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PPADS tetrasodium

PPADS tetrasodium

产品编号 T16564   CAS 192575-19-2

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂,也是是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂,对谷氨酸/NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

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PPADS tetrasodium Chemical Structure
PPADS tetrasodium, CAS 192575-19-2
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: PPADS tetrasodium (T16564)
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生物活性
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参考文献
产品描述 PPADS tetrasodiuma is a potent P2X receptor antagonist and inhibitor of the inverse mode of Na/Ca²⁺ exchange in guinea pig airway smooth muscle and is neuroprotective against glutamate/NMDA toxicity.PPADS tetrasodiuma inhibits P2X1, P2X-2, P2X-3, and P2X- 5. 5.
靶点活性 P2XRs:1-3 μM, P2X4 (human):30 μM
体外活性 In a time- and concentration-dependent manner, PPADS tetrasodiuma (1-30 μM; 10-50 minutes) inhibits Na+/Ca2+ exchanger reverse mode (NCXREV)[2].
PPADS tetrasodiuma is effective at other native and recombinant P2XRs. Sensitivity to PPADS tetrasodiuma at human P2XRs depends on the subtype and is highest at the hP2X1, -2, -3, -5, and -7Rs with an IC50 of ~1-3 μM and ~30 μM for the hP2X4R[3].
体内活性 In mesangial proliferative glomerulonephritis, PPADS tetrasodiuma (15-60 mg/100g body weight (BW); i.p.; every 12 hours for 8 days) inhibits the proliferation of glomerular mesangial cells (MC) without altering the proliferation of non-MC in vivo[4].
分子量 599.3
分子式 C14H10N3Na4O12PS2
CAS No. 192575-19-2

存储

keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 40 mg/mL (66.74 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.6686 mL 8.3431 mL 16.6861 mL 41.7153 mL
5 mM 0.3337 mL 1.6686 mL 3.3372 mL 8.3431 mL
10 mM 0.1669 mL 0.8343 mL 1.6686 mL 4.1715 mL
20 mM 0.0834 mL 0.4172 mL 0.8343 mL 2.0858 mL
50 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3337 mL 0.8343 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Flores-Soto E, et al. PPADS, a P2X receptor antagonist, as a novel inhibitor of the reverse mode of the Na⁺/Ca²⁺ exchanger in guinea pig airway smooth muscle. Eur J Pharmacol. 2012 Jan 15;674(2-3):439-44. 2. Rost S, et al. P2 receptor antagonist PPADS inhibits mesangial cell proliferation in experimental mesangialproliferative glomerulonephritis. Kidney Int. 2002 Nov;62(5):1659-71. 3. Einfluss von ATP und seinen Derivaten auf die Aktivierung von Monozyten. 4. Huo H, et al. Mapping the binding site of the P2X receptor antagonist PPADS reveals the importance of orthosteric site charge and the cysteine-rich head region. J Biol Chem. 2018 Aug 17;293(33):12820-12831.
Piromelatine Lappaconitine AF-353 CE-224535 Opiranserin hydrochloride ATP disodium salt A-317491 CI 75300

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PPADS tetrasodium 192575-19-2 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger PPADS Inhibitor inhibitor inhibit

 

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