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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6823	E3330	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。
T21312	Afatinib 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992	EGFR; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T1773	Afatinib Dimaleate 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate	EGFR; HER; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T3181	SW044248	Topoisomerase	DNA Damage/DNA Repair
	SW044248 是非典型拓扑异构酶 I 抑制剂，对 NSCLC 细胞具有选择性毒性。
T36404L	PRLX-93936 HCL PRLX-93936 hcl(903499-49-0 Free base)	Ferroptosis; Reactive Oxygen Species	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。
T72043	SCFSkp2-IN-2	Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme	Apoptosis; Ubiquitination
	SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
T76873	Nidanilimab CAN04	IL Receptor	Immunology/Inflammation
	Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。
T9460	iMDK	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。
T4605	NT157	IGF-1R; STAT	JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
T63528	HSP90-IN-11
	HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂，诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中，HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。
T61627	iMDK quarterhydrate
	iMDK quarterhydrate, a potent PI3K inhibitor, is effective in inhibiting the growth factor MDK (also known as midkine or MK) while demonstrating suppression of non-small cell lung cancer (NSCLC). In combination with a MEK inhibitor, iMDK quarterhydrate demonstrates cooperative inhibition of NSCLC without causing harm to normal cells and mice [1].
T31566	Doranidazole PR-350,PR350,PR-000350,RP-343,PR000350
	Dornidazole (PR-000350, PR-350, RP-343, PR-69) is an effective radiosensitizer for hypoxic cells with the potential for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC) and pancreatic cancer.
T63830	Anticancer agent 76
	Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种能够明显抑制人 NSCLC 细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡（apoptosis）的抗癌剂。
T38978	CYH33
	CYH33 is an orally active, highly selective PI3Kα inhibitor with IC 50 s of 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM against α/β/δ/γ isoform, respectively. CYH33 inhibits phosphorylation of Akt, ERK and induces significant G1 phase arrest in breast cancer cells and non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. CYH33 has potent activity against solid tumors.
T74814	PKM2/PDK1-IN-1
	PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
T74982	Akt3 degrader 1
	Akt3degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的Akt3降解剂，能克服Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
T83914	Glutaminase C Inhibitor 11
	Glutaminase C inhibitor 11是一种glutaminase C (GAC)的抑制剂。它能够抑制GAC酶的活性（EC50 = 10.64 nM），降低A549非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的活力（IC50 = 4.025 nM）。在A549细胞中，Glutaminase C inhibitor 11（0.1和1 µM）能减少细胞集落形成并降低细胞内谷氨酸水平。在体内，Glutaminase C inhibitor 11（100 mg/kg）能够减缓A549小鼠异位瘤模型中的肿瘤生长。
T79392	ALK/EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。
T38979	CYH33 methanesulfonate CYH33 methanesulfonate
	CYH33 methanesulfonate is a highly selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with IC50 values of 5.9 nM, 598 nM, 78.7 nM, and 225 nM against the α, β, δ, and γ isoforms, respectively. This compound effectively inhibits the phosphorylation of Akt and ERK, leading to a significant G1 phase arrest in breast cancer cells and non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. Additionally, CYH33 methanesulfonate demonstrates potent activity against solid tumors.
T79152	PROTAC EGFR degrader 8	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。
T74635	MS9449	PROTACs	PROTAC
	MS9449 是一种高效的 PROTAC EGFR 降解剂，其对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 值分别为 17 nM 和 10 nM。该化合物通过 UPS (泛素/蛋白酶体系统) 和自噬/溶酶体途径，有效促进突变型 EGFRs 的降解，并对 NSCLC（非小细胞肺癌）细胞增殖显示出显著的抑制效果，适用于抗癌研究。
T78751	DG1
	DG1（化合物8Nc）是一种Thymidylate Synthase（TS）抑制剂，具有抑制NSCLC细胞的血管生成和代谢重编程作用。此外，DG1还能有效下调CD26、ET-1、FGF-1和EGF的表达，并在A549异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤组织的增殖。
T79214	Tubulin/AKT1-IN-1	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 作为一种抑制剂，能够阻碍微管蛋白的聚合和AKT通路的激活。在抑制H1975细胞增殖和迁移方面表现出显著效果，同时轻度诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于非小细胞肺癌（NSCLC）研究。
T74633	MS9427
	MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
T74623	PROTAC EGFR degrader 7
	PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
T81380	PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	PROTAC
	PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R/T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2/M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
T81596	Os30	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Os30是一款针对EGFRC797S-TK活性的第四代EGFR抑制剂，其针对EGFRDel19/T790M/C797S TK和EGFRL858R/T790M/C797S TK的IC50值为18 nM与113 nM。该化合物能够抑制EGFR磷酸化作用，导致KC-0116细胞在G1期停滞，并促使KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞发生凋亡。对携带EGFmRC797S突变的非小细胞肺癌（NSCLC）显示有显著的抗癌效果。
T36610	(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine
	(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (CSTMP) is a stilbene derivative with antioxidant and anticancer activities. It stimulates proliferation of hydrogen peroxide-damaged ECV-304 cells (EC50 = 24.9 nM). CSTMP reduces hydrogen peroxide-induced release of lactate dehydrogenase (LDH) in and increases viability of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in a concentration-dependent manner via inhibition of apoptosis. It reverses hydrogen peroxide-induced release of malondialdehyde ...
T79560	22-(4′-py)-JA 22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物，源自泰国蓝海绵（Xestospongia sp.）。该化合物显示出抗转移活性，能抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路，并阻断人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）、缺氧诱导因子1α（HIF-1α）和血管内皮生长因子（VEGF）来发挥作用。此外，22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌（NSCLC）显示出显著的抗癌效果。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T78912	Antitumor agent-113	Apoptosis	Apoptosis
	Antitumor agent-113 对 A549 细胞展现出细胞毒性，其 IC50 值为 46.60 μM，能够促进细胞凋亡(apoptosis)。该化合物适合用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
T83890	Flavokawain 1i Flavokavain 1i
	Flavokawain 1i是chalcones的派生物，包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C，具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下，Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%，同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平，并提高Hsp70蛋白水平，这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。
T78913	AKT-IN-18	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AKT-IN-18是一款Akt抑制剂，其在A549细胞中展现出抑制Akt活性的能力，具有IC50为69.45 μΜ。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究领域。

