77
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5439 |
BRD4 degrader AT1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。 | |||
T7838 |
Losartan Carboxaldehyde
|
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Losartan Carboxaldehyde 是氯沙坦的中间醛代谢产物。它不能阻断 AT1-R ,但可以抑制内皮环氧合酶 (COX)-2 的表达,起到抗炎作用。 | |||
T2531 |
Eprosartan Mesylate
SKF-108566J,甲磺酸依普罗沙坦 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Eprosartan Mesylate (SKF-108566J) 是一种具有选择性、竞争性血管紧张素 II 受体拮抗剂,是具有口服活性的非肽。它结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的IC50值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM,可用作降压剂。 | |||
T1461 |
Candesartan
CV 11974,坎地沙坦 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂(IC50:0.26 nM)。 | |||
T19840 |
GSK-F1
PI4KA inhibitor-F1 |
PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。 | |||
T1615 |
Irbesartan
厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295 |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。 | |||
T15109 |
DGAT1-IN-1
|
Transferase | Metabolism |
DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂,在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中,测得IC50低于10nM。 | |||
T77517 |
URAT1 inhibitor 7
|
OAT | Membrane transporter/Ion channel |
URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用,IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。 | |||
T2482 |
AT13148
|
ROCK; SGK; Akt; PKA; S6 Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。 | |||
T11820 |
LAT1-IN-1
2-氨基-2-去甲菠烷羧酸,BCH |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 的选择性竞争性抑制剂,显着抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而诱导抑制癌症生长和细胞凋亡。 | |||
T16007 |
MALAT1-IN-1
|
Others | Others |
MALAT1-IN-1 是Malat1(转移相关的肺腺癌转录本 1) 的特异性抑制剂。它能够以剂量依赖性方式调节Malat1下游基因,但对Neat1(富核丰富转录本 1) 的表达无影响。 | |||
T27404 |
GAT107
GAT 107,GAT-107 |
AChR | Neuroscience |
GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂,具有抗炎活性,可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。 | |||
T64122 | AT1R antagonist 2 | ||
AT1R antagonist 2 是一种有效的 AT1R 选择性配体。AT1R antagonist 2 的 AT1R 亲和力良好 (Ki: 26 nM)。 | |||
T62825 | URAT1 inhibitor 2 | ||
URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂,对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。 | |||
T72632 |
URAT1 inhibitor 4
|
||
URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物,是口服有效的URAT1抑制剂,IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。 | |||
T70301 |
GAT100
|
||
GAT100 is a potent and covalent negative allosteric modulator (NAM). GAT-100 behaved as a robust positive allosteric modulator of binding of orthosteric agonist CP55,940. This novel covalent probe can serve as a useful tool for characterizing CB1R allosteric ligand-binding motifs. | |||
T25290 |
DAT1
DAT-1,DAT 1 |
||
DAT1 is an antimitotic and antiangiogenic that acts by binding to the colchicine binding site of tubulin. | |||
T81539 | PAT1inh-B01 | ||
PAT1inh-B01为选择性SLC26A6抑制剂,抑制PAT1(Cl-/HCO3-交换器)介导的阴离子交换(IC50: 350 nM),并阻断小肠液体吸收,适用于小肠分泌不足相关疾病研究。 | |||
T79177 | URAT1&XO inhibitor 2 | Xanthine Oxidase | Metabolism |
URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂,对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果,IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取,其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中,URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。 | |||
T72606 |
AT1R antagonist 1
|
||
AT1R antagonist 1(化合物 10)为一种高效的AT1R选择性配体,具有较强的AT1R亲和性,Ki值为8.5 nM。 | |||
T13259 | URAT1 inhibitor 1 | OAT | Membrane transporter/Ion channel |
URAT1 inhibitor 1 (1g) is an inhibitor of uric acid transporter 1 (URAT1) (IC50: 32 nM), has the potential to treat hyperuricemia associated with gout. | |||
T79175 | URAT1&XO inhibitor 1 | Xanthine Oxidase | Metabolism |
URAT1&XO inhibitor 1(化合物29)是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平,已广泛应用于高尿酸血症的研究。 | |||
T79176 |
URAT1 inhibitor 6
|
||
URAT1 inhibitor6 (Compound 1h) 作为一种URAT1抑制剂,表现出对hURAT1强效抑制作用,其IC50值为35 nM。相比于Lesinurad与Benzbromarone,URAT1 inhibitor6的效力分别提高了200倍和8倍,适用于炎症研究领域。 | |||
T62220 |
DGAT1-IN-3
|
||
DGAT1-IN-3 是一种选择性的、有效的,口服具有活力的 DGAT-1 抑制剂,能够抑制人类 DGAT-1 (IC50: 38 nM) 和大鼠 DGAT-1 (IC50: 120 nM)。DGAT1-IN-3 能够用于肥胖、血脂异常和代谢综合征的研究。 | |||
T27690 | JNJ-DGAT1-A | ||
JNJ-DGAT1-A is a DGAT1-selective inhibitor. | |||
T60724 | URAT1 inhibitor 3 | ||
URAT1 inhibitor 3 是具有口服活性的URAT1的选择性抑制剂(IC 50 = 0.8 nM)。URAT1 inhibitor 3 显示出降低尿酸的功效,可用于研究痛风和高尿酸血症。 | |||
T78195 |
URAT1 inhibitor 8
|
||
URAT1 inhibitor8(示例247),作为一种URAT1抑制剂,具有0.001 μM的半抑制浓度(IC50),可用于痛风研究。 | |||
T79114 |
URAT1 inhibitor 5
|
||
