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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14860	CaMKII-IN-1	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	CaMKII-IN-1是高效的 CaMKII 选择性抑制剂，IC50为63nM，对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和 PKC 这些靶点几乎无作用。
TQ0137	A-484954 A 484954	CaMK; Parasite; Autophagy	Autophagy; Microbiology/Virology; Neuroscience
	A-484954 (A 484954) 是一种高度特异性的真核延伸因子-2 抑制剂，其 IC50值为 280 nM。
T2697	KN-93	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	KN-93是 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 的选择性抑制剂，Ki 为370 nM，可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合。
TP2310	Autocamtide-2-related inhibitory peptide	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。
T6605	NH125	CaMK; Virus Protease; PKA; Antibacterial; PKC; Autophagy; Antifungal	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂，诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。
T2694	KN-62	CaMK; P2X Receptor; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T3546	STO-609 STO 609	CaMK; AMPK; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g/ml。
T10667	Calmidazolium chloride R 24571,钙调蛋白抑制剂	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用，IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。
T14069	A-3 hydrochloride	CaMK; Casein Kinase; PKA; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Neuroscience; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
T4185	lavendustin C HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸	CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。
T8389	Trifluoperazine 三氟拉嗪,trifluoroperazine	CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
T1222	Trifluoperazine dihydrochloride Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox	CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。
T2159	CaMKP Inhibitor	CaMK	Neuroscience
	CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。
T79718	CaMKIIα-PHOTAC	CaMK	Neuroscience
	CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。
T60515	CaMKIIα-IN-1
	CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。
T2606	KN-93 Phosphate	CaMK	Neuroscience
	KN-93可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM。
T3935	1-Naphthyl PP1 4 -氨基- 1 -叔丁基- 3 -(1' -萘基)吡唑并[3,4 - D]嘧啶,1-NA-PP 1	Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
T7371	1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-NA-PP 1 hydrochloride	Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。
T4444	A-674563 HCl (552325-73-2(free base))	ERK; Akt; PKA; CDK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16/46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。
TP1271L	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate (115044-69-4 Free base)	CaMK	Neuroscience
	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate 是 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II 的有效拮抗剂（IC50 = 52 nM）。
TP1216	CaM kinase II inhibitor TFA salt Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA)	CaMK	Neuroscience
	CaM kinase II inhibitor TFA salt (Autocamtide-2-related inhibitory peptide(TFA)) 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。
T4530	KN-92 phosphate KN-92 磷酸盐,KN92-H3PO4	CaMK	Neuroscience
	KN-92 phosphate (KN92-H3PO4) 是 KN-93 的非活性衍生物，不能抑制 CaM 激酶活性。它可作为阐明 KN-93 的拮抗活性的对照化合物。KN-93 能够渗透细胞，是一种可逆的 CaMKII 竞争性抑制剂。
TP1829	Autocamtide 2, amide
	Autocamtide 2, amide is a substrate (100 μM final concentration) for CaMK family assays.Autocamtide-2 Peptide is a highly selective peptide substrate for calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII), a member of the CAMK Ser/Thr protein kinase
TP1271	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309)
	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) is a potent CaMK antagonist with an IC50 of 52 nM for inhibition of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II.
T76408	Autocamtide-3
	Autocamtide-3, 含Thr287的13个氨基酸组成的多肽，为CaMKII(Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II) (CaMK) 的选择性底物。
T75959	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate
	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 的IC50值为52 nM。
T73247	PIM1-IN-4	Pim	Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling
	PIM1-IN-4（Compound 8）为PIM1高效抑制剂，对SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β及MSK1五种酶亦展现出显著抑制效应，表现出其在癌症疾病研究中的应用潜力。
T76488	Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate
	CalmodulinDependent Protein Kinase Substrate 为Ca2+及钙调蛋白(CaM)依赖的CaMK底物肽，属合成肽底物类。
TP1217	Autocamtide 2 Autocamtide II
	Autocamtide-2 is a highly selective peptide substrate for calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII), which belongs to the CAMK Ser/Thr protein kinase family.
T13384L	Y-33075 dihydrochloride	CaMK; ROCK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Stem Cells
	Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂，IC50为 3.6 nM。
TQ0319	Ripasudil K-115,瑞舒地尔盐酸二水合物,Ripasudil hydrochloride dihydrate	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	Ripasudil (Ripasudil hydrochloride dihydrate) 是一种 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK1和 ROCK2的活性，IC50值分别为 51 和 19 nM。
T76487	Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog
	CalmodulinDependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 (CaMK) 底物肽。CalmodulinDependent Protein Kinase Substrate Analog 是一种合成蛋白激酶的肽底物。
T35328	H-1152 dihydrochloride H-1152 2HCl,H-1152 dihydrochloride	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
T16752	Rimacalib SMP 114	CaMK	Neuroscience
	Rimacalib is an inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (IC50s: ~1 μM for CaMKIIα and ~30 μM for CaMKIIγ).
T13384	Y-33075 Y 39983	PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	Y-33075 is a selective inhibitor of ROCK derived from Y-27632, and is more potent than Y-27632, with an IC50 of 3.6 nM.
T7492	Ripasudil free base K-115 (free base)	ROCK; Antibacterial	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells
	Ripasudil free base (K-115 (free base)) 是一种ROCK 特异性抑制剂，能够抑制ROCK1和ROCK2的活性，IC50值分别为 51 和 19 nM。
T35459	Glycyl H-1152 hydrochloride
	Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability. The ROCKs play important roles in diverse cellular functions including cell adhesion and proliferation, smooth muscle contraction, and stem cell renewal. Glycyl-H-1152 is a selective and potent ROCK inhibitor (IC50 = 11.8 nM for ROCK-II). It is a glycylated isoquinoline compound derived from the therapeutically-important ROCK inhibitor HA-1077 (Fasudil) and exhibits bett...

