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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T67965 Torbafylline

cAMP; PI3K; PDE GPCR/G Protein; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T3097 Mycophenolic Acid Impurity

马替麦考酚酸杂质,5,7-dihydroxy-4-methylphthalide

Others Others
Mycophenolic Acid Impurity (5,7-dihydroxy-4-methylphthalide) 是一种免疫抑制药物和有效的抗增殖剂,可用于代替旧的抗增殖剂 azathioprine。它通常用作三联疗法的一部分,包括钙调神经磷酸酶抑制剂(ciclosporin 或 tacrolimus)和prednisolone。它还可用于研究选择表达编码 XGPRT(黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)的大肠杆菌基因的动物细胞。
T79175 URAT1&XO inhibitor 1

Xanthine Oxidase Metabolism
URAT1&XO inhibitor 1(化合物29)是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平,已广泛应用于高尿酸血症的研究。
T60632 Xanthine oxidase-IN-4

Xanthine oxidase-IN-4 (化合物 19a) 是一种具有口服活性的有效黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,IC50值为0.039 μM,可用于高尿酸血症和痛风的研究。Xanthine oxidase-IN-4 在氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出降尿酸能力。
T74496 LA-Bac8c

LA-Bac8c为经硫辛酸修饰的抗菌肽,展现出增强的抗菌效能。针对金黄色葡萄球菌、MRSA、表皮葡萄球菌、大肠杆菌及铜绿假单胞菌的MIC值分别为1、4、8、8和8μg/mL,显示其对上述菌株具有强效的抑制作用。
T79734 DHFR-IN-8

DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)的化合物,能够阻断嘌呤与胸苷酸的生物合成,从而影响细胞增殖与生长。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC 43300表现出高效的抑制活性(IC50=15.6 ng/mL),并在小鼠全身及大腿感染模型中展示了抗感染效果,用药剂量为60 mg/kg,通过腹腔注射(ip)给药。
T83706 BMAP 28 (bovine) TFA

Cathelicidin-5 (132-158),Bovine Myeloid Antimicrobial Peptide 28

BMAP 28是一种合成抗菌肽,对应牛防御素-5的132-158氨基酸。对大肠杆菌(E. coli)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)及白色念珠菌(C. albicans)具有活性(MICs分别为2、2、4、1和8 µM)。在200 nM浓度下,BMAP 28能够使大肠杆菌的内膜渗透。在5 µM浓度下,减少Vero 76细胞中单纯疱疹病毒1型(HSV-1)的复制。在30 µM浓度下,对分离的人类红细胞引起溶血,并对分离的人类嗜中性粒细胞具有细胞毒性。BMAP 28 (0.8 mg/kg)可提高大肠杆菌或MRSA感染的小鼠的生存率,但对铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)感染的小鼠无效。
T80045 Defensin HNP-3 human

Antibiotic Microbiology/Virology
Defensin HNP-3 human 是一种具有抑制金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌活性的细胞毒性抗生素肽。该肽原先以94个氨基酸的preproHNP(1-94)形式合成,随后水解为proHNP(20-94),最终通过去除阴离子前体转化为成熟形式的HNP(65-94)。
T79735 DHFR-IN-9

DHFR-IN-9(化合物8A)是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,通过干扰细胞内嘌呤和胸苷酸的生物合成而影响细胞生长和增殖。该化合物对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC 43300展现出显著的抑制效果(IC50=0.25 μg/mL),并在全身及大腿感染的小鼠模型中显示出抗感染能力(剂量:2.5 mg/kg,5 mg/kg;ip)。此外,DHFR-IN-9在乳腺癌小鼠模型中展示了超过紫杉醇(Y-B0015)的抗癌活性(剂量:2.5 mg/kg;ip;每3天1次)。

