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TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)

TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)

产品编号 TP2158L1   CAS 1824712-70-0

TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体(AT1 受体)的 β-arrestin-1 偏向激动剂,可与 ß-arrestins 结合,同时阻断 G 蛋白信号传导。

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TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) Chemical Structure
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base), CAS 1824712-70-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 977 现货
5 mg ¥ 2,160 现货
10 mg ¥ 3,860 现货
25 mg ¥ 6,180 现货
50 mg ¥ 8,530 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
500 mg ¥ 22,800 现货
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产品目录号及名称: TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) (TP2158L1)
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产品描述 TRV-120027 acetate is a β-arrestin-1-biased agonist of the angiotensin II receptor type 1 (AT1 receptor) and engages -arrestins while blocking G-protein signaling.
体外活性 TRV120027 TFA(100 nM)在共转染有AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i升高,而在预先用Pyr3处理的共转染有Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中,这一效应被显著抑制。TRV120027 TFA(100 nM)显著增加了AT1R和TRPC3与共转染Flag-AT1R-cherry、TRPC3-GFP和HA-β-arrestin-1的HEK293细胞中免疫共沉淀的β-arrestin-1的关联[2]。
体内活性 TRV120027 TFA(静脉注射;0.3或1.5μg/kg每分钟;输注速率,0.5 mL/min)与furosemide联用时,可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力及左心室外工作量,同时增加心输出量和肾脏血流量[1]。
分子量 986.14
分子式 C45H71N13O12
CAS No. 1824712-70-0

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1. Boerrigter G, et al. TRV120027, a novel β-arrestin biased ligand at the angiotensin II type I receptor, unloads the heart and maintains renal function when added to furosemide in experimental heart failure.Circ Heart Fail. 2012 Sep 1;5(5):627-34. Epub 2012 Aug 13. 2. Liu CH, et al. Arrestin-biased AT1R agonism induces acute catecholamine secretion through TRPC3 coupling.Nat Commun. 2017 Feb 9;8:14335.
TRV-120027 TFA DX600 TFA Rentiapril Enalapril Temocapril hydrochloride Sacubitril/Valsartan ACT 178882 Ramiprilat

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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