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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T73335	P2X7-IN-2
	P2X7-IN-2 是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。
T61566	P2X7 receptor antagonist-2
	P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].
T72198	P2X7 receptor antagonist-3
	P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。
T62488	P2X7 receptor antagonist-1
	P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。
T81579	P2X7 receptor antagonist-4
	P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。
T75254	P2X7-IN-2 TFA
	P2X7-IN-2 TFA（化合物58）为P2X7受体抑制剂，以IC50为0.01 nM抑制IL-Iβ释放，适用于自身免疫病、炎症及心血管疾病研究。
T4298	JNJ-47965567 JNJ-479655	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T9786	Lu AF27139	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
T14076	A 839977 A839977,A-839977	P2X Receptor; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性，可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .
T10207	A 438079	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T27683	JNJ-42253432	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
T3690	A-740003 A 740003	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
T14385	AZD9056 hydrochloride	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T3639	A-804598 A 804598	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
T15622	JNJ-54175446 JNJ-5446	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。
T2673	A 438079 hydrochloride A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T7805	GW791343 dihydrochloride GW791343 (HCl)	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。
T13541	α,β-Methylene ATP trisodium	Others	Others
	α,β-Methylene ATP trisodium is a ligand of P2X3 and P2X7 receptor.
T14920	CE-224535 PF-04905428	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。
TP2226	BzATP triethylammonium salt	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X7 受体激动剂。
T21659	AZ 11645373 3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
T19839	Oxatomide Oxatomida	P2X Receptor; Calcium Channel; 5-HT Receptor; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。
T61025	GSK-1482160	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
T37806	JNJ-55308942	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。
T20731	Brilliant blue G-250 酸性蓝 90,BBG,Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G,Brilliant Blue G	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。
T2694	KN-62	CaMK; P2X Receptor; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T14366	AZ10606120 dihydrochloride	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。
T74409	EVT-401
	EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1)，一种嘌呤能P2X7受体拮抗剂，具抗神经炎症作用。
T27450	GSK1482160 GSK 1482160,GSK-1482160
	GSK1482160 is a potent and selective P2X7 receptor allosteric modulator.
T6526	GW791343 trihydrochloride GW791343 3HCl	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
T72590	α,β-Methylene-ATP
	α,β-Methylene ATP，一种ATP的膦酸酯类似物，充当P2X3和P2X7受体的配体。该化合物对P2X1和P2X3表现出高选择性激动剂活性，而在P2X2, 4, 7受体上无活性。
T26700	AZ11657312 Free Base AZ-11657312,AZ11657312,AZ 11657312
	AZ11657312 is a P2X7 receptor antagonist.
T27688	JNJ-54166060
	JNJ-54166060 是一种有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4/115/72 nM。
T73880	(S)-JNJ-54166060
	(S)-JNJ-54166060 是 JNJ 54166060 的对映异构体。JNJ 54166060 是一种有效的P2X7拮抗剂。
T30267	AZD-9056 free base AZD9056,AZD 9056,AZD-9056
	AZD9056 is a potent, selective, orally bioavailable P2X7 receptor antagonist.
T68696	AZ-2
	AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T38444	α,β-Methylene-ATP dilithium
	α,β-Methylene ATP dilithium, a phosphonic analog of ATP, serves as a ligand for P2X3 and P2X7 receptors. It is a potent agonist specifically targeting P2X1 and P2X3 receptors while exerting negligible activity on P2X2, P2X4, P2X5, P2X6, and P2X7 receptors.
T68668	AZ-1
	AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T10466	BAY-1797	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
T71651	GSK1370319A
	GSK1370319A is a potent P2X7 antagonist (IC50 = 3.2 nM). GSK1370319A inhibits ATP-induced increase in IL-1β release and caspase 1 activation in lipopolysaccharide (LPS)-primed mixed glia by blocking assembly of the inflammasome in a pannexin 1-dependent manner. GSK1370319A also inhibits ATP-induced subregion-specific neuronal loss in hippocampal organotypic slice cultures, which is dependent on its ability to prevent inflammasome assembly in glia. Significantly, GSK1370319A attenuates age-relate...
T83802	TNP-ATP sodium
	TNP-ATP是ATP的衍生物，同时是嘌呤P2Y1、P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂（IC50s分别为6、0.9和7 nM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。该化合物相对于嘌呤P2X2、P2X4和P2X7受体显示出选择性（IC50s分别为2、15.2和>30 µM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。TNP-ATP能降低表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中乙酸诱导的钙流量（IC50s分别为100和62 nM）。它还可以减轻小鼠模型中由乙酸诱发的痛性绞曲（ED50 = 6.35 µmol/kg）。在403 nm激发下，其发射最大峰值为547 nm，当结合于胰岛素降解酶（IDE）时，其相对荧光强度增加四倍，并且发射峰移至538 nm。
T37313	ITH15004
	ITH15004 is a non-nucleotide antagonist of the purinergic P2X7receptor (IC50= 9 μM in HEK293 cells expressing the human receptor).1It inhibits ATP-induced currents inX. laevisoocytes expressing the human P2X7receptor when used at a concentration of 100 μM. ITH15004 (1 μM) decreases IL-1β release from LPS-primed, ATP-stimulated isolated mouse peritoneal macrophages. It has high permeability in a parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). 1.Calzaferri, F., Narros-Fernández, P., de Pa...

