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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T74814 PKM2/PDK1-IN-1

PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物,是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生,调节凋亡蛋白,参与线粒体和死亡受体通路。

化合物

PKM2/PDK1-IN-1
Cat.No: T74814
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4958 (-)-Alkannin

Alkannin,左旋紫草素,紫草素,Shikonin

Apoptosis; PI3K Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物,具有抗癌活性,可抑制细胞周期,诱导细胞凋亡,用作食品着色剂,在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。
T5S2343 Acetylshikonin

乙酰紫草素,Acetyl shikonin

Others; P450; AChE Metabolism; Neuroscience; Others
Acetylshikonin 来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。
T2897 (Rac)-Shikonin

(±)-Shikonin,Alkanet extract,Anchusin,紫草素,Anchusa acid

Others Others
(Rac)-Shikonin (Anchusin) 具有抗肿瘤作用。它能够诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。
T5S2347 Deoxyshikonin

去氧紫草素,Arnebin 7

Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology; Others
Deoxyshikonin (Arnebin 7) 是从紫草中分离的天然产物,具有抗肿瘤活性,在体外具有促血管生成作用。它和没食子酸十二烷基酯在体内外均与青霉素有显着的协同抗菌活性。
T1125 Shikonin

NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid

TNF; NF-κB; Chloride channel; HIV Protease; PKM Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome
Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。
T3S2344 β,β-Dimethylacrylshikonin

β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
TN1137 Isobutylshikonin

Others Others
Isobutylshikonin 是分离自Lithospermum canescens 毛状根培养的一种紫草素色素。
TN2447 Isovalerylshikonin

Antibacterial Microbiology/Virology
Isovalerylshikonin 是太子参和紫草的天然产物。
TN2439 (2-Methylbutyryl)shikonin

Others Others
(2-Methylbutyryl)shikonin is a natural product from Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc.
TN1440 Beta-Hydroxyisovalerylshikonin

EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
TN5153 Torilin

MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。

天然产物

(-)-Alkannin
Cat.No: T4958
Synonym: Alkannin,左旋紫草素,紫草素,Shikonin
Target: Apoptosis, PI3K
Acetylshikonin
Cat.No: T5S2343
Synonym: 乙酰紫草素,Acetyl shikonin
Target: Others, P450, AChE
(Rac)-Shikonin
Cat.No: T2897
Synonym: (±)-Shikonin,Alkanet extract,Anchusin,紫草素,Anchusa acid
Target: Others
Deoxyshikonin
Cat.No: T5S2347
Synonym: 去氧紫草素,Arnebin 7
Target: Others, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, Antibacterial
Shikonin
Cat.No: T1125
Synonym: NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid
Target: TNF, NF-κB, Chloride channel, HIV Protease, PKM
β,β-Dimethylacrylshikonin
Cat.No: T3S2344
Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin
Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Isobutylshikonin
Cat.No: TN1137
Synonym:
Target: Others
Isovalerylshikonin
Cat.No: TN2447
Synonym:
Target: Antibacterial
(2-Methylbutyryl)shikonin
Cat.No: TN2439
Synonym:
Target: Others
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
Cat.No: TN1440
Synonym:
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Prostaglandin Receptor, Src, AMPK, Fatty Acid Synthase
Torilin
Cat.No: TN5153
Synonym:
Target: MMP, ERK, IκB/IKK, p38 MAPK, NF-κB, Tyrosinase, Reductase, DNA/RNA Synthesis, JNK
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