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47

抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T61490	P2X receptor-1
	P2X receptor-1 是一种潜在的 P2X 受体抑制剂，用于治疗疼痛和炎症。
T10466	BAY-1797	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
T10207	A 438079	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T3690	A-740003 A 740003	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
T3639	A-804598 A 804598	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
T22518	5-BDBD	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T8946	Indophagolin	P2X Receptor; 5-HT Receptor; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。
T9519	Eliapixant BAY 1817080	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。
T40045	Sivopixant S-600918,Sivopixant	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
T2087	AF-353 Ro-4	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
T8333	Aurintricarboxylic acid ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056	Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。
T5513	RO-3	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T14385	AZD9056 hydrochloride	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T4298	JNJ-47965567 JNJ-479655	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T12568	PSB-12062 N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
T14920	CE-224535 PF-04905428	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。
T14366	AZ10606120 dihydrochloride	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。
T14844	BX430	P2X Receptor; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T9786	Lu AF27139	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
T2694	KN-62	CaMK; P2X Receptor; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T9833	Opiranserin hydrochloride	P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
TQ0002	A-317491 ABT 202	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。
T7805	GW791343 dihydrochloride GW791343 (HCl)	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。
T5099	Gefapixant RO 4926219,AF219,MK-7264	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T2673	A 438079 hydrochloride A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T16399	Opiranserin	P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。
T6526	GW791343 trihydrochloride GW791343 3HCl	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
T62488	P2X7 receptor antagonist-1
	P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。
T81579	P2X7 receptor antagonist-4
	P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。
T75162	P2X2/3 modulator-1
	P2X2/3 modulator-1 (化合物 46) 作为一种P2X2/3调节剂，主要应用于疼痛、中枢神经系统紊乱及炎症的研究。
T75254	P2X7-IN-2 TFA
	P2X7-IN-2 TFA（化合物58）为P2X7受体抑制剂，以IC50为0.01 nM抑制IL-Iβ释放，适用于自身免疫病、炎症及心血管疾病研究。
T63197	P2X3 antagonist 36
	P2X3 antagonist 36 是 P2X3拮抗剂。
T61566	P2X7 receptor antagonist-2
	P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].
T10560	P2X3 antagonist 34 BLU-5937
	P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂，其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下，该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2/3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效，同时不会影响味觉。
T72198	P2X7 receptor antagonist-3
	P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。
T73335	P2X7-IN-2
	P2X7-IN-2 是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。
T78606	P2X3-IN-1	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	P2X3-IN-1（示例7）为P2X3受体抑制剂，适用于神经源性疾病的研究。
T79115	P2X3 antagonist 38	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂，其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。
T16564	PPADS tetrasodium	P2X Receptor; Na+/Ca2+ Exchanger	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸/NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。
T8635	CI 75300	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7（人）。
T69053	ANAPP3
	ANAPP3 is a P2x-purinoceptor antagonist. It affects contractions in various muscle groups and tissues.
TP2297	TNP-ATP triethylammonium salt	Others	Others
	P2X receptor antagonist
T69255	MRS-2339
	MRS-2339 is a P2X receptor activator.
T33506	MRS2220 MRS 2220,MRS-2220
	MRS2220 is a selective enhancer of the ATP effects at fast desensitizing P2X (P2X1 and P2X3) receptors.
T71950	PSB-12054
	PSB-12054 is a potent P2X4 receptor inhibitor. PSB-12054 has IC(50) of 0.189 μM and good selectivity versus the other human P2X receptor subtypes.
T39891	8-Bromo-ATP 8-Bromoadenosine 5'-triphosphate,8-Bromo-ATP,8-Br-ATP
	8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate) is a purinergic P2X receptor agonist and an ATP analogue. It exhibits cytotoxicity towards multiple myeloma cells, with an IC50 of 23.1 μM.
T71651	GSK1370319A
	GSK1370319A is a potent P2X7 antagonist (IC50 = 3.2 nM). GSK1370319A inhibits ATP-induced increase in IL-1β release and caspase 1 activation in lipopolysaccharide (LPS)-primed mixed glia by blocking assembly of the inflammasome in a pannexin 1-dependent manner. GSK1370319A also inhibits ATP-induced subregion-specific neuronal loss in hippocampal organotypic slice cultures, which is dependent on its ability to prevent inflammasome assembly in glia. Significantly, GSK1370319A attenuates age-relate...

