221
17
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11078 |
Deschloroclozapine
|
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效毒蕈碱 DREADDs 激动剂。它可作为 PET 示踪剂,用于 DREADD 的影像学检查。它与 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合,Ki 分别为 6.3 和 4.2 nM。 | |||
T1760 |
TBPB
|
AChR | Neuroscience |
TBPB 是变构 M1 mAChR 激动剂,EC50值为289nM,可在大鼠中调节淀粉样蛋白加工并产生抗精神病样活性。 | |||
T4981 |
Anisotropine Methylbromide
|
Prostaglandin Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Anisotropine Methylbromide 是一种抗胆碱能药物,已用于缓解胃肠道痉挛和抑制胃酸分泌。 | |||
T23116 |
Oxotremorine sesquifumarate
|
AChR | Neuroscience |
Oxotremorine sesquifumarate 是一种毒蕈碱受体激动剂,对 M2 的激活作用更强,可用于神经学研究。 | |||
T9419 |
Fesoterodine
(R) Fesoterodine,弗斯特罗定 |
AChR | Neuroscience |
Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。 | |||
T7555 |
Piperidolate hydrochloride
|
AChR | Neuroscience |
Piperidolate hydrochloride 是一种抗毒蕈碱药,可抑制乙酰胆碱引起的异常活性,能抑制大鼠和狗的肠痉挛。 | |||
T9694 |
Emraclidine
CVL-231 |
AChR | Neuroscience |
Emraclidine (CVL-231) 是一种毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂,可用于神经系统疾病研究。 | |||
T11095L |
DREADD agonist 21
|
5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。 | |||
T1281 |
Tropicamide
Ro 1-7683,托吡卡胺 |
AChR | Neuroscience |
Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,作为滴眼剂使用时,会产生短效瞳孔扩张和睫状肌麻痹。 | |||
T9353 |
OXOMEMAZINE
|
AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂,是抗组胺和抗胆碱能试剂,可用于咳嗽相关研究。 | |||
T7405 |
Piperidolate
二苯哌酯,哌立度酯 |
AChR | Neuroscience |
Piperidolate 是一种抗毒蕈碱药,可抑制乙酰胆碱引起的异常活性,能抑制大鼠和狗的肠痉挛。 | |||
T9420 |
prifinium bromide
|
Others | Others |
Prifinium bromide 是抗胆碱能试剂,能够改善痉挛,具有止吐效果。 | |||
T17244 |
VU0467154
|
AChR | Neuroscience |
VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。 | |||
T6575 |
LY2119620
|
AChR | Neuroscience |
LY2119620 是人 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的特异性变构激动剂。 | |||
T15942 |
MK-7622
M1 receptor modulator |
AChR | Neuroscience |
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是毒蕈碱 M1 受体阳性变构的调节剂。 | |||
T1475 |
Fesoterodine fumarate
Toviaz,SPM 907,富马酸非索罗定 |
AChR | Neuroscience |
Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。 | |||
T6548 |
Irsogladine
Dicloguamine,伊索拉定 |
PDE; AChR | Metabolism; Neuroscience |
Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂,通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。 | |||
T0099 |
Tolterodine tartrate
Detrol LA,PNU-200583E,Kabi-2234,酒石酸托特罗定 |
AChR | Neuroscience |
Tolterodine tartrate (PNU-200583E) 是毒蕈碱受体的有效拮抗剂。 它在体内显示出对膀胱和唾液腺的选择性。 | |||
T5655 |
mAChR-IN-1 hydrochloride
|
AChR | Neuroscience |
mAChR-IN-1 hydrochloride 是一种毒蕈碱胆碱能受体抑制剂,IC50值为17nM。 | |||
T8219 |
VU0238441
|
AChR | Neuroscience |
VU0238441是一种泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体阳性变构调节剂,对 M1、M2、M3、M5 和 M4 的EC50分别为 3.2、2.8、2.2、2.1 和大于 10 μM。 | |||
T4494 |
CLOZAPINE N-OXIDE
氯氮平N-氧化,氯氮平N-氧化物 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Drug Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。 | |||
T13066 |
TAK-071
|
AChR | Neuroscience |
TAK-071是一种新颖的和高度选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 1 正变构调节剂,激活M1R 的EC50为520nM。 | |||
T4997 |
Umeclidinium bromide
芜地溴铵,GSK573719A |
AChR | Neuroscience |
Umeclidinium bromide (GSK573719A) 是mAChR 拮抗剂,作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。 | |||
T13325 |
VU 0365114
|
AChR | Neuroscience |
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,可增加 ACh 诱导的钙动员,EC50为 2.7 μM。 | |||
T28827 |
Sofpironium bromide
BBI4000,BBI 4000,BBI-4000 |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Sofpironium bromide (BBI4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症。它对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。它通过抑制应用部位外分泌腺中的M3毒蕈碱受体来减少出汗。 | |||
T3993 |
BQCA
benzylquinolone carboxylic acid |
AChR | Neuroscience |
BQCA (benzylquinolone carboxylic acid) 是 M1 mAChR 的一种高选择性变构调节剂。 | |||
T8224 |
VU0119498
|
AChR | Neuroscience |
VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂,具有抗糖尿病活性,EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。 | |||
T8383 |
Cyclopentolate Hydrochloride
|
AChR | Neuroscience |