化合物

Torbafylline
Cat.No: T67965
Synonym:
Target: cAMP, PI3K, PDE
Mycophenolic Acid Impurity
Cat.No: T3097
Synonym: 马替麦考酚酸杂质,5,7-dihydroxy-4-methylphthalide
Target: Others
URAT1&XO inhibitor 1
Cat.No: T79175
Synonym:
Target: Xanthine Oxidase
Xanthine oxidase-IN-4
Cat.No: T60632
Synonym:
Target:
LA-Bac8c
Cat.No: T74496
Synonym:
Target:
DHFR-IN-8
Cat.No: T79734
Synonym:
Target:
BMAP 28 (bovine) TFA
Cat.No: T83706
Synonym: Cathelicidin-5 (132-158),Bovine Myeloid Antimicrobial Peptide 28
Target:
Defensin HNP-3 human
Cat.No: T80045
Synonym:
Target: Antibiotic
DHFR-IN-9
Cat.No: T79735
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN2154 Rhein 8-Glucoside

大黄酸-8-葡糖苷,Rhein-8-glucoside,大黄酸 8-葡糖苷

Others Others
Rhein 8-Glucoside (Rhein-8-glucoside) 是一种蒽醌糖苷,存在于大黄(rhubarb) 中,显示出泻下活性。
T2997 Rhein

Rheinic Acid,Monorhein,大黄酸,NSC 38629,Rheic Acid,Rhubarb yellow

Reactive Oxygen Species; Antibacterial; Autophagy Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Rhein (NSC 38629) 从蓼科大黄中提取的一种蒽醌类化合物,有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。
T3827 Rhein-8-glucoside calcium

大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷,Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside,Rhein-8-glucoside calcium salt

Phosphatase; Antibacterial Metabolism; Microbiology/Virology
Rhein-8-glucoside calcium (Rhein-8-glucoside calcium salt) salt 是一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中,分离得到的蒽醌类 hPTP1B 抑制剂,IC50值为11.5 μM,具有抗菌作用。
TN2152 Rhaponticin 2′′-O-gallate

土大黄苷 2''-O-没食子酸酯,Rhaponticin 2''-O-gallate

Others Others
Rhaponticin 2''-O-gallate showed inhibitory activity of NO production in lipopolysaccharide-activated macrophages, (IC50 = 11-69 microM).
TN2153 Rhaponticin 6′′-O-gallate

土大黄苷 6''-O-没食子酸酯,Rhaponticin 6''-O-gallate

Others Others
Rhaponticin 6''-O-gallate showed inhibitory activity of NO production in lipopolysaccharide-activated macrophages, (IC50 = 11-69 microM).
T1238 Daidzein

大豆素,Isoflavone,黄豆苷元

Endogenous Metabolite; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,具有抗氧化和植物雌激素特性。
T2995 Chrysophanol

大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物,可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化,且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。
T2205 Acefylline

Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid

TNF; PAD; PKA; HDAC; PDE; Adenosine Receptor Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
T1737 Genistein

NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮

Apoptosis; EGFR; Endogenous Metabolite; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Genistein (NPI 031L) 是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移对多种癌症有化疗作用。
T2859 Biochanin A

4-Methylgenistein,鹰嘴豆芽素A,Olmelin

EGFR; FAAH; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Biochanin A (4-Methylgenistein) 是一种从红三叶车轴草中分离出来的异黄酮衍生物,具有抗癌特性。它是脂肪酸酰胺水解酶抑制剂,作用于小鼠、大鼠和人 FAAH,IC50分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。
TN7224 2,2'-Dihydroxy chalcone

Antibacterial; Autophagy Autophagy; Microbiology/Virology
2,2'-Dihydroxy chalcone 是一种用 fMLP/CB 刺激的大鼠中性粒细胞释放β-葡糖醛酸酶(IC50=1.6±0.2μM)和溶菌酶(IC50=1.4±0.2μM)的有效抑制剂。2,2'-Dihydroxy chalcone 对大肠杆菌、福氏志贺氏菌、白葡萄球菌和金黄色葡萄球菌有抑菌活性。
T3S0401 Piceatannol 3'-O-glucoside

白皮杉醇 3'-O-葡萄糖苷,Piceatannol 3-glycoside,Quzhaqigan,曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷

Arginase; NO Synthase Immunology/Inflammation
Piceatannol 3'-O-glucoside (Piceatannol 3-glycoside) 是大黄的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶活性激活内皮细胞一氧化氮合酶,抑制Arginase I 和Arginase II,IC50值分别为 11.22 和 11.06 μM。它可增加肺血氧分压,减少肺间质水肿,从而保护肺损伤。
T3019 Physcion

