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GW791343 trihydrochloride
还可以产品编号 T6526Cas号 309712-55-8
别名 GW791343 3HCl
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
GW791343 trihydrochloride
还可以产品编号 T6526 别名 GW791343 3HClCas号 309712-55-8
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 848 | 1-2周 | |
| 10 mg | ¥ 1,192 | 1-2周 | |
| 25 mg | ¥ 2,146 | 1-2周 | |
| 100 mg | ¥ 8,266 | 1-2周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 848 | 1-2周 |
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与"GW791343 trihydrochloride"相关的抑制剂
JNJ-42253432
T276831428327-35-8In house
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
- ¥ 708
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Opiranserin hydrochloride
T98331440796-75-7
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
- ¥ 793
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Oxatomide
奥沙米特, Oxatomida
T1983960607-34-3In house
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- ¥ 315
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Gefapixant citrate
吉法匹生柠檬酸盐, RO4926219 citrate, RO 4926219 citrate, MK-7264 citrate, MK7264 citrate, AF-219 citrate, AF219 citrate
T638462310299-91-1
Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。
- ¥ 218
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PSB-12062
N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine
T1256855476-47-6
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
- ¥ 131
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Ivermectin
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T113170288-86-7
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- ¥ 415
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AF-353
Ro-4
T2087865305-30-2
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- ¥ 166
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ATP disodium salt
腺苷-5'-三磷酸二钠盐, 三磷酸腺苷二钠, Disodium adenosine triphosphate, ATP disodium, ATP, Adetide, Adenosine-Triphosphate, Adenosine 5'-triphosphate disodium salt
T1352987-65-5
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- ¥ 379
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Brilliant blue G-250
酸性蓝 90, Brilliant Blue G, BBG, Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G
T207316104-58-1
Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料，常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，它能够与蛋白质结合，通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。
- ¥ 159
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Lappaconitine
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T280632854-75-4
Lappaconitine ((+)-Lappaconitine) 是从高乌头中分离得到的一种天然产物，可用于缓解疼痛的研究。
- ¥ 266
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(E/Z)-S-600918
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- ¥ 882
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) is aHCl salt form of GW791343, which is a non-competitive allosteric modulator of human P2X7 receptor inhibitor with pIC50 of 7. |
| 靶点活性 | P2X7:7（pIC50） |
| 体外活性 | Synephrine（0.1-30 μM）在剂量依赖的方式下，对分离的大鼠主动脉显示出强烈的血管收缩效应，预处理prazosin、BRL15572和ketanserin能显著抑制这一效应，但预处理SB216641和propranolol则不能，表明Synephrine通过肾上腺素能α(1)-受体、5-HT(1D)受体和5-HT(2A)受体发挥收缩作用。[2] 虽然Synephrine、1R,2S-去甲肾上腺素和β-苯乙胺在三种亚型受体上的Ki值相同，但只有Synephrine是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分激动剂，EC50为4 μM，最大反应在100 μM时达到与L-苯肾上腺素最大响应相等的55.3%。在CHO细胞中稳定表达的α2A-和α2C-AR亚型的功能研究表明，Synephrine可能作为前突触α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而非激动剂，尽管其拮抗活性低于部分激动剂的活性。[3] Synephrine（~100 μM）处理可在剂量依赖的方式下将L6骨骼肌细胞的基础葡萄糖消耗提高至控制组的50%以上，而不影响细胞存活率。Synephrine显著刺激基础状态或胰岛素刺激状态下的乳酸产生以及葡萄糖消耗。Synephrine处理通过AMPK的磷酸化而非Akt的磷酸化，促进葡萄糖消耗以及Glut4从细胞质到质膜的转移，而这一过程对AMPK的抑制敏感而对PI3激酶的抑制不敏感。[4] |
| 别名 | GW791343 3HCl |
| 分子量 | 483.81 |
| 分子式 | C20H24F2N4O·3HCl |
| CAS No. | 309712-55-8 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 48.4 mg/mL (100.04 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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