化合物

P2X receptor-1

Cat.No: T61490

Cat.No: T10466

Target: P2X Receptor

Cat.No: T10207

Target: P2X Receptor

Cat.No: T3690

Synonym: A 740003

Target: P2X Receptor

Cat.No: T3639

Synonym: A 804598

Target: P2X Receptor

Cat.No: T22518

Target: P2X Receptor

Cat.No: T8946

Target: P2X Receptor, 5-HT Receptor, Autophagy

Cat.No: T9519

Synonym: BAY 1817080

Target: P2X Receptor

Cat.No: T40045

Synonym: S-600918,Sivopixant

Target: P2X Receptor

Cat.No: T2087

Synonym: Ro-4

Target: P2X Receptor

Aurintricarboxylic acid

Cat.No: T8333

Synonym: ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056

Target: Apoptosis, P2X Receptor, Influenza Virus, Topoisomerase

Cat.No: T5513

Target: P2X Receptor

AZD9056 hydrochloride

Cat.No: T14385

Target: P2X Receptor

Cat.No: T4298

Synonym: JNJ-479655

Target: P2X Receptor

Cat.No: T12568

Synonym: N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine

Target: P2X Receptor

Cat.No: T14920

Synonym: PF-04905428

Target: P2X Receptor

AZ10606120 dihydrochloride

Cat.No: T14366

Target: P2X Receptor

Cat.No: T14844

Target: P2X Receptor, Calcium Channel

Cat.No: T9786

Target: P2X Receptor

Cat.No: T2694

Target: CaMK, P2X Receptor, Autophagy

Opiranserin hydrochloride

Cat.No: T9833

Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor

Cat.No: TQ0002

Synonym: ABT 202

Target: P2X Receptor

GW791343 dihydrochloride

Cat.No: T7805

Synonym: GW791343 (HCl)

Target: P2X Receptor

Cat.No: T5099

Synonym: RO 4926219,AF219,MK-7264

Target: P2X Receptor

A 438079 hydrochloride

Cat.No: T2673

Synonym: A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl

Target: P2X Receptor

Cat.No: T16399

Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor

GW791343 trihydrochloride

Cat.No: T6526

Synonym: GW791343 3HCl

Target: P2X Receptor

P2X7 receptor antagonist-1

Cat.No: T62488

P2X7 receptor antagonist-4

Cat.No: T81579

P2X2/3 modulator-1

Cat.No: T75162

P2X7-IN-2 TFA

Cat.No: T75254

P2X3 antagonist 36

Cat.No: T63197

P2X7 receptor antagonist-2

Cat.No: T61566

P2X3 antagonist 34

Cat.No: T10560

Synonym: BLU-5937

P2X7 receptor antagonist-3

Cat.No: T72198

Cat.No: T73335

Cat.No: T78606

Target: P2X Receptor

P2X3 antagonist 38

Cat.No: T79115

Target: P2X Receptor

PPADS tetrasodium

Cat.No: T16564

Target: P2X Receptor, Na+/Ca2+ Exchanger

Cat.No: T8635

Target: P2X Receptor

Cat.No: T69053

TNP-ATP triethylammonium salt

Cat.No: TP2297

Target: Others

Cat.No: T69255

Cat.No: T33506

Synonym: MRS 2220,MRS-2220

Cat.No: T71950

Cat.No: T39891

Synonym: 8-Bromoadenosine 5'-triphosphate,8-Bromo-ATP,8-Br-ATP

Cat.No: T71651

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4S0536	Bullatine A	Apoptosis; P2X Receptor	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

天然产物

Cat.No: T4S0536

Target: Apoptosis, P2X Receptor

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