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A 438079

产品编号 T10207 CAS 899507-36-9

A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A 438079, CAS 899507-36-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 249	现货
2 mg	￥ 353	现货
5 mg	￥ 575	现货
10 mg	￥ 927	现货
25 mg	￥ 1,680	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 779	现货

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A 438079 hydrochloride
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产品描述	A 438079 is a potent, and selective antagonist of P2X7 receptor (pIC50: 6.9).
靶点活性	P2X7 receptor:6.9(pIC50)
体外活性	A 438079 在表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，以321 nM的IC50阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙浓度变化。在高达100 μM的浓度下，A 438079对P2X7受体表现出选择性[1]。
体内活性	在神经病理性大鼠模型中，A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) 能够减弱脊髓内不同类神经元由于有害及无害刺激引发的活动，并在SNL及CCI模型中显著提高撤回阈值[1]。与等剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比，A 438079显示出更优越的神经保护效果[2]。A 438079在一定程度上显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA储存量的损耗[3]。在HC模型中，预先处理A 438079能降低痛觉行为评分[4]。
激酶实验	Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1 and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+ concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+ chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 0.1nM to 100 μM. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70 values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and ?uorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve ?t [1].
动物实验	To confirm A 438079 reach the brain after systemic administration, P10 rat pups are injected with 5 mg/kg A 438079 and killed either 10 min, 30 min, or 2 h later (n=4 per group). Blood samples are centrifuged at 1000×g for 10 min to isolate the plasma. Samples are analyzed using LC-MS/MS by a service provider. Briefly, protein is precipitated from 50 μL aliquots of the individual plasma or brain tissue homogenate, and A 438079 is quantified by LC-MS/MS from a five-point standard curve [2].

分子量	306.15
分子式	C13H9Cl2N5
CAS No.	899507-36-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (326.64 mM), Sonication is recommended.

H2O: 0.2 mg/mL (0.65 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2664 mL	16.3319 mL	32.6637 mL	81.6593 mL
	5 mM	0.6533 mL	3.2664 mL	6.5327 mL	16.3319 mL
	10 mM	0.3266 mL	1.6332 mL	3.2664 mL	8.1659 mL
	20 mM	0.1633 mL	0.8166 mL	1.6332 mL	4.083 mL
	50 mM	0.0653 mL	0.3266 mL	0.6533 mL	1.6332 mL
	100 mM	0.0327 mL	0.1633 mL	0.3266 mL	0.8166 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. McGaraughty S, et al. P2X7-related modulation of pathological nociception in rats. Neuroscience. 2007 Jun 8;146(4):1817-28. 2. Mesuret G, et al. CNS Neurosci Ther. 2014 Jun;20(6):556-64. 3. Marcellino D, et al. On the role of P2X(7) receptors in dopamine nerve cell degeneration in a rat model of Parkinson's disease: studies with the P2X(7) receptor antagonist A-438079. J Neural Transm (Vienna). 2010 Jun;117(6):681-7. 4. Martins JP, et al. The role of P2X7 purinergic receptors in inflammatory and nociceptive changes accompanying cyclophosphamide-induced haemorrhagic cystitis in mice. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(1):183-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 438079 899507-36-9 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor Inhibitor inhibit P2XRs A438079 A-438079 inhibitor

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