Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
JNJ-54166060 是一种 有效的 P2X7 受体 (P2X7 receptor) 拮抗剂。JNJ-54166060 对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50值分别为 4/115/72 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | JNJ-54166060 is a potent and selective antagonist of P2X7 receptor, with IC 50 s of 4/115/72 nM for human/rat/mouse P2X7 receptor, respectively [1]. |
体内活性 | JNJ-54166060 shows high oral bioavailability (rat 55%, dog >100%, monkey 54 %) and C max (rat 375, dog 1249, monkey 389 ng/mL) following oral administration (rat 5 and, dog 5 mg/kg, monkey 5 mg/kg) [1]. JNJ-54166060 exhibits terminal elimination half-lives (rat 1.7 and, dog 11.9 h, monkey 4.2 h) due to low-moderate clearance (30, 5.5, and 14 mL/min/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 1.0 mg/kg, monkey 1.0 mg/kg) [1]. Animal Model: Sprague-Dawley rats [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (55%), C max (375 ng/mL), T 1/2 (1.7 h). Animal Model: Beagle dogs [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (>100%), C max (1249 ng/mL), T 1/2 (11.9 h). Animal Model: Cynomolgus monkeys [1] Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous administration and oral administration Result: Oral bioavailability (54%), C max (389 ng/mL), T 1/2 (4.2 h). |
分子量 | 438.81 |
分子式 | C20H15ClF4N4O |
CAS No. | 1627900-41-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
JNJ-54166060 1627900-41-7 JNJ 54166060 JNJ54166060 Inhibitor inhibitor inhibit