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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T21871 MMPSI

Caspase-3/7 Inhibitor I

Apoptosis; Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
MMPSI (Caspase-3/7 Inhibitor I) 是一种新型的、非肽类的小分子 caspase 3 和 caspase 7 抑制剂,可减少离体兔心脏或心肌细胞缺血性损伤的作用,以浓度依赖性方式抑制 H16c2 细胞凋亡 。MMPSI 可用于研究心脏保护和心肌损伤。
T1724 SCR7 pyrazine

SCR7,SCR7 吡嗪

Apoptosis; DNA/RNA Synthesis; CRISPR/Cas9 Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
SCR7 pyrazine (SCR7) 是一种 DNA 连接酶 IV 抑制剂,以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接。它也是 CRISPR/Cas9的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复的效率。它诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
T10384 Farudodstat

ASLAN003

Apoptosis; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
T5104 BTSA1

Apoptosis; BCL Apoptosis
BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡。
T72316 Caspase-3/7 activator 3

Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
T72315 Caspase-3/7 activator 2

Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
T3340 SCR7

Apoptosis; DNA/RNA Synthesis; CRISPR/Cas9 Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
SCR7 是一种特异性 DNA 连接酶 IV 抑制剂,可阻断非同源末端连接。它是一种不稳定的形式,可以自动循环成​​稳定形式的 SCR7 pyrazine。它也是CRISPR/Cas9的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复的效率。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。
T8840 PF-543 hydrochloride

PF-543

Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
T6085 PF-543

Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543

Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂,可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成,IC50为 26.7 nM。
T6005 Z-DEVD-FMK

Caspase-3 Inhibitor

Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种选择性、不可逆的 Caspase-3 抑制剂,IC50为 18 μM。 它也抑制 caspase-6、caspase-7caspase-8 和 caspase-10。
T18909 Ac-DEVD-AMC

AC-ASP-MET-GLN-ASP-AMC,AC-ASP-MET-GLN-ASP-7-AMINO-4-METHYLCOUMARIN

Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Ac-DEVD-AMC (AC-ASP-MET-GLN-ASP-7-AMINO-4-METHYLCOUMARIN) 是一种 Caspase-3底物。
T8468 CIL62

Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
CIL62 是一种不依赖 caspase-3/7 的细胞死亡诱导剂。CIL62的作用机制是 Necrostatin-1 依赖性细胞死亡。
T22012 7BIO

FLT; DYRK; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
7BIO 是靛玉红的衍生物,抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。
TQ0146 Ac-DEVD-CHO

Apoptosis; Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。
T21293 MX1013

MX 1013,MX-1013

MX1013, a dipeptide pan-caspase inhibitor, inhibits caspase-1, -3, -6, -7, -8, and -9.
T80076 Ac-ESMD-CHO

Casein Kinase Metabolism; Stem Cells
Ac-ESMD-CHO是一种抑制caspase-3caspase-7的化合物。该化合物能有效阻止caspase-3前体肽(CPP32)在Glu-Ser-Met-Asp(ESMD)位点发生的蛋白水解切割作用。
T36341 Ac-DNLD-AMC

Ac-DNLD-AMC is a fluorogenic caspase-3 substrate. Upon enzymatic cleavage by caspase-3, 7-amino-4-methylcoumarin (AMC) is released and its fluorescence can be used to quantify caspase-3 activity. AMC displays excitation/emission maxima of 340-360 and 440-460 nm, respectively.
T83205 Ac-DNLD-CHO

Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO

Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Ac-DNLD-CHO(Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO)是一种有效的Caspase-3/7抑制剂,具有较低的IC50(分别为9.89, 245 nM)和Kiapp(分别为0.68、55.7 nM)。该化合物在研究caspase介导的细胞凋亡过程中具有重要应用价值,适用于神经退行性疾病和病毒感染疾病的相关研究。
T36189 CAY10406

CAY10406 is a trifluoromethyl analog of an isatin sulfonamide compound that selectively inhibits caspases 3 and 7. The non-trifluoromethyl compound exhibits Ki values of 1.2 nM and 6 nM for caspases 3 and 7, respectively. For all of the other caspases tested, it is 100 to 1,000 times less potent. Caspases 3 and 7 are 'effector caspases' that are downstream from the initiating steps of apoptosis, and are implicated in the main proteolytic processing of the apoptotic signal. No data is currently a...
T61823 Anticancer agent 63

Anticancer agent 63 (compound 3h) exhibits significant cytotoxic activity against multiple cancer cell lines, including SW480, HeLa, A549, and MCF-7, with IC 50 values of 4.9, 11.5, 9.4, and 3.4 μM, respectively, after 24 hours of treatment. In particular, Anticancer agent 63 induces apoptosis in MCF-7 cells by down-regulating Bcl-2 expression and up-regulating IL-2 and Caspase-3 expression. Additionally, Anticancer agent 63 demonstrates antioxidative properties [1].
T63522 Anticancer agent 64

Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其IC50为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导caspase 37 的激活和PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
T73683 AC-VEID-CHO TFA

AC-VEID-CHO (TFA) 是一种源自多肽的半胱天冬酶抑制剂,针对Caspase-6、Caspase-3Caspase-7展示出优异的抑制效果,其IC50值分别为16.2 nM、13.6 nM和162.1 nM。该化合物常用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病。
T79482 Anticancer agent 137

