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Acitretin

Acitretin

产品编号 T1330   CAS 55079-83-9
别名: 阿曲汀, Ro 10-1670, Etretin

Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸,可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。

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Acitretin Chemical Structure
Acitretin, CAS 55079-83-9
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 268 现货
25 mg ¥ 413 现货
50 mg ¥ 641 现货
100 mg ¥ 983 现货
200 mg ¥ 1,516 现货
500 mg ¥ 2,396 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 288 现货
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Acitretin (Ro 10-1670) is a second-generation, systemic retinoid that has been used in the treatment of psoriasis.
体外活性 Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. [1] Acitretin (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. Acitretin induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. [2] Acitretin preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. Acitretin increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. Acitretin is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte. [3]
体内活性 Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. [4] Acitretin rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue. [5]
别名 阿曲汀, Ro 10-1670, Etretin
分子量 326.43
分子式 C21H26O3
CAS No. 55079-83-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (49 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0634 mL 15.3172 mL 30.6344 mL 76.5861 mL
5 mM 0.6127 mL 3.0634 mL 6.1269 mL 15.3172 mL
10 mM 0.3063 mL 1.5317 mL 3.0634 mL 7.6586 mL
20 mM 0.1532 mL 0.7659 mL 1.5317 mL 3.8293 mL

计算器

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参考文献

1. Tippmann F, et al. FASEB J, 2009, 23(6), 1643-1654. 2. Silva FS, et al. Toxicology, 2013, 306, 93-100. 3. Lin XY, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(9A), 2888-2898. 4. Cotler S, et al. Xenobiotica, 1992, 22(11), 1229-1237. 5. Eisenhardt EU, et al. Drug Metab Dispos, 1994, 22(1), 26-30. 6. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.

文献引用

1. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.
Epothilone B BML-277 Caudatin SPOP-IN-6lc Adapalene TTNPB LRRK2-IN-1 Tomatine

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Acitretin 55079-83-9 Apoptosis Autophagy Metabolism Retinoid Receptor inhibit 阿曲汀 Retinoic acid receptors Ro 10-1670 RAR/RXR Retinoid X receptors Inhibitor Etretin inhibitor

 

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