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BRD4 degrader AT1

BRD4 degrader AT1

产品编号 T5439   CAS 2098836-45-2

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

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BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
BRD4 degrader AT1, CAS 2098836-45-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 7,710 35日内发货
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产品目录号及名称: BRD4 degrader AT1 (T5439)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader based on PROTAC technology, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells.
靶点活性 BRD2 BD1 KEA:35 nM (Kd), BRD3 BD1:35 nM (Kd), BRD2 BD2:94 nM (Kd), BRD4 BD1:75 nM (Kd), BRD4 BD2:44 nM (Kd), BRD3 BD2:39 nM (Kd), BRD4 BD2QVK:38.8 nM (Kd), BRD2 BD1:111 nM (Kd)
体外活性 BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a Kd of 44 nM, for Brd4BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows Kds of 38.8 nM for a mutant Brd4BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2BD1, 94 ± 9 nM for Brd2BD2, 35 ± 3 nM for Brd3BD1, 39 ± 8 nM for Brd3BD2, 75 ± 23 nM for Brd4BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3[1].
分子量 972.68
分子式 C48H58ClN9O5S3
CAS No. 2098836-45-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 201. May;13(5):514-521.
YHO-13351 I-BET151 MS402 PROTAC BRD4 ligand-1 6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one BRD4 Inhibitor-24 XX-650-23 Y06137

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibit PROTACs BRD-4 degrader AT1 inhibitor

 

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