55
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T63415 | RXR antagonist 1 | ||
RXR antagonist 1 是类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂,表现出较高的 RXR 拮抗作用 (pA2: 8.06)。RXR antagonist 1 能够用于研究 2 型糖尿病。 | |||
T63597 | RXR antagonist 2 | ||
RXR antagonist 2 是一种 RXR 的有效拮抗剂 (Ki: 0.391 μM, Kd: 0.281 μM)。RXR antagonist 2 对 RXR 相关疾病表现出研究潜力。 | |||
T23383 |
SR11237
SR 11237 |
Others; RAR/RXR | Metabolism; Others |
SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。 | |||
T17209 |
UVI 3003
|
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中,它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性,IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。 | |||
T6410 |
Bexarotene
Ro 26-4455,Targretin,蓓萨罗丁,贝沙罗汀,LGD1069 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。 | |||
T5341 |
WYC-209
WYC209 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
WYC-209 是一种合成类视黄醇,是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖,IC50值为 0.19 μM。 | |||
T15811 | LY2955303 | Others; Retinoid Receptor | Metabolism; Others |
LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂(RARγ,Ki = 1.09 nM)。 | |||
TQ0097 |
AGN 193109
|
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
AGN 193109 是一种类视黄醇类似物,是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂,可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。 | |||
T22843 |
HX 531
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
HX 531 是的RXR 拮抗剂 (IC50:18 nM) 。它能减少高脂饮食小鼠的骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中的甘油三酯含量。 | |||
TQ0064 |
Peretinoin
NIK333 |
HCV Protease; Retinoid Receptor; S1P Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇,靶向类视黄醇核受体,结构类维生素 A 。 | |||
T3955 |
AR7
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。 | |||
T7586 |
trifarotene
CD5789,曲法罗汀 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂,对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍,EC50分别为7.7、500和125 nM。 | |||
T1093 |
Adapalene
CD271,阿达帕林 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇,局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性,具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。 | |||
T4538 |
palovarotene
Ro 3300074,R 667,帕罗伐汀 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。 | |||
T11844 |
LG-100064
4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM,可用于癌症研究。 | |||
T21314 |
Amsilarotene
TAC-101,TAC 101,TAC101 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。 | |||
T6694 |
Tamibarotene
NSC 608000,Am 80,Amnolake,他米巴罗汀 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α/β 的激动剂,比RARγ的选择性高。 | |||
T7370 |
Talarozole
R115866,他拉罗唑 |
Others; P450; Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Others |
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。 | |||
T5843 |
Tarenflurbil
MPC7869,(R)-Flurbiprofen,R-flurbiprofen,氟比洛芬,R-氟比洛芬 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD,IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。 | |||
T11847L |
Liarozole
R75251 dihydrochloride,利阿唑 |
P450; Retinoid Receptor | Metabolism |
Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物,是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA),具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。 | |||
T6696 |
Tazarotene
他扎罗汀,Tazorac,AGN 190168,Zorac |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂,用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。 | |||
T5854 |
AM580
NSC608001,CD336,Ro 40-6055 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂,对 RARα 具有选择性,IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。 | |||
T1872 |
Fenretinide
4-HPR,MK-4016,芬维A胺,4-hydroxy(phenyl)retinamide |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Fenretinide (4-HPR) 是一种可口服的合成类维生素 A 衍生物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。 | |||
T21714 |
BMS453
BMS 453,BMS-189453 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ激动剂,也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。 | |||
T0499 |
Oxybenzone
二苯酮-3,KAHSCREEN BZ-3,Benzophenone 3,Eusolex 4360,紫外线吸收剂UV-9,Escalol 567 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
Oxybenzone (Eusolex 4360) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物,用作破坏内分泌的化学物质,可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬,改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。 | |||
T4371 |
CD437
AHPN,O-Desmethyl Adapalene,6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸,Apoptosis Activator VI |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。 | |||
T1288 |
TTNPB
AGN191183,Arotinoid acid,Ro 13-7410,AGN-191183,Ro 13-7410 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。 | |||
T29017 |
TrxR1-IN-B19
TrxR1INB19,Go Y015,TrxR1 IN B19,Go-Y015 |
Others | Others |
TrxR1-IN-B19 (TrxR1 IN B19) 是一种 TrxR1 抑制剂,通过靶向 TrxR1 和 ROS 介导的 ER 应激激活,通过小分子选择性杀死胃癌细胞。 | |||
T62021 | TrxR-IN-2 | ||