URAT1 inhibitor5 (compound 16) 作为一种高效的URAT1抑制剂,主要用于研究高尿酸血症。 | |||
T0215 |
Losartan potassium
DuP-753 potassium,洛沙坦钾,氯沙坦钾,MK 954,DuP 753 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是一种血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂,能够与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争,其 IC50=20 nM。 | |||
T14337 |
Buloxibutid
AT2 receptor agonist C21 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Buloxibutid (AT2 receptor agonist C21) 是一种新型且具有选择性小分子 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 μM。 | |||
T13390 |
ZD 7155 hydrochloride
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
ZD 7155 hydrochloride 是血管紧张素II 受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。 | |||
T7743 |
ANGIOTENSIN IV TFA(12676-15-2(free base))
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
ANGIOTENSIN IV TFA(12676-15-2(free base)) 是一种不太有效的血管紧张素 AT1 受体激动剂。 | |||
T0215L |
Losartan
DuP-753,氯沙坦,洛沙坦 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂,能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。 | |||
T1518 |
Olmesartan Medoxomil
奥美沙坦酯,CS 866,Benicar |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。 | |||
T21591 |
1H-1-ethyl Candesartan Cilexetil
|
Others | Others |
1H-1-ethyl Candesartan Cilexetil 是 Candesartan cilexetil 批量合成中的一种工艺相关杂质,坎地沙坦酯是一种强效、长效和选择性血管紧张素 II 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。 | |||
TP2158L1 |
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)
|
RAAS; Arrestin | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体(AT1 受体)的 β-arrestin-1 偏向激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。 | |||
T35834L |
(Sar¹)-Angiotensin II acetate
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
(Sar¹)-Angiotensin II acetate 是血管紧张素 II 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。它与富含脑膜的颗粒结合,Kd 为 2.7 nM。它可以刺激胚胎鸡肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。 | |||
T19930 |
Nitrosoglutathione
S-Nitrosoglutathione,S-亚硝基谷胱甘肽,SNOG,Glutathione thionitrite,GSNO |
RAAS; NO Synthase | Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation |
Nitrosoglutathione (GSNO) 是一种外源性的 NO 供体,是大鼠酒精脱氢酶III 类同工酶的底物,能够减少脑血管紧张素II 依赖性及非依赖型的 AT1 受体反应。 | |||
T3461 |
Losartan Carboxylic Acid
EXP-3174,E-3174 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素Ⅱ受体 1 型(AT1)拮抗剂。它能够阻断血管紧张素 II 诱导的血管平滑肌细胞反应,可以提高血浆肾素活性,降低平均动脉压。 | |||
T2400 |
Candesartan Cilexetil
TCV-116,坎地沙坦酯,坎地沙坦西酯 |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素II 拮抗剂,可用于治疗高血压。 | |||
T8560 |
Angiotensin II human acetate
Ang II acetate,DRVYIHPF acetate,Angiotensin II acetate,血管紧张素II |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Angiotensin II human acetate (DRVYIHPF acetate) 是血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽,在调节人类血压中起着核心作用。它刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。它诱导血管平滑肌细胞生长,也诱导细胞凋亡。它通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。 | |||
T2531L |
Eprosartan
KF-108566J free base,Teveten |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。 | |||
T2322 |
Fimasartan
非马沙坦,BR-A-657,Kanarb |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Fimasartan (BR-A-657) 是血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂,用于研究高血压和心力衰竭。 | |||
T27941 |
LY303336
LY-303336,LY 303336 |
||
LY303336 is an antagonist of AT1 receptor. | |||
T1057 |
Azilsartan
TAK-536,阿齐沙坦 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Azilsartan (TAK-536) 是一种高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体特异性拮抗剂(IC50:2.6 nM)。 | |||
T14079 |
A81988
Abbott81988 |
Others | Others |
A81988 is an antagonist of angiotensin AT1 receptors. | |||
T13125 | TD-0212 | Others | Others |
TD-0212 is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP). | |||
T13125L | TD-0212 TFA | Others | Others |
TD-0212 TFA is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP). | |||
T16895 |
SL910102
|
Others | Others |
SL910102 is a nonpeptide angiotensin antagonist of the AT1 receptor. | |||
T22764 |
EMD 66684
|
Others | Others |
angiotensin AT1 receptor antagonist |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T81629 |
OAT1/3-IN-2
|
||
OAT1/3-IN-2(化合物8)是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用,并可能对肾脏具有保护效应。OAT1/3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。 | |||
T81630 |
OAT1/3-IN-1
|
||
OAT1/3-IN-1(化合物7)是针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能逆转Cys-Hg(10 μM)对HEK-OAT1细胞引起的毒害,表明其对肾脏有潜在的保护效应。OAT1/3-IN-1适合用于探究汞引起的肾脏损伤机制研究。 | |||
T7671 |
Myosmine
麦司明,麦斯明 |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Myosmine 是存在于木贼中的一种烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。 |