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
Anticanceragent 137 (8q) 是一种高效的 PI3k 抑制剂,展现出广谱的抗肿瘤活性。它能够诱导 G2/M 阶段的细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),并促进 PARP、caspase 3caspase 7 的裂解。该化合物主要用于癌症相关的生物医学研究。
T28275 OUP-186

OUP186

OUP-186 is a high affinity and human/rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea
T79713 JMJD3/HDAC-IN-1

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1(IC50=16 nM)的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化,并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外,JMJD3/HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。
T79714 HDAC3-IN-2

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂,IC50值为14 nM,针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示,对4T1细胞株的IC50为0.55 μM,对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平(如H3K9、H3K27和H4K12),促进细胞凋亡(涉及caspase-3caspase-7和细胞色素c的水平提升),并抑制细胞增殖相关蛋白(如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67)的表达,从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。
T74783 HDAC-IN-53

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂,其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9;IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长,同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。
T75010 TD1092

TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂,可降解 cIAP1,cIAP2和 XIAP。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis3/7),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。同时,TD1092 还能够阻断 TNFα介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。

化合物

MMPSI
Cat.No: T21871
Synonym: Caspase-3/7 Inhibitor I
Target: Apoptosis, Caspase
SCR7 pyrazine
Cat.No: T1724
Synonym: SCR7,SCR7 吡嗪
Target: Apoptosis, DNA/RNA Synthesis, CRISPR/Cas9
Farudodstat
Cat.No: T10384
Synonym: ASLAN003
Target: Apoptosis, Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis
BTSA1
Cat.No: T5104
Synonym:
Target: Apoptosis, BCL
Caspase-3/7 activator 3
Cat.No: T72316
Synonym:
Target:
Caspase-3/7 activator 2
Cat.No: T72315
Synonym:
Target:
SCR7
Cat.No: T3340
Synonym:
Target: Apoptosis, DNA/RNA Synthesis, CRISPR/Cas9
PF-543 hydrochloride
Cat.No: T8840
Synonym: PF-543
Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor
PF-543
Cat.No: T6085
Synonym: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543
Target: Apoptosis, S1P Receptor, Autophagy, LPL Receptor
Z-DEVD-FMK
Cat.No: T6005
Synonym: Caspase-3 Inhibitor
Target: Caspase
Ac-DEVD-AMC
Cat.No: T18909
Synonym: AC-ASP-MET-GLN-ASP-AMC,AC-ASP-MET-GLN-ASP-7-AMINO-4-METHYLCOUMARIN
Target: Caspase
CIL62
Cat.No: T8468
Synonym:
Target: Caspase
7BIO
Cat.No: T22012
Synonym:
Target: FLT, DYRK, Aurora Kinase
Ac-DEVD-CHO
Cat.No: TQ0146
Synonym:
Target: Apoptosis, Caspase
MX1013
Cat.No: T21293
Synonym: MX 1013,MX-1013
Target:
Ac-ESMD-CHO
Cat.No: T80076
Synonym:
Target: Casein Kinase
Ac-DNLD-AMC
Cat.No: T36341
Synonym:
Target:
Ac-DNLD-CHO
Cat.No: T83205
Synonym: Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO
Target: Caspase
CAY10406
Cat.No: T36189
Synonym:
Target:
Anticancer agent 63
Cat.No: T61823
Synonym:
Target:
Anticancer agent 64
Cat.No: T63522
Synonym:
Target:
AC-VEID-CHO TFA
Cat.No: T73683
Synonym:
Target:
Anticancer agent 137
Cat.No: T79482
Synonym:
Target: PI3K
OUP-186
Cat.No: T28275
Synonym: OUP186
Target:
JMJD3/HDAC-IN-1
Cat.No: T79713
Synonym:
Target: HDAC
HDAC3-IN-2
Cat.No: T79714
Synonym:
Target: HDAC
HDAC-IN-53
Cat.No: T74783
Synonym:
Target: HDAC
TD1092
Cat.No: T75010
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5S2083 Puerarin 6''-O-Xyloside

Apoptosis; Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Puerarin 6''-O-Xyloside 是从葛根中分离得到的一种天然产物,可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路,有抗炎和抗癌活性。
T2S2362 Dehydrocorydaline nitrate

去氢延胡索甲素硝酸盐,硝酸脱氢紫堇碱

BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Caspase; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome
Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达,激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
T5S2358 Dehydrocorydaline

Dehydrocorydalin,脱氢紫堇碱,13-Methylpalmatine

BCL; PARP; p38 MAPK; Caspase; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
T3S2344 β,β-Dimethylacrylshikonin

β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
TN4903 Regiolone

Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome
Regiolone demonstrates phytotoxicity. Regiolone also has anti-proliferative and apoptotic activities, it can induce apoptosis in MCF-7 cells through the caspase-3 independent pathway.

天然产物

Puerarin 6''-O-Xyloside
Cat.No: T5S2083
Synonym:
Target: Apoptosis, Caspase
Dehydrocorydaline nitrate
Cat.No: T2S2362
Synonym: 去氢延胡索甲素硝酸盐,硝酸脱氢紫堇碱
Target: BCL, Others, PARP, p38 MAPK, Caspase, Parasite, Autophagy
Dehydrocorydaline
Cat.No: T5S2358
Synonym: Dehydrocorydalin,脱氢紫堇碱,13-Methylpalmatine
Target: BCL, PARP, p38 MAPK, Caspase, Parasite, Autophagy
β,β-Dimethylacrylshikonin
Cat.No: T3S2344
Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin
Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Regiolone
Cat.No: TN4903
Synonym:
Target: Caspase
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