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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5439 BRD4 degrader AT1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。
T7838 Losartan Carboxaldehyde

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
Losartan Carboxaldehyde 是氯沙坦的中间醛代谢产物。它不能阻断 AT1-R ,但可以抑制内皮环氧合酶 (COX)-2 的表达,起到抗炎作用。
T2531 Eprosartan Mesylate

SKF-108566J,甲磺酸依普罗沙坦

RAAS Endocrinology/Hormones
Eprosartan Mesylate (SKF-108566J) 是一种具有选择性、竞争性血管紧张素 II 受体拮抗剂,是具有口服活性的非肽。它结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的IC50值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM,可用作降压剂。
T1461 Candesartan

CV 11974,坎地沙坦

RAAS Endocrinology/Hormones
Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂(IC50:0.26 nM)。
T19840 GSK-F1

PI4KA inhibitor-F1

PI4K PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。
T1615 Irbesartan

厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295

Apoptosis; RAAS Apoptosis; Endocrinology/Hormones
Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
T15109 DGAT1-IN-1

Transferase Metabolism
DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂,在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中,测得IC50低于10nM。
T77517 URAT1 inhibitor 7

OAT Membrane transporter/Ion channel
URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用,IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。
T2482 AT13148

ROCK; SGK; Akt; PKA; S6 Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
T11820 LAT1-IN-1

2-氨基-2-去甲菠烷羧酸,BCH

Apoptosis; Others Apoptosis; Others
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 的选择性竞争性抑制剂,显着抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而诱导抑制癌症生长和细胞凋亡。
T16007 MALAT1-IN-1

Others Others
MALAT1-IN-1 是Malat1(转移相关的肺腺癌转录本 1) 的特异性抑制剂。它能够以剂量依赖性方式调节Malat1下游基因,但对Neat1(富核丰富转录本 1) 的表达无影响。
T27404 GAT107

GAT 107,GAT-107

AChR Neuroscience
GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂,具有抗炎活性,可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。
T64122 AT1R antagonist 2

AT1R antagonist 2 是一种有效的 AT1R 选择性配体。AT1R antagonist 2 的 AT1R 亲和力良好 (Ki: 26 nM)。
T62825 URAT1 inhibitor 2

URAT1 inhibitor 2 是一种口服具有活力的 URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂,对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的 IC50 值分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 是一种有前途的、能够用于研究高尿酸血症和痛风的候选药物。
T72632 URAT1 inhibitor 4

URAT1 inhibitor4 是一种Lesinurad 的衍生物,是口服有效的URAT1抑制剂,IC50为 7.56 μM。URAT1 inhibitor4具有比Lesinurad 更高的体内降尿酸效力。
T70301 GAT100

GAT100 is a potent and covalent negative allosteric modulator (NAM). GAT-100 behaved as a robust positive allosteric modulator of binding of orthosteric agonist CP55,940. This novel covalent probe can serve as a useful tool for characterizing CB1R allosteric ligand-binding motifs.
T25290 DAT1

DAT-1,DAT 1

DAT1 is an antimitotic and antiangiogenic that acts by binding to the colchicine binding site of tubulin.
T81539 PAT1inh-B01

PAT1inh-B01为选择性SLC26A6抑制剂,抑制PAT1(Cl-/HCO3-交换器)介导的阴离子交换(IC50: 350 nM),并阻断小肠液体吸收,适用于小肠分泌不足相关疾病研究。
T79177 URAT1&XO inhibitor 2

Xanthine Oxidase Metabolism
URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂,对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果,IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取,其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中,URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。
T72606 AT1R antagonist 1

AT1R antagonist 1(化合物 10)为一种高效的AT1R选择性配体,具有较强的AT1R亲和性,Ki值为8.5 nM。
T13259 URAT1 inhibitor 1

OAT Membrane transporter/Ion channel
URAT1 inhibitor 1 (1g) is an inhibitor of uric acid transporter 1 (URAT1) (IC50: 32 nM), has the potential to treat hyperuricemia associated with gout.
T79175 URAT1&XO inhibitor 1

