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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4327	Prexasertib dihydrochloride LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368	Apoptosis; Chk; S6 Kinase	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
T4310	Prexasertib 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368	Apoptosis; Chk	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。
T6877	LJH685	Apoptosis; S6 Kinase	Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	LJH685 是一种选择性，ATP-竞争性的RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性，IC50为 6、5、4 nM。
T4488	GSK-25 GSK25	ROCK; S6 Kinase; mTOR	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
T14779	BRD7389	SGK; FLT; Pim; CDK; S6 Kinase; DAPK	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
T6171	BI-D1870	S6 Kinase; Autophagy	Autophagy; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BI-D1870 是一种可渗透细胞和透过血脑屏障的的 ATP 竞争性核糖体 S6 激酶抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3和 RSK4 的 IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和15 nM。
T6878	LJI308	S6 Kinase	MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
T27467	GSK270822A GSK 270822A,GSK-270822A	GRK	GPCR/G Protein
	GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。
T27471	GSK299115A GSK 299115A,GSK-299115A	GRK	GPCR/G Protein
	GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
T9652	SB-747651A Dihydrochloride	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂，特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1)，IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用，SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。
T6948	Pluripotin SC1	ERK; Raf; S6 Kinase	MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
T10275	AKT-IN-3	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1
T24020	DTS Dibenzyl trisulfide
	DTS is a selective and isoform-specific RSK1 kinase inhibitor. It also has broad cancer therapeutic potential.
T30776	c-Ceritinib TFA salt Coupleable ceritinib
	c-Ceritinib TFA salt is a coupleable ceritinib analog with a linker which also binds multiple other kinases, including FAK1, RSK1/2, ERK1/2, CAMKK2 and FER.
T38620	Prexasertib dimesylate LY2606368 dimesylate
	Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) is a highly selective ATP-competitive second-generation inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1). With a K i of 0.9 nM and an IC 50 of <1 nM, Prexasertib dimesylate effectively inhibits CHK2 (IC 50 = 8 nM) and RSK1 (IC 50 = 9 nM). Its mechanism of action involves inducing double-stranded DNA breakage and replication catastrophe, ultimately leading to apoptosis. Moreover, Prexasertib dimesylate demonstrates potent anti-tumor activity.
T63152	Prexasertib Mesylate Hydrate
	Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种 ATP 竞争性的、选择性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (IC50<1 nM, Ki: 0.9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 对 CHK2 (IC50: 8 nM) 和 RSK1 (IC50: 9 nM) 表现出抑制作用。Prexasertib Mesylate Hydrate 能够导致双链 DNA 断裂和复制突变，诱导细胞凋亡，并表现出有效的抗肿瘤作用。
T39733	Hu7691 free base	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Hu7691 free base 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 Akt 抑制剂，对多种神经母细胞瘤细胞系的抗增殖和神经发生作用。Hu7691 free base 抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 ，诱导神经母细胞瘤细胞分化。
T11961	MBM-55S	GSK-3; MAPK; Akt; Bcr-Abl; CDK; S6 Kinase; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
T11960	MBM-55	GSK-3; MAPK; DYRK; Akt; Chk; Bcr-Abl; CDK; S6 Kinase; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T10274	AKT-IN-2	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).
T39899	Hu7691	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3，抑制神经母细胞瘤细胞增殖，诱导神经母细胞瘤细胞的分化。
T39519	GSK269962A hydrochloride GSK 269962 hydrochloride
	GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) is a highly potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 values of 1.6 nM and 4 nM, respectively, for recombinant human isoforms. This compound exhibits both anti-inflammatory and vasodilatory properties.

化合物

Prexasertib dihydrochloride

Cat.No: T4327

Synonym: LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368

Target: Apoptosis, Chk, S6 Kinase

Cat.No: T4310

Synonym: 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368

Target: Apoptosis, Chk

Cat.No: T6877

Target: Apoptosis, S6 Kinase

Cat.No: T4488

Synonym: GSK25

Target: ROCK, S6 Kinase, mTOR

Cat.No: T14779

Target: SGK, FLT, Pim, CDK, S6 Kinase, DAPK

Cat.No: T6171

Target: S6 Kinase, Autophagy

Cat.No: T6878

Target: S6 Kinase

Cat.No: T27467

Synonym: GSK 270822A,GSK-270822A

Target: GRK

Cat.No: T27471

Synonym: GSK 299115A,GSK-299115A

Target: GRK

SB-747651A Dihydrochloride

Cat.No: T9652

Target: ROCK

Cat.No: T6948

Synonym: SC1

Target: ERK, Raf, S6 Kinase

Cat.No: T10275

Target: Akt

Cat.No: T24020

Synonym: Dibenzyl trisulfide

c-Ceritinib TFA salt

Cat.No: T30776

Synonym: Coupleable ceritinib

Prexasertib dimesylate

Cat.No: T38620

Synonym: LY2606368 dimesylate

Prexasertib Mesylate Hydrate

Cat.No: T63152

Hu7691 free base

Cat.No: T39733

Target: Akt

Cat.No: T11961

Target: GSK-3, MAPK, Akt, Bcr-Abl, CDK, S6 Kinase, Aurora Kinase

Cat.No: T11960

Target: GSK-3, MAPK, DYRK, Akt, Chk, Bcr-Abl, CDK, S6 Kinase, Aurora Kinase

Cat.No: T10274

Target: Akt

Cat.No: T39899

Target: Akt

GSK269962A hydrochloride

Cat.No: T39519

Synonym: GSK 269962 hydrochloride

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T16896	SL 0101-1 SL0101	S6 Kinase	MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	SL 0101-1 (SL0101) 是一种可透过细胞膜且具有选择性、高效性、可逆性、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，对 RSK 的 IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 也是一种有效的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。

天然产物

Cat.No: T16896

Synonym: SL0101

Target: S6 Kinase

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