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Tarenflurbil

Tarenflurbil

产品编号 T5843   CAS 51543-40-9
别名: MPC7869, (R)-Flurbiprofen, R-flurbiprofen, 氟比洛芬, R-氟比洛芬

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD,IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。

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Tarenflurbil Chemical Structure
Tarenflurbil, CAS 51543-40-9
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 327 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 497 现货
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产品目录号及名称: Tarenflurbil (T5843)
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参考文献
产品描述 Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) is the non-cyclooxygenase inhibiting R-enantiomer of the non-steroidal anti-inflammatory drug flurbiprofen, which was assessed as a remedy for Alzheimer's disease.
靶点活性 RXRα:75 μM
体内活性 Oral R-flurbiprofen prevented and attenuated primary progressive EAE in C57BL6/J mice and relapsing-remitting EAE in SJL mice, even if the treatment was initiated on or after the first flare of the disease.?R-flurbiprofen reduced immune cell infiltration and microglia activation and inflammation in the spinal cord, brain and optic nerve and attenuated myelin destruction and EAE-evoked hyperalgesia.?R-flurbiprofen treatment increased CD4(+)CD25(+)FoxP3(+) regulatory T cells, CTLA4(+) inhibitory T cells and interleukin-10, whereas the EAE-evoked upregulation of pro-inflammatory genes in the spinal cord was strongly reduced.?The effects were associated with an increase of plasma and cortical endocannabinoids but decreased spinal prostaglandins, the latter likely due to R to S inversion.
动物实验 Bone marrow transplantation (BMX), recipient C57BL6/J mice received a 9.5 Gy cobalt 60 gamma irradiation and subsequently an intravenous injection through the tail vein of 6 × 10^6 bone marrow cells, which were harvested from tibia and femur of β-actin-EGFP donor mice.?Immunization was done with MOG35-55/CFA emulsion plus PTX 3 weeks after BMX and treatment with R-flurbiprofen or vehicle started 3 days after immunization.
别名 MPC7869, (R)-Flurbiprofen, R-flurbiprofen, 氟比洛芬, R-氟比洛芬
分子量 244.26
分子式 C15H13FO2
CAS No. 51543-40-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (204.70 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.094 mL 20.47 mL 40.94 mL 102.35 mL
5 mM 0.8188 mL 4.094 mL 8.188 mL 20.47 mL
10 mM 0.4094 mL 2.047 mL 4.094 mL 10.235 mL
20 mM 0.2047 mL 1.0235 mL 2.047 mL 5.1175 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8188 mL 2.047 mL
100 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0235 mL

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1. Schmitz K , De Bruin N , Bishay P , et al. R-flurbiprofen attenuates experimental autoimmune encephalomyelitis in mice[J]. EMBO Molecular Medicine, 2014, 6(11):1398-1422.
AGN 192870 LE135 CD437 BMS453 Liarozole trifarotene Retinoic acid WYC-209

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 药物功能重定位化合物库 神经退行性疾病化合物库 抗纤维化化合物库 免疫/炎症分子化合物库 临床期小分子药物库 非甾体类抗炎化合物库 抗代谢疾病化合物库 抗阿尔茨海默症化合物库 活性脂质化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tarenflurbil 51543-40-9 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor MPC7869 Retinoic acid receptors Flurbiprofen (R)-Flurbiprofen Retinoid X receptors R-flurbiprofen Inhibitor 氟比洛芬 R-氟比洛芬 MPC 7869 RAR/RXR inhibit MPC-7869 inhibitor

 

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