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Candesartan Cilexetil

产品编号 T2400 CAS 145040-37-5

别名: TCV-116, 坎地沙坦酯, 坎地沙坦西酯

Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素II 拮抗剂，可用于治疗高血压。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Candesartan Cilexetil Chemical Structure

Candesartan Cilexetil, CAS 145040-37-5

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 457	现货
1 g	￥ 718	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 176	现货

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产品描述	Candesartan Cilexetil (TCV-116) is an angiotensin II receptor antagonist (IC50: 0.26 nM). After hydrolysis of candesartan cilexetil to candesartan during gastrointestinal absorption, candesartan selectively competes with angiotensin II for the binding of the angiotensin II receptor subtype 1 (AT1) in vascular smooth muscle, blocking angiotensin II-mediated vasoconstriction and inducing vasodilatation.
靶点活性	Ang II receptor:0.26 nM
体外活性	给药5小时后,Candesartan（1 mg/kg,p.o.）在第1和第7天,与依那普利（10 mg/kg,p.o.）以相同的程度降低血压.Candesartan使肾血流量显著增加,但心脏指数无变化.在DCM大鼠的心肌中,Candesartan剂量依赖性地提高功能标记并上调血管紧张素（1-7）,ACE2和MAS1.在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan使各种ER应激、凋亡标志物及凋亡细胞的数目降低.在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan剂量依赖性地显示对血管紧张素-II的阻断作用.
体内活性	Candesartan的前药经胃肠道吸收酯水解活化为Candesartan。Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1受体的影响。
激酶实验	Kinetic Methods: In a typical kinetic run, 2.00 mL of assay buffer (20 mM HEPES, 0.5 mM EDTA, 0.035% SDS, pH 7.8) and Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC in DMSO are added to a 3 mL fluorescence cuvette, and the cuvette is placed in the jacketed cell holder of a fluorescence spectrophotometer. Reaction temperature is maintained at 37℃ by a circulating water bath. After the reaction solution has reached thermal equilibrium (5 minutes), 1 μL?10 μL of the stock enzyme solution is added to the cuvette. Reaction progress is monitored by the increase in fluorescence emission at 440 nm (λex= 380 nm) that accompanies cleavage of AMC from peptide-AMC substrates.

别名	TCV-116, 坎地沙坦酯, 坎地沙坦西酯
分子量	610.66
分子式	C33H34N6O6
CAS No.	145040-37-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 61.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6376 mL	8.1879 mL	16.3757 mL	40.9393 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6376 mL	3.2751 mL	8.1879 mL
	10 mM	0.1638 mL	0.8188 mL	1.6376 mL	4.0939 mL
	20 mM	0.0819 mL	0.4094 mL	0.8188 mL	2.047 mL
	50 mM	0.0328 mL	0.1638 mL	0.3275 mL	0.8188 mL
	100 mM	0.0164 mL	0.0819 mL	0.1638 mL	0.4094 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. See S, et al. Am J Health Syst Pharm,2000,7(8), 739-746. 2. Arumugam S, et al. Toxicology,2012, 291(1-3), 139-145. 3. Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,2005, 269(1-2), 137-142. 4. Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,1997, 73(3), 185-190. 5. Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,1996, 46(6), 594-600.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Candesartan Cilexetil 145040-37-5 Apoptosis Endocrinology/Hormones RAAS inhibit Angiotensin Receptor TCV-116 Inhibitor TCV116 坎地沙坦酯坎地沙坦西酯 TCV 116 inhibitor

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