化合物

Cat.No: T73335

P2X7 receptor antagonist-2

Cat.No: T61566

P2X7 receptor antagonist-3

Cat.No: T72198

P2X7 receptor antagonist-1

Cat.No: T62488

P2X7 receptor antagonist-4

Cat.No: T81579

P2X7-IN-2 TFA

Cat.No: T75254

Cat.No: T4298

Synonym: JNJ-479655

Target: P2X Receptor

Cat.No: T9786

Target: P2X Receptor

Cat.No: T14076

Synonym: A839977,A-839977

Target: P2X Receptor, Calcium Channel

Cat.No: T10207

Target: P2X Receptor

Cat.No: T27683

Target: P2X Receptor

Cat.No: T3690

Synonym: A 740003

Target: P2X Receptor

AZD9056 hydrochloride

Cat.No: T14385

Target: P2X Receptor

Cat.No: T3639

Synonym: A 804598

Target: P2X Receptor

Cat.No: T15622

Synonym: JNJ-5446

Target: P2X Receptor

A 438079 hydrochloride

Cat.No: T2673

Synonym: A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl

Target: P2X Receptor

GW791343 dihydrochloride

Cat.No: T7805

Synonym: GW791343 (HCl)

Target: P2X Receptor

α,β-Methylene ATP trisodium

Cat.No: T13541

Target: Others

Cat.No: T14920

Synonym: PF-04905428

Target: P2X Receptor

BzATP triethylammonium salt

Cat.No: TP2226

Target: P2X Receptor

Cat.No: T21659

Synonym: 3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE

Target: P2X Receptor

Cat.No: T19839

Synonym: Oxatomida

Target: P2X Receptor, Calcium Channel, 5-HT Receptor, Histamine Receptor

Cat.No: T61025

Target: P2X Receptor

Cat.No: T37806

Target: P2X Receptor

Brilliant blue G-250

Cat.No: T20731

Synonym: 酸性蓝 90,BBG,Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G,Brilliant Blue G

Target: P2X Receptor

Cat.No: T2694

Target: CaMK, P2X Receptor, Autophagy

AZ10606120 dihydrochloride

Cat.No: T14366

Target: P2X Receptor

Cat.No: T74409

Cat.No: T27450

Synonym: GSK 1482160,GSK-1482160

GW791343 trihydrochloride

Cat.No: T6526

Synonym: GW791343 3HCl

Target: P2X Receptor

α,β-Methylene-ATP

Cat.No: T72590

AZ11657312 Free Base

Cat.No: T26700

Synonym: AZ-11657312,AZ11657312,AZ 11657312

Cat.No: T27688

(S)-JNJ-54166060

Cat.No: T73880

AZD-9056 free base

Cat.No: T30267

Synonym: AZD9056,AZD 9056,AZD-9056

Cat.No: T68696

α,β-Methylene-ATP dilithium

Cat.No: T38444

Cat.No: T68668

Cat.No: T10466

Target: P2X Receptor

Cat.No: T71651

Cat.No: T83802

Cat.No: T37313

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S2296	Gardenoside 羟异栀子苷,栀子苷	Others	Others
	Gardenoside 是一种发现于栀子中的天然化合物，具有保肝作用。它对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。它可以调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛。
T2946	Tanshinone IIA sulfonate sodium 丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium	CaMK; P450; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。
T4S0536	Bullatine A	Apoptosis; P2X Receptor	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

天然产物

Cat.No: T3S2296

Synonym: 羟异栀子苷,栀子苷

Target: Others

Tanshinone IIA sulfonate sodium

Cat.No: T2946

Synonym: 丹参酮IIA磺酸盐,丹参酮IIA-磺酸钠,Tanshinone IIA sulfonate,Sodium Tanshinone IIA sulfonate,Tanshinone IIA sodium sulfonate,sodium

Target: CaMK, P450, Calcium Channel

Cat.No: T4S0536

Target: Apoptosis, P2X Receptor

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