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Opiranserin

Opiranserin

产品编号 T16399   CAS 1441000-45-8

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Opiranserin hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Opiranserin Chemical Structure
Opiranserin, CAS 1441000-45-8
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

Opiranserin 的其他形式现货产品:

Opiranserin hydrochloride
其他形式的 Opiranserin:
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产品目录号及名称: Opiranserin (T16399)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Opiranserin is a development as an injectable agent for the treatment of postoperative pain. Opiranserin is a non-opioid and non-NSAID analgesic candidate and is a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A) (IC50s: 0.86 and 1.3 μM, respectively). Opiranserin displays antagonistic activity on rP2X3 (IC50=0.87 μM).
靶点活性 GlyT2:0.86 μM, 5-HT2A receptor:1.3 μM, P2X3 (rat):0.87 μM
分子量 394.51
分子式 C21H34N2O5
CAS No. 1441000-45-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73. 2. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035. 3. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.
AZ10606120 dihydrochloride AF-353 BAY-1797 A 839977 Sivopixant Lu AF27139 CI 75300 P2X3-IN-1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Opiranserin 1441000-45-8 GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor GlyT 5-HT Receptor Glycine transporters postoperative VVZ-149 Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor VVZ 149 pain Inhibitor non-opioid P2XRs anti-inflammatory VVZ149 analgesic inhibit inhibitor

 

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