大黄素甲醚,Physcione,Parietin,Rheochrysidin

Dehydrogenase; Antibacterial Metabolism; Microbiology/Virology
Physcion (Physcione) 是一种从中药大黄中分离的蒽醌,作为 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶的抑制剂,IC50和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。它具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
T2988 (-)-Epigallocatechin Gallate

Epigallocatechol Gallate,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯,EGCG

Ferroptosis; Reactive Oxygen Species; HIV Protease; Mitochondrial Metabolism; Endogenous Metabolite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome
(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。它可抑制EGFR 信号传导,有抗癌作用。它是谷氨酸脱氢酶 1/2 抑制剂。它通过激活细胞色素c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。
TJS0387 Desoxyrhaponticin

去氧土大黄苷,Deoxyrhapontin,脱氧土大黄苷,Deoxyrhaponticin

Apoptosis; Fatty Acid Synthase Apoptosis; Metabolism
Desoxyrhaponticin (Deoxyrhaponticin) 是来自西藏营养食品唐古特大黄中的一种二苯乙烯苷。它是脂肪酸合成酶抑制剂,抑制细胞内 FAS 活性,下调人乳腺癌 MCF-7细胞中 FAS 的表达。它是控制糖尿病餐后高血糖的潜在药物。
T82026 Isoscutellarein 8-O-β-D-glucuronide

异黄芩苷 8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷,一种类黄酮抗氧化剂,可从大花西布朗 (Theobroma grandiflorum) 种子中提取。
T3S0804 Worenine

甲基黄连碱,Worenin

Others Others
Worenine (Worenin) 是一种从黄连中提取的物质。它在大鼠体内第一阶段代谢中显示出脱氢,氢化,羟基化和脱亚甲基反应。在大鼠体内 II 期代谢中显示为硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。
T2O2730 L-Serine

(S)-Serine,L-丝氨酸,丝氨酸,serine,(-)-Serine,(S)-2-Amino-3-hydroxypropanoic acid

Endogenous Metabolite Metabolism
L-Serine (serine) 是一种人体非必需氨基酸,它存在于许多蛋白质中,并且在功能上很重要。L-Serine 也存在于丝氨酸蛋白酶类的活性位点,包括胰蛋白酶和凝乳胰蛋白酶。
T3000 Magnolol

NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol

NF-κB; Retinoid Receptor; Antibacterial; PPAR; p53; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂,EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。
T3S0364 L-Arginine

L-精氨酸,L-Arg,(S)-(+)-Arginine

IL Receptor; Endogenous Metabolite; NO Synthase Immunology/Inflammation; Metabolism
L-Arginine (L-Arg) 是内皮型一氧化氮合酶(eNOS) 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,并被代谢成一氧化氮、多胺或 L-脯氨酸。
T83915 Norbixin hydrate

Norbixin是一种在B. orellana中发现的类胡萝卜素,具有多样的生物活性。在无细胞测试中,它与过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)结合(Ki = 1.15 µM)。在心脑血管代谢综合征大鼠模型中,Norbixin (47.7 mg/kg) 能够减轻高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抗性,降低血清脂质水平及心脏中硫代巴比妥酸反应性物质(TBARS)和谷胱甘肽(GSH)的水平。在胆固醇诱导的动脉粥样硬化兔模型中,它降低氧化型LDL和主动脉蛋白氧化水平,并减少动脉粥样硬化面积。Norbixin(每天0.1和1 mg/kg)减少汞诱导的大鼠肝细胞和白细胞DNA损伤。此外,它还能预防与年龄相关的黄斑变性(AMD)Abca4-/- Rdh8-/-小鼠模型中的光感受器退化。
T2O2728 glycine

2-Aminoacetic acid,Glycolixir,Aminoacetic acid,Glycosthene,Glycocoll,甘氨酸

MT Receptor; Endogenous Metabolite; iGluR Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
TN6921 Dimethyl Azelate

Dimethyl Azelate is a natural product.
T21032 Germacrene D

1(10),4(14),5-Germacratriene

Germacrene D, a natural essential oil, has antioxidant activity and cytotoxicity on tumor cells.