Cyclopentolate Hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体拮抗剂,是眼科常用的抗毒蕈碱剂,对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。 | |||
T23508 |
VU 0255035
|
AChR | Neuroscience |
VU 0255035 是高度选择性、竞争性和血脑屏障通透性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,IC50为 130 nM,可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。 | |||
T23524 |
W-84 dibromide
HDMPPA |
AChR | Neuroscience |
W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。 | |||
T8007 |
VU 0238429
SCR-1481B1,VU0238429 |
AChR | Neuroscience |
VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂,EC50为1.16 μM。 | |||
T0794 |
Mepenzolate Bromide
Colibantil,Cantil,溴美喷酯,Cantilaque |
AChR | Neuroscience |
Mepenzolate Bromide (Colibantil) 是一种可口服的毒蕈碱受体拮抗剂,对hM2R 和hM3R 的Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。它是GPR109A 抑制剂,可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。 | |||
T1460 |
Dicyclomine hydrochloride
|
AChR | Neuroscience |
Dicyclomine hydrochloride 是口服活性毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。它是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。它对 M1 受体亚型和 M2 受体亚型,Ki 分别为5.1和54.6nM,在刷状缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。 | |||
T0427 |
Homatropine Methylbromide
Homatropine methobromide,溴甲基后马托品 |
AChR | Neuroscience |
Homatropine Methylbromide 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂,抑制 WKY-E 和 SHR-E ,IC50分别为 162.5 和 170.3 nM。 | |||
T1567 |
Olanzapine
LY170053,奥氮平 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Olanzapine (LY170053) 是一种非典型抗精神病药,目前用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。 | |||
T9019 |
JHU37152
JHU 37152 |
AChR | Neuroscience |
JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。 在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。 | |||
T7079 |
Batefenterol
GSK961081,TD-5959 |
Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Batefenterol (TD-5959) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,对 hM2、hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki 值分别为 1.4、1.3 和 3.7 nM。 | |||
T9018 |
JHU37160
JHU 37160 |
AChR | Neuroscience |
JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。 | |||
T0455 |
Clozapine
氯氮平,HF 1854,LX 100-129 |
Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。 | |||
T0720 |
Gallamine triethiodide
加拉碘铵,Benzkurin,三碘季胺酚,Flaxedil |
AChR | Neuroscience |
Gallamine triethiodide (Benzkurin) 是胆碱能受体合成抑制剂和非去极化阻断剂,IC50为68.0±8.4 μM。它是合成抑制药物,具有非去极化作用。 | |||
T28069 |
ML380
ML 380,ML-380 |
AChR | Neuroscience |
ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 | |||
T7780 |
Blarcamesine
AE-37,AVex-73 |
AChR | Neuroscience |
Blarcamesine (AVex-73) 是一种毒蕈碱 M1 激动剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性,可能用于治疗阿尔茨海默病。 | |||
T29123 |
VU0152099
VU 0152099,VU-0152099 |
AChR | Neuroscience |
VU0152099 是选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4正变构调节剂,可增强 M4 对乙酰胆碱的反应,对大鼠 M4 受体的 EC50为 0.4 µM。 | |||
T16411 |
Otenzepad
AF-DX 116 |
AChR | Neuroscience |
Otenzepad (AF-DX 116) 是 M2 mAChR 的特异性拮抗剂,对大鼠心脏和兔外周肺的 IC50 分别为 386 nM 和 640 nM。 | |||
T22380 |
Nor-benzetimide
3-苯基-[3,4-联哌啶]-2,6-二酮 |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Norbenzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种mAChR 拮抗剂,具有抗胆碱能活性。 | |||
T29137 |
VU0453595
VU 0453595,VU-0453595 |
AChR | Neuroscience |
VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),在精神分裂症方面有研究价值。 | |||
T5158 |
N-Desmethylclozapine
N-去甲基氯氮平,Desmethylclozapine,Normethylclozapine,Norclozapine |
Virus Protease; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Opioid Receptor; AChR; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。它是血清素受体亚型 5-HT2C 的拮抗剂,IC50值为7.1 nM。 它也是多巴胺 D4 受体的拮抗剂和δ-阿片受体的激动剂。 | |||
T1179 |
Tiotropium bromide
Tiopropium,噻托溴铵,BA679 BR |
AChR | Neuroscience |
Tiotropium bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。 | |||
T23513 |
VU10010
VU 10010 |
AChR | Neuroscience |
VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂,EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合,增强与 G 蛋白偶联,增加对乙酰胆碱的亲和力,还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。 | |||