Xanthine Oxidase Metabolism
URAT1&XO inhibitor 1(化合物29)是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平,已广泛应用于高尿酸血症的研究。
T79176 URAT1 inhibitor 6

URAT1 inhibitor6 (Compound 1h) 作为一种URAT1抑制剂,表现出对hURAT1强效抑制作用,其IC50值为35 nM。相比于Lesinurad与Benzbromarone,URAT1 inhibitor6的效力分别提高了200倍和8倍,适用于炎症研究领域。
T62220 DGAT1-IN-3

DGAT1-IN-3 是一种选择性的、有效的,口服具有活力的 DGAT-1 抑制剂,能够抑制人类 DGAT-1 (IC50: 38 nM) 和大鼠 DGAT-1 (IC50: 120 nM)。DGAT1-IN-3 能够用于肥胖、血脂异常和代谢综合征的研究。
T27690 JNJ-DGAT1-A

JNJ-DGAT1-A is a DGAT1-selective inhibitor.
T60724 URAT1 inhibitor 3

URAT1 inhibitor 3 是具有口服活性的URAT1的选择性抑制剂(IC 50 = 0.8 nM)。URAT1 inhibitor 3 显示出降低尿酸的功效,可用于研究痛风和高尿酸血症。
T78195 URAT1 inhibitor 8

URAT1 inhibitor8(示例247),作为一种URAT1抑制剂,具有0.001 μM的半抑制浓度(IC50),可用于痛风研究。
T79114 URAT1 inhibitor 5

URAT1 inhibitor5 (compound 16) 作为一种高效的URAT1抑制剂,主要用于研究高尿酸血症。
T0215 Losartan potassium

DuP-753 potassium,洛沙坦钾,氯沙坦钾,MK 954,DuP 753

RAAS Endocrinology/Hormones
Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是一种血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂,能够与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争,其 IC50=20 nM。
T14337 Buloxibutid

AT2 receptor agonist C21

RAAS Endocrinology/Hormones
Buloxibutid (AT2 receptor agonist C21) 是一种新型且具有选择性小分子 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 μM。
T13390 ZD 7155 hydrochloride

RAAS Endocrinology/Hormones
ZD 7155 hydrochloride 是血管紧张素II 受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。
T7743 ANGIOTENSIN IV TFA(12676-15-2(free base))

RAAS Endocrinology/Hormones
ANGIOTENSIN IV TFA(12676-15-2(free base)) 是一种不太有效的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
T0215L Losartan

DuP-753,氯沙坦,洛沙坦

RAAS Endocrinology/Hormones
Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂,能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。
T1518 Olmesartan Medoxomil

奥美沙坦酯,CS 866,Benicar

RAAS Endocrinology/Hormones
Olmesartan Medoxomil (Benicar) 是血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体选择性抑制剂(IC50:66.2 μM)。
T21591 1H-1-ethyl Candesartan Cilexetil

Others Others
1H-1-ethyl Candesartan Cilexetil 是 Candesartan cilexetil 批量合成中的一种工艺相关杂质,坎地沙坦酯是一种强效、长效和选择性血管紧张素 II 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。
TP2158L1 TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)

RAAS; Arrestin Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体(AT1 受体)的 β-arrestin-1 偏向激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。
T35834L (Sar¹)-Angiotensin II acetate

RAAS Endocrinology/Hormones
(Sar¹)-Angiotensin II acetate 是血管紧张素 II 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。它与富含脑膜的颗粒结合,Kd 为 2.7 nM。它可以刺激胚胎鸡肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
T19930 Nitrosoglutathione

S-Nitrosoglutathione,S-亚硝基谷胱甘肽,SNOG,Glutathione thionitrite,GSNO

RAAS; NO Synthase Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation
Nitrosoglutathione (GSNO) 是一种外源性的 NO 供体,是大鼠酒精脱氢酶III 类同工酶的底物,能够减少脑血管紧张素II 依赖性及非依赖型的 AT1 受体反应。
T3461 Losartan Carboxylic Acid

