K27me3结合口袋结合，进而阻止PRC2催化活性的异构体激活。A-395能够与H3K27me3肽竞争性地结合到EED（IC50：7 nM）。A-395能在细胞中调节PRC2的活性，通过高效降低H3K27甲基化标记以高度选择性的方式，而它的近似化学类似物A-395N则不行。A-395处理抑制了H3K27me2和H3K27me3（IC50s：390 nM和90 nM），并且导致对SAM-竞争性EZH2抑制剂敏感的人类肿瘤细胞系的生长抑制。
细胞实验	1,000 multiple myeloma cells are seeded in each well of 96-well cell culture plates and treated with A-395 (0.001-100 μM) or DMSO control for 10 d before the cell proliferation assay. Cell proliferation assays are conducted with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

分子量	486.65
分子式	C26H35FN4O2S
CAS No.	2089148-72-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (205.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0549 mL	10.2743 mL	20.5486 mL	51.3716 mL
	5 mM	0.411 mL	2.0549 mL	4.1097 mL	10.2743 mL
	10 mM	0.2055 mL	1.0274 mL	2.0549 mL	5.1372 mL
	20 mM	0.1027 mL	0.5137 mL	1.0274 mL	2.5686 mL
	50 mM	0.0411 mL	0.2055 mL	0.411 mL	1.0274 mL
	100 mM	0.0205 mL	0.1027 mL	0.2055 mL	0.5137 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. He Y, et al. The EED protein-protein interaction inhibitor A-395 inactivates the PRC2 complex. Nat Chem Biol. 2017 Apr;13(4):389-395.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-395 2089148-72-9 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase A395 Inhibitor A 395 inhibit inhibitor

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