T13385 |
Zamifenacin fumarate
扎非那星富马酸盐,UK-76654 fumarate |
AChR | Neuroscience |
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是肠道选择性毒蕈碱M3受体的有效拮抗剂, 可显著降低肠易激综合症的结肠蠕动。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8304 |
Anisodamine Hydrobromide
6-Hydroxyhyoscyamine,氢溴酸山莨菪碱 |
Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Anisodamine Hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine) 是来自颠茄的一种生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。它也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。 | |||
T8196 |
Arborine
山柑子碱,Arborin |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Arborine (Arborin) 是来自山小橘的一种天然产物,可抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降,能作为幼虫生长抑制剂。 | |||
T0962 |
L-Hyoscyamine
Daturine,Hyoscyamine,L-莨菪碱,L-天仙子胺 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine (Daturine) 是从山莨菪中提取的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
T5S0106 |
Peimisine
贝母辛,Ebeiensine |
RAAS; AChR | Endocrinology/Hormones; Neuroscience |
Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体,抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放,促进一氧化氮释放,可舒张气管平滑肌,有平喘作用。 | |||
T2198 |
Arecoline hydrobromide
Arecoline HBr,氢溴酸槟榔碱,Arecoline bromide |
AChR | Neuroscience |
Arecoline hydrobromide (Arecoline HBr) 是从槟榔中得到的一种生物碱,具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。它是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂,可诱导氧化应激。 | |||
T1285 |
Anethole trithione
茴三硫,Anetholtrithion |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Anethole trithione (Anetholtrithion) 是硫杂环胆碱,是一种胆汁分泌刺激剂,可增强唾液分泌并增加 mAChR 受体,用于口干症的研究。 | |||
T1231 |
Pilocarpine nitrate
匹鲁卡品硝酸盐,Pilagan,硝酸毛果芸香碱,Pilofrin |
AChR | Neuroscience |
Pilocarpine nitrate (Pilagan) 是 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,可用于治疗青光眼。 | |||
T4S1619 |
L-Hyoscyamine sulfate
Hyoscyamine sulfate hydrate,Levsin Sulfate,Hyoscyamine Sulphate,硫酸天仙子胺水合物,L-莨菪碱硫酸盐 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine sulfate (Levsin Sulfate) 是来自山莨菪的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
T0804 |
Pilocarpine Hydrochloride
NSC 5746 HCl,盐酸毛果芸香碱,Pilocarpine HCl,(+)-Pilocarpine hydrochloride |
AChR | Neuroscience |
Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,用于制作癫痫实验模型 | |||
T5805 |
Guvacoline hydrochloride
1,2,5,6-四氢吡啶-3-甲酸甲酯盐酸盐,Norarecoline hydrochloride,去甲槟榔碱 |
AChR | Neuroscience |
Guvacoline hydrochloride (Norarecoline hydrochloride) 是从三药槟榔中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠的毒蕈碱激动剂。 | |||
T0970 |
Racanisodamine
山莨菪碱,Anisodamine,7β-Hydroxyhyoscyamine,Raceanisodamine,消旋山莨菪碱 |
Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Racanisodamine (7β-Hydroxyhyoscyamine) 是 anisodamine 的消旋体,是非选择性的毒蕈碱拮抗剂,是近视控制滴眼液的有效成分。 | |||
T7056 |
Dronedarone
决奈达隆,SR 33589 |
P450; Potassium Channel; Calcium Channel; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。 | |||
T6805 |
Choline bitartrate
2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate,2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium,酒石酸氢胆碱 |
Others; AChR | Neuroscience; Others |
Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium) 是一种存在于食物中的营养胆碱,可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。它是神经递质乙酰胆碱的前体,作为甲基供体参与各种代谢过程和脂质代谢。 | |||
TN1653 |
Fustin
|
ERK; Beta Amyloid; AChR | MAPK; Neuroscience |
Fustin 是植物漆树 (Rhus verniciflua Stokes) 的植物性黄烷醇成分。 Fustin 对 6-羟基多巴胺诱导的神经元细胞死亡具有保护作用。 | |||
T1341 |
Nortropine
Nortropenol,去甲托品醇 |
AChR | Neuroscience |
Nortropine (Nortropenol) 是托品碱分解和反应生成琥珀酸的中间体,可从Convolvulus subhirsutus 生物碱中分离得到。 | |||
T21532 |
Anisodamine
6-Hydroxyhyoscyamine,6-beta-Hydroxyhyoscyamine |
AChR | Neuroscience |
Anisodamine (6-beta-Hydroxyhyoscyamine) 是毒蕈碱和烟碱胆碱受体的拮抗剂,对毒蕈碱受体的亲和力与东莨菪碱和阿托品相似。 Anisodamine 改善休克状态下的微循环,可用于有机磷中毒的研究。 | |||
TN4342 | Izalpinine | Others | Others |
Izalpinin exhibits potent antioxidant activities in the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) assay. Izalpinin exhibits inhibitory role of muscarinic receptor-related detrusor contractile activity, and it may be a promising lead compound to treat overactiv |