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A 438079 hydrochloride

产品编号 T2673 CAS 899431-18-6

别名: A 438079 (hydrochloride), A-438079 hydrochloride, A-438079 HCl

A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A 438079 hydrochloride Chemical Structure

A 438079 hydrochloride, CAS 899431-18-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 257	现货
2 mg	￥ 359	现货
5 mg	￥ 573	现货
10 mg	￥ 921	现货
25 mg	￥ 1,680	现货
50 mg	￥ 2,890	现货
100 mg	￥ 4,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 678	现货

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产品描述	A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) is a potent and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.
靶点活性	P2X7:6.9(pIC50)
体外活性	A-438079可部分明显抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的消耗.用A-438079预处理降低HC模型中疼痛行为指数.触发癫痫发作60分钟后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）可减少海马内癫痫发作的严重程度和神经元死亡.神经病大鼠模型静脉注射80 μMol/kg A-438079,可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性.
体内活性	A-438079在浓度达100 μM时对P2X7受体也有选择性。A-438079在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,可阻断10 μM BzATP-引起的细胞内钙离子浓度变化,IC50为321 nM。
激酶实验	Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1?and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+?concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+?chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 10-10 to 10-4 M. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70?values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and ?uorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve ?t.

别名	A 438079 (hydrochloride), A-438079 hydrochloride, A-438079 HCl
分子量	342.61
分子式	C13H10Cl3N5
CAS No.	899431-18-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 1.7 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 34.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.9188 mL	14.5939 mL	29.1877 mL	72.9693 mL
H2O / DMSO	5 mM	0.5838 mL	2.9188 mL	5.8375 mL	14.5939 mL
DMSO	10 mM	0.2919 mL	1.4594 mL	2.9188 mL	7.2969 mL
	20 mM	0.1459 mL	0.7297 mL	1.4594 mL	3.6485 mL
	50 mM	0.0584 mL	0.2919 mL	0.5838 mL	1.4594 mL
	100 mM	0.0292 mL	0.1459 mL	0.2919 mL	0.7297 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. McGaraughty S, et al. Neuroscience. 2007, 146(4), 1817-1828. 2. Mesuret G, et al. CNS Neurosci Ther. 2014, 20(6), 556-564. 3. Marcellino D, et al. J Neural Transm. 2010, 17(6), 681-687. 4. Martins JP, et al. Br J Pharmacol. 2012, 165(1), 183-196. 5. Su Q, Tian Y, Liu Z, et al. Purinergic P2X7 receptor blockade mitigates alcohol-induced steatohepatitis and intestinal injury by regulating MEK1/2-ERK1/2 signaling and egr-1 activity[J]. International immunopharmacology. 2019 Jan;66:52-61.

文献引用

1. Wang J, Han Y, Wang M, et al. The inhibitory effect of Yam polysaccharides on acrylamide‐induced programmed cell death in RAW 264.7 cells. Food Science & Nutrition. 2022 2. Su Q, Tian Y, Liu Z, et al. Purinergic P2X7 receptor blockade mitigates alcohol-induced steatohepatitis and intestinal injury by regulating MEK1/2-ERK1/2 signaling and egr-1 activity. International Immunopharmacology. 2019 Jan;66:52-61 3. Zhang A, Jin D, Han Y, et al.The effects of Yam polysaccharides on acrylamide-induced RAW264. 7 cell polarization.Journal of Food Bioactives.2023, 23.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 438079 hydrochloride 899431-18-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor A 438079 P2XRs A438079 A438079 Hydrochloride A 438079 (hydrochloride) Inhibitor A 438079 Hydrochloride inhibit A-438079 Hydrochloride A-438079 hydrochloride A-438079 HCl A-438079 inhibitor

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