EXP-3174,E-3174

RAAS Endocrinology/Hormones
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素Ⅱ受体 1 型(AT1)拮抗剂。它能够阻断血管紧张素 II 诱导的血管平滑肌细胞反应,可以提高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
T2400 Candesartan Cilexetil

TCV-116,坎地沙坦酯,坎地沙坦西酯

Apoptosis; RAAS Apoptosis; Endocrinology/Hormones
Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素II 拮抗剂,可用于治疗高血压。
T8560 Angiotensin II human acetate

Ang II acetate,DRVYIHPF acetate,Angiotensin II acetate,血管紧张素II

Apoptosis; RAAS Apoptosis; Endocrinology/Hormones
Angiotensin II human acetate (DRVYIHPF acetate) 是血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽,在调节人类血压中起着核心作用。它刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。它诱导血管平滑肌细胞生长,也诱导细胞凋亡。它通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
T2531L Eprosartan

KF-108566J free base,Teveten

RAAS Endocrinology/Hormones
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
T2322 Fimasartan

非马沙坦,BR-A-657,Kanarb

Apoptosis; RAAS Apoptosis; Endocrinology/Hormones
Fimasartan (BR-A-657) 是血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂,用于研究高血压和心力衰竭。
T27941 LY303336

LY-303336,LY 303336

LY303336 is an antagonist of AT1 receptor.
T1057 Azilsartan

TAK-536,阿齐沙坦

RAAS Endocrinology/Hormones
Azilsartan (TAK-536) 是一种高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体特异性拮抗剂(IC50:2.6 nM)。
T14079 A81988

Abbott81988

Others Others
A81988 is an antagonist of angiotensin AT1 receptors.
T13125 TD-0212

Others Others
TD-0212 is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP).
T13125L TD-0212 TFA

Others Others
TD-0212 TFA is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP).
T16895 SL910102

Others Others
SL910102 is a nonpeptide angiotensin antagonist of the AT1 receptor.
T22764 EMD 66684

