Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。
产品描述 | BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader based on PROTAC technology, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells. |
靶点活性 | BRD2 BD1 KEA:35 nM (Kd), BRD3 BD1:35 nM (Kd), BRD2 BD2:94 nM (Kd), BRD4 BD1:75 nM (Kd), BRD4 BD2:44 nM (Kd), BRD3 BD2:39 nM (Kd), BRD4 BD2QVK:38.8 nM (Kd), BRD2 BD1:111 nM (Kd) |
体外活性 | BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a Kd of 44 nM, for Brd4BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows Kds of 38.8 nM for a mutant Brd4BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2BD1, 94 ± 9 nM for Brd2BD2, 35 ± 3 nM for Brd3BD1, 39 ± 8 nM for Brd3BD2, 75 ± 23 nM for Brd4BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3[1]. |
分子量 | 972.68 |
分子式 | C48H58ClN9O5S3 |
CAS No. | 2098836-45-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibit PROTACs BRD-4 degrader AT1 inhibitor