Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂,EC50为 1.7 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 339 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 483 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,160 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,730 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 763 | 现货 |
产品描述 | DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM). |
靶点活性 | M1 (human):(pki)5.97 , α1A-adrenoceptor:280 nM(ki), M3Dq (human):1.7 nM (EC50), 5-HT2A receptor:66 nM(ki), H1 receptor:(ki)6 nM, M4 (human):5.44(pki), M1Dq (human):7.2(pki), M4Di (human):6.75(pki), 5-HT2C receptor:170 nM(ki) |
体外活性 | DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs(针对hM1Dq的pEC50为6.54,针对hM4Di的pEC50为7.77,基于pERK测定)的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株中体外检测显示,DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq(pEC50: 8.48±0.05),同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体(hM3)。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性,相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性,DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂(EC50=1.7 nM),相较H1,具有3.5倍的选择性;相较5HT2A,具有40倍的选择性;相较5HT2C,具有100倍的选择性;相较α1A,具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合(相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75)。 |
体内活性 | DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中,DREADD agonist 21(0.3、1.0、3.0 mg/kg;i.p.)可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21(0.1、1、10 mg/kg;i.p.)的血浆蛋白结合率为95.1%,脑部蛋白结合率为95%[2]。 |
分子量 | 278.35 |
分子式 | C17H18N4 |
CAS No. | 56296-18-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 75 mg/mL (269.44 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.5926 mL | 17.963 mL | 35.926 mL | 89.815 mL |
5 mM | 0.7185 mL | 3.5926 mL | 7.1852 mL | 17.963 mL | |
10 mM | 0.3593 mL | 1.7963 mL | 3.5926 mL | 8.9815 mL | |
20 mM | 0.1796 mL | 0.8981 mL | 1.7963 mL | 4.4907 mL | |
50 mM | 0.0719 mL | 0.3593 mL | 0.7185 mL | 1.7963 mL | |
100 mM | 0.0359 mL | 0.1796 mL | 0.3593 mL | 0.8981 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
DREADD agonist 21 56296-18-5 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor AChR Histamine Receptor Muscarinic acetylcholine receptor schizophrenia mAChR Inhibitor muscarinic disease inhibit DREADD agonist21 neurodegenerative acetylcholine DREADD neuronal hM3Dq DREADD agonist-21 activation receptors inhibitor