天然产物

Rhein 8-Glucoside
Cat.No: TN2154
Synonym: 大黄酸-8-葡糖苷,Rhein-8-glucoside,大黄酸 8-葡糖苷
Target: Others
Rhein
Cat.No: T2997
Synonym: Rheinic Acid,Monorhein,大黄酸,NSC 38629,Rheic Acid,Rhubarb yellow
Target: Reactive Oxygen Species, Antibacterial, Autophagy
Rhein-8-glucoside calcium
Cat.No: T3827
Synonym: 大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷,Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside,Rhein-8-glucoside calcium salt
Target: Phosphatase, Antibacterial
Rhaponticin 2′′-O-gallate
Cat.No: TN2152
Synonym: 土大黄苷 2''-O-没食子酸酯,Rhaponticin 2''-O-gallate
Target: Others
Rhaponticin 6′′-O-gallate
Cat.No: TN2153
Synonym: 土大黄苷 6''-O-没食子酸酯,Rhaponticin 6''-O-gallate
Target: Others
Daidzein
Cat.No: T1238
Synonym: 大豆素,Isoflavone,黄豆苷元
Target: Endogenous Metabolite, PPAR
Chrysophanol
Cat.No: T2995
Synonym: 大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb
Target: EGFR
Acefylline
Cat.No: T2205
Synonym: Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid
Target: TNF, PAD, PKA, HDAC, PDE, Adenosine Receptor
Genistein
Cat.No: T1737
Synonym: NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮
Target: Apoptosis, EGFR, Endogenous Metabolite, Autophagy
Biochanin A
Cat.No: T2859
Synonym: 4-Methylgenistein,鹰嘴豆芽素A,Olmelin
Target: EGFR, FAAH, Autophagy
2,2'-Dihydroxy chalcone
Cat.No: TN7224
Synonym:
Target: Antibacterial, Autophagy
Piceatannol 3'-O-glucoside
Cat.No: T3S0401
Synonym: 白皮杉醇 3'-O-葡萄糖苷,Piceatannol 3-glycoside,Quzhaqigan,曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷
Target: Arginase, NO Synthase
Physcion
Cat.No: T3019
Synonym: 大黄素甲醚,Physcione,Parietin,Rheochrysidin
Target: Dehydrogenase, Antibacterial
(-)-Epigallocatechin Gallate
Cat.No: T2988
Synonym: Epigallocatechol Gallate,(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯,EGCG
Target: Ferroptosis, Reactive Oxygen Species, HIV Protease, Mitochondrial Metabolism, Endogenous Metabolite, Autophagy
Desoxyrhaponticin
Cat.No: TJS0387
Synonym: 去氧土大黄苷,Deoxyrhapontin,脱氧土大黄苷,Deoxyrhaponticin
Target: Apoptosis, Fatty Acid Synthase
Isoscutellarein 8-O-β-D-glucuronide
Cat.No: T82026
Synonym:
Target:
Worenine
Cat.No: T3S0804
Synonym: 甲基黄连碱,Worenin
Target: Others
L-Serine
Cat.No: T2O2730
Synonym: (S)-Serine,L-丝氨酸,丝氨酸,serine,(-)-Serine,(S)-2-Amino-3-hydroxypropanoic acid
Target: Endogenous Metabolite
Magnolol
Cat.No: T3000
Synonym: NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol
Target: NF-κB, Retinoid Receptor, Antibacterial, PPAR, p53, Autophagy
L-Arginine
Cat.No: T3S0364
Synonym: L-精氨酸,L-Arg,(S)-(+)-Arginine
Target: IL Receptor, Endogenous Metabolite, NO Synthase
Norbixin hydrate
Cat.No: T83915
Synonym:
Target:
glycine
Cat.No: T2O2728
Synonym: 2-Aminoacetic acid,Glycolixir,Aminoacetic acid,Glycosthene,Glycocoll,甘氨酸
Target: MT Receptor, Endogenous Metabolite, iGluR
Dimethyl Azelate
Cat.No: TN6921
Synonym:
Target:
Germacrene D
Cat.No: T21032
Synonym: 1(10),4(14),5-Germacratriene
Target:
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