Others Others
angiotensin AT1 receptor antagonist

化合物

BRD4 degrader AT1
Cat.No: T5439
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Losartan Carboxaldehyde
Cat.No: T7838
Synonym:
Target: COX
Eprosartan Mesylate
Cat.No: T2531
Synonym: SKF-108566J,甲磺酸依普罗沙坦
Target: RAAS
Candesartan
Cat.No: T1461
Synonym: CV 11974,坎地沙坦
Target: RAAS
GSK-F1
Cat.No: T19840
Synonym: PI4KA inhibitor-F1
Target: PI4K
Irbesartan
Cat.No: T1615
Synonym: 厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295
Target: Apoptosis, RAAS
DGAT1-IN-1
Cat.No: T15109
Synonym:
Target: Transferase
URAT1 inhibitor 7
Cat.No: T77517
Synonym:
Target: OAT
AT13148
Cat.No: T2482
Synonym:
Target: ROCK, SGK, Akt, PKA, S6 Kinase
LAT1-IN-1
Cat.No: T11820
Synonym: 2-氨基-2-去甲菠烷羧酸,BCH
Target: Apoptosis, Others
MALAT1-IN-1
Cat.No: T16007
Synonym:
Target: Others
GAT107
Cat.No: T27404
Synonym: GAT 107,GAT-107
Target: AChR
AT1R antagonist 2
Cat.No: T64122
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 2
Cat.No: T62825
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 4
Cat.No: T72632
Synonym:
Target:
GAT100
Cat.No: T70301
Synonym:
Target:
DAT1
Cat.No: T25290
Synonym: DAT-1,DAT 1
Target:
PAT1inh-B01
Cat.No: T81539
Synonym:
Target:
URAT1&XO inhibitor 2
Cat.No: T79177
Synonym:
Target: Xanthine Oxidase
AT1R antagonist 1
Cat.No: T72606
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 1
Cat.No: T13259
Synonym:
Target: OAT
URAT1&XO inhibitor 1
Cat.No: T79175
Synonym:
Target: Xanthine Oxidase
URAT1 inhibitor 6
Cat.No: T79176
Synonym:
Target:
DGAT1-IN-3
Cat.No: T62220
Synonym:
Target:
JNJ-DGAT1-A
Cat.No: T27690
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 3
Cat.No: T60724
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 8
Cat.No: T78195
Synonym:
Target:
URAT1 inhibitor 5
Cat.No: T79114
Synonym:
Target:
Losartan potassium
Cat.No: T0215
Synonym: DuP-753 potassium,洛沙坦钾,氯沙坦钾,MK 954,DuP 753
Target: RAAS
Buloxibutid
Cat.No: T14337
Synonym: AT2 receptor agonist C21
Target: RAAS
ZD 7155 hydrochloride
Cat.No: T13390
Synonym:
Target: RAAS
ANGIOTENSIN IV TFA(12676-15-2(free base))
Cat.No: T7743
Synonym:
Target: RAAS
Losartan
Cat.No: T0215L
Synonym: DuP-753,氯沙坦,洛沙坦
Target: RAAS
Olmesartan Medoxomil
Cat.No: T1518
Synonym: 奥美沙坦酯,CS 866,Benicar
Target: RAAS
1H-1-ethyl Candesartan Cilexetil
Cat.No: T21591
Synonym:
Target: Others
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)
Cat.No: TP2158L1
Synonym:
Target: RAAS, Arrestin
(Sar¹)-Angiotensin II acetate
Cat.No: T35834L
Synonym:
Target: RAAS
Nitrosoglutathione
Cat.No: T19930
Synonym: S-Nitrosoglutathione,S-亚硝基谷胱甘肽,SNOG,Glutathione thionitrite,GSNO
Target: RAAS, NO Synthase
Losartan Carboxylic Acid
Cat.No: T3461
Synonym: EXP-3174,E-3174
Target: RAAS
Candesartan Cilexetil
Cat.No: T2400
Synonym: TCV-116,坎地沙坦酯,坎地沙坦西酯
Target: Apoptosis, RAAS
Angiotensin II human acetate
Cat.No: T8560
Synonym: Ang II acetate,DRVYIHPF acetate,Angiotensin II acetate,血管紧张素II
Target: Apoptosis, RAAS
Eprosartan
Cat.No: T2531L
Synonym: KF-108566J free base,Teveten
Target: RAAS
Fimasartan
Cat.No: T2322
Synonym: 非马沙坦,BR-A-657,Kanarb
Target: Apoptosis, RAAS
LY303336
Cat.No: T27941
Synonym: LY-303336,LY 303336
Target:
Azilsartan
Cat.No: T1057
Synonym: TAK-536,阿齐沙坦
Target: RAAS
A81988
Cat.No: T14079
Synonym: Abbott81988
Target: Others
TD-0212
Cat.No: T13125
Synonym:
Target: Others
TD-0212 TFA
Cat.No: T13125L
Synonym:
Target: Others
SL910102
Cat.No: T16895
Synonym:
Target: Others
EMD 66684
Cat.No: T22764
Synonym:
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T81629 OAT1/3-IN-2

OAT1/3-IN-2(化合物8)是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用,并可能对肾脏具有保护效应。OAT1/3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。
T81630 OAT1/3-IN-1

OAT1/3-IN-1(化合物7)是针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能逆转Cys-Hg(10 μM)对HEK-OAT1细胞引起的毒害,表明其对肾脏有潜在的保护效应。OAT1/3-IN-1适合用于探究汞引起的肾脏损伤机制研究。
T7671 Myosmine

麦司明,麦斯明

Others; AChR Neuroscience; Others
Myosmine 是存在于木贼中的一种烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。

天然产物

OAT1/3-IN-2
Cat.No: T81629
Synonym:
Target:
OAT1/3-IN-1
Cat.No: T81630
Synonym:
Target:
Myosmine
Cat.No: T7671
Synonym: 麦司明,麦斯明
Target: Others, AChR
共77条,每页50条 1 2
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