TrxR-IN-2 是潜在的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。TrxR-IN-2在治疗耐药性肝细胞癌中有研究价值。 | |||
T60453 |
TrxR-IN-3
|
||
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是TrxR 的有效抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出强大的抗增殖活性,特别是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 增加 ROS 水平并通过调节乳腺癌细胞中细胞凋亡相关蛋白的表达导致明显的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达并减少 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,来触发自噬体和自溶酶体的形成。 | |||
T29018 |
TrxR inhibitor D9
D9,TrxR-IN-D9 |
||
TrxR-IN-D9 is a novel inhibitor of thioredoxin reductase (TrxR). | |||
T73254 | TrxR-IN-4 | ||
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种针对 TrxR 的有效抑制剂,能够通过激活 ERS 诱导 HepG2 细胞的凋亡。此外,TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达量和降低炎症水平,有效改善了 CCl4 诱导的肝损伤。 | |||
T61647 | TrxR-IN-5 | ||
TrxR-IN-5 (compound 4f) is an efficacious inhibitor of TrxR (thioredoxin reductase) with an IC50 of 0.16 μM. By elevating the levels of reactive oxygen species (ROS), TrxR-IN-5 fosters robust antiproliferative impacts. Additionally, TrxR-IN-5 demonstrates pronounced effects against cancer proliferation and metastasis [1]. | |||
T78781 |
TrxR1-IN-1
|
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TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种具有针对性的TrxR1抑制剂,显示出IC50值为8.8 μM的抑制效能。该化合物在治疗癌症方面表现出潜在效果,其对多种癌细胞系的IC50值分别为:MCF-7细胞系1.5 μM、HeLa细胞系1.7 μM、BGC-823细胞系2.4 μM、SW-480细胞系2.8 μM和 A549细胞系2.1 μM。此外,TrxR1-IN-1还表现出了抗氧化特性,能有效清除DPPH自由基。 | |||
T11303 |
Fluorobexarotene
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。 | |||
T16425 |
PA452
|
Retinoid Receptor; RAR/RXR | Metabolism |
PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂,可抑制视黄酸对 Th1/Th2 发育的影响。 | |||
T14912 |
CD3254
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,可抑制伴有OGD/再氧合的神经元细胞死亡。 | |||
T77499 |
MSU-42011
|
NOS; Retinoid Receptor; NO Synthase; PERK; Lipid | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism |
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。 | |||
TP1313L |
Cecropin B acetate
Cecropin B acetate(80451-05-4 Free base) |
P450; Retinoid Receptor; Parasite | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。 | |||
T63042 |
NDB
|
FXR | Metabolism |
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。 | |||
T21497 |
9-cis-Retinoic Acid
Alitretinoin |
Apoptosis | Apoptosis |
9-cis-Retinoic Acid (Alitretinoin) 是一种维生素 A 的衍生物,是一种 RAR/RXR 激动剂,具有抗癌、抗肿瘤活性、抗炎和神经保护活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期,可用于研究晚期肿瘤。 | |||
T15748 |
LG100754
UVI 2112 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
LG100754 (UVI 2112)是一种通过RXR 发挥作用的胰岛素增敏剂。LG100754是RXR 二聚体调节剂。LG100754是RXR:RXR 同二聚体拮抗剂,以及RXR:PPARα和RXR:PPPARγ异二聚体的激动剂。 | |||
T22924 |
LG 101506
|
Others | Others |
RXR modulator | |||
T19703 |
LG100268
LG 100268,LG-100268 |
||
LG100268 is an effective and selective rexinoid and retinoid-X receptor agonist. LG100268 binds to the α, β, and γ RXR receptors (IC50 = 3-4 nM). | |||
T70440 |
AGN-191659
|
||
AGN-191659 is a Retinoid X Receptor (RXR) pan-agonist. RXR pan-agonists have been shown to modulate endothelial cell proliferation. | |||
T70976 |
AGN-190121
|
||
AGN-190121 is a retinoic acid receptor (RAR) agonist. RAR and Retinoid X Receptor (RXR) ligands can act synergistically to induce hypertriglyceridemia through distinct mechanisms of action. | |||
T32107 |
HX-603
HX 603 |
||
HX-603 is a selectivity agonist of RXR that inhibits the activation of RAR-RXR heterodimers as well as RXR homodimers. | |||
T22844 |
HX 630
|
Others | Others |
RXR agonist | |||
T35159 |
XCT0135908
XCT 0135908,XCT-0135908 |
||
XCT0135908 is a selectivity agonist of RXR -Nurr1 over a broad range of other RXR dimerization partners but with a rather low potency. | |||
T70237 |
HX-600
|
||
HX-600 is a synthetic agonist for the RXR-Nurr1 heterodimer complex. HX-600 prevents ischemia-induced neuronal damage. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN6735 |
Bigelovin
|
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Retinoid Receptor; Autophagy; RAR/RXR | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。 | |||
T1330 |
Acitretin
阿曲汀,Ro 10-1670,Etretin |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸,可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。 | |||
T1611 |
Isotretinoin
13-cis-Retinoic acid,异维A酸 |
Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。 | |||
T3000 |
Magnolol
NSC 293099,厚朴酚,5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol |
NF-κB; Retinoid Receptor; Antibacterial; PPAR; p53; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂,EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。 | |||
T1051 |
Retinoic acid
维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin |
Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,抑制 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。 |