化合物

Cat.No: T6823

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T21312

Synonym: 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992

Target: EGFR, Autophagy

Afatinib Dimaleate

Cat.No: T1773

Synonym: 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Target: EGFR, HER, Autophagy

Cat.No: T3181

Target: Topoisomerase

Cat.No: T36404L

Synonym: PRLX-93936 hcl(903499-49-0 Free base)

Target: Ferroptosis, Reactive Oxygen Species

Cat.No: T72043

Target: Apoptosis, E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T76873

Synonym: CAN04

Target: IL Receptor

Cat.No: T9460

Target: PI3K

Cat.No: T4605

Target: IGF-1R, STAT

Cat.No: T63528

iMDK quarterhydrate

Cat.No: T61627

Cat.No: T31566

Synonym: PR-350,PR350,PR-000350,RP-343,PR000350

Anticancer agent 76

Cat.No: T63830

Cat.No: T38978

Cat.No: T74814

Akt3 degrader 1

Cat.No: T74982

Glutaminase C Inhibitor 11

Cat.No: T83914

Cat.No: T79392

Target: EGFR

CYH33 methanesulfonate

Cat.No: T38979

Synonym: CYH33 methanesulfonate

PROTAC EGFR degrader 8

Cat.No: T79152

Target: EGFR

Cat.No: T74635

Target: PROTACs

Cat.No: T78751

Tubulin/AKT1-IN-1

Cat.No: T79214

Target: Akt

Cat.No: T74633

PROTAC EGFR degrader 7

Cat.No: T74623

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA

Cat.No: T81380

Target: PROTACs

Cat.No: T81596

Target: EGFR

(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine

Cat.No: T36610

22-(4′-py)-JA

Cat.No: T79560

Synonym: 22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A

Target: Akt

Cat.No: T35897

Antitumor agent-113

Cat.No: T78912

Target: Apoptosis

Cat.No: T83890

Synonym: Flavokavain 1i

Cat.No: T78913

Target: Akt

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1642	Ferruginol 铁锈罗汉柏醇	BCL; PARP; Caspase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome
	Ferruginol has anti-plasmodial, leishmanicidal, anti-ulcerogenic, cardioprotective, anticancer, anti-oxidative and anti-inflammatory activities, it can induce apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.
T35895	Ingenol 3,20-dibenzoate
	Ingenol 3,20-dibenzoate is a powerful activator of protein kinase C (PKC) isoforms. It effectively induces the translocation of nPKC-delta, -epsilon, and -theta as well as PKC-mu from the cytosolic fraction to the particulate fraction. Through de novo synthesis of macromolecules, it triggers apoptosis with characteristic morphology. Moreover, Ingenol 3,20-dibenzoate enhances IFN-γ production and degranulation in NK cells, particularly when stimulated by NSCLC cells[1][2].
T81132	Soladulcoside A
	Soladulcoside A，一种甾体糖苷及抗肿瘤剂，源自龙葵全株。该化合物可抑制A549细胞，并展示对治疗非小细胞肺癌(NSCLC)等癌症的潜在应用。
TN3525	Boehmenan	ERK; Phosphatase; EGFR; PARP; MEK; Wnt/beta-catenin; Akt; Caspase; STAT; p53	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

天然产物

Cat.No: TN1642

Synonym: 铁锈罗汉柏醇

Target: BCL, PARP, Caspase

Ingenol 3,20-dibenzoate

Cat.No: T35895

Soladulcoside A

Cat.No: T81132

Cat.No: TN3525

Target: ERK, Phosphatase, EGFR, PARP, MEK, Wnt/beta-catenin, Akt, Caspase, STAT, p53

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