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A 839977

产品编号 T14076 CAS 870061-27-1

别名: A839977, A-839977

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性，可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

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A 839977, CAS 870061-27-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
5 mg	￥ 648	现货
10 mg	特惠询价	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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产品描述	A 839977 is a selective P2X7 receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic activity that inhibits BzATP-induced calcium efflux from the P2X7 receptor for the study of renal fibrosis.
靶点活性	P2X7 receptor:150 nM (Mouse), P2X7 receptor:42 nM (Rat), P2X7 receptor:20 nM (Human)
体外活性	A 839977 selectively blocks BzATP-evoked calcium influx at mammalian P2X7 receptors (IC50=20-150 nM). A 839977 inhibits agonist-evoked YO-PRO uptake and IL-1beta release from differentiated human THP-1 cells. Furthermore, A 839977 has demonstrated efficacy in reducing inflammatory and neuropathic pain in animal models[1]. In optic nerve astrocytes, pre-treatment with A 839977 (50 nM for 1 hour) significantly prevents the pressure-induced rise of IL-1β priming[3].
体内活性	In rats, A 839977 (30 μmol/kg, 100 μmol/kg, 300 μmol/kg; pre-injected 30 mins) dose-dependently reduces thermal hyperalgesia induced by intraplantar administration of complete Freund's adjuvant (CFA)[1].In the CFA model of inflammatory pain in wild-type mice, A 839977 (10 μmol/kg, 30 μmol/kg, 100 μmol/kg; pre-injected 30 mins) elicits robust antihyperalgesia, while it shows no effect in IL-1alphabeta knockout mice[1].Furthermore, A 839977 attenuates dorsal horn neuronal responses in cancer-bearing animals[2].

别名	A839977, A-839977
分子量	413.26
分子式	C19H14Cl2N6O
CAS No.	870061-27-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (193.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4198 mL	12.0989 mL	24.1978 mL	60.4946 mL
	5 mM	0.484 mL	2.4198 mL	4.8396 mL	12.0989 mL
	10 mM	0.242 mL	1.2099 mL	2.4198 mL	6.0495 mL
	20 mM	0.121 mL	0.6049 mL	1.2099 mL	3.0247 mL
	50 mM	0.0484 mL	0.242 mL	0.484 mL	1.2099 mL
	100 mM	0.0242 mL	0.121 mL	0.242 mL	0.6049 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Honore P, et al. The antihyperalgesic activity of a selective P2X7 receptor antagonist, A-839977, is lost in IL-1alphabeta knockout mice. Behav Brain Res. 2009 Dec 1;204(1):77-81. 2. Falk S et al.P2X7 receptor-mediated analgesia in cancer-induced bone pain. Neuroscience. 2015 Apr 16; 291:93-105. 3. Albalawi F et.al, The P2X7 Receptor Primes IL-1β and the NLRP3 Inflammasome in Astrocytes Exposed to Mechanical Strain. Front Cell Neurosci. 2017 Aug 8;11:227

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 839977 870061-27-1 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience P2X Receptor Calcium Channel A839977 A-839977 Inhibitor inhibitor inhibit

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