化合物

Cat.No: T14860

Target: CaMK, Autophagy

Cat.No: TQ0137

Synonym: A 484954

Target: CaMK, Parasite, Autophagy

Cat.No: T2697

Target: CaMK, Autophagy

Autocamtide-2-related inhibitory peptide

Cat.No: TP2310

Target: CaMK, Autophagy

Cat.No: T6605

Target: CaMK, Virus Protease, PKA, Antibacterial, PKC, Autophagy, Antifungal

Cat.No: T2694

Target: CaMK, P2X Receptor, Autophagy

Cat.No: T3546

Synonym: STO 609

Target: CaMK, AMPK, Autophagy

Calmidazolium chloride

Cat.No: T10667

Synonym: R 24571,钙调蛋白抑制剂

Target: CaMK, Autophagy

A-3 hydrochloride

Cat.No: T14069

Target: CaMK, Casein Kinase, PKA, PKC

Cat.No: T4185

Synonym: HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸

Target: CaMK, EGFR, Tyrosinase, Src

Trifluoperazine

Cat.No: T8389

Synonym: 三氟拉嗪,trifluoroperazine

Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy

Trifluoperazine dihydrochloride

Cat.No: T1222

Synonym: Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox

Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy

CaMKP Inhibitor

Cat.No: T2159

Target: CaMK

CaMKIIα-PHOTAC

Cat.No: T79718

Target: CaMK

CaMKIIα-IN-1

Cat.No: T60515

KN-93 Phosphate

Cat.No: T2606

Target: CaMK

Cat.No: T3935

Synonym: 4 -氨基- 1 -叔丁基- 3 -(1' -萘基)吡唑并[3,4 - D]嘧啶,1-NA-PP 1

Target: Src

1-Naphthyl PP1 hydrochloride

Cat.No: T7371

Synonym: 1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-NA-PP 1 hydrochloride

Target: Src

A-674563 HCl (552325-73-2(free base))

Cat.No: T4444

Target: ERK, Akt, PKA, CDK, PKC

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate

Cat.No: TP1271L

Synonym: Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate (115044-69-4 Free base)

Target: CaMK

CaM kinase II inhibitor TFA salt

Cat.No: TP1216

Synonym: Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA)

Target: CaMK

KN-92 phosphate

Cat.No: T4530

Synonym: KN-92 磷酸盐,KN92-H3PO4

Target: CaMK

Autocamtide 2, amide

Cat.No: TP1829

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

Cat.No: TP1271

Synonym: Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309)

Cat.No: T76408

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate

Cat.No: T75959

Cat.No: T73247

Target: Pim

Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate

Cat.No: T76488

Cat.No: TP1217

Synonym: Autocamtide II

Y-33075 dihydrochloride

Cat.No: T13384L

Target: CaMK, ROCK, PKC

Cat.No: TQ0319

Synonym: K-115,瑞舒地尔盐酸二水合物,Ripasudil hydrochloride dihydrate

Target: ROCK

Calmodulin Dependent Protein Kinase Substrate Analog

Cat.No: T76487

H-1152 dihydrochloride

Cat.No: T35328

Synonym: H-1152 2HCl,H-1152 dihydrochloride

Target: ROCK

Cat.No: T16752

Synonym: SMP 114

Target: CaMK

Cat.No: T13384

Synonym: Y 39983

Target: PKC

Ripasudil free base

Cat.No: T7492

Synonym: K-115 (free base)

Target: ROCK, Antibacterial

Glycyl H-1152 hydrochloride

Cat.No: T35459

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T15636	K-252a Antibiotic K 252a,Antibiotic SF 2370,SF2370	Others	Others
	K-252a is a staurosporine analog isolated from Nocardiopsis sp. soil fungi. K-252a inhibits protein kinase (IC50: 470 nM, 140 nM, 270 nM, and 1.7 nM for PKC, PKA, Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, and phosphorylase kinase, respectively).

天然产物

Cat.No: T15636

Synonym: Antibiotic K 252a,Antibiotic SF 2370,SF2370

Target: Others

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