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抑制剂 & 化合物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T40265 PLK1-IN-2

PLK1-IN-2

PLK1-IN-2 is a PLK1 kinase inhibitor with an IC 50 value of 0.384 μM.
T16560 Poloxin

PLK Cell Cycle/Checkpoint
Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
T15454 GW843682X

GW843682

VEGFR; PLK; CDK; PDGFR; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。
T14927 Centrinone

LCR-263

PLK; Aurora Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
T3643 HMN-176

PLK Cell Cycle/Checkpoint
HMN176 是一种二苯乙烯衍生物,可抑制有丝分裂,干扰 polo 样激酶-1 (PLK1)
T1839 Mps1-IN-2

Kinesin; PLK Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling
Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂,对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM,对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。
T10215 AAPK-25

Apoptosis; PLK; Aurora Kinase Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。
T6282 GSK461364

GSK461364A

PLK Cell Cycle/Checkpoint
GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性,ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。
T2704 MLN0905

PLK1 Inhibitor

PLK Cell Cycle/Checkpoint
MLN0905 (PLK1 Inhibitor) 是一种 PLK1的有效抑制剂,IC50值为 2 nM。
T6217 LFM-A13

PLK; JAK; BTK Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。
T2634 Ro3280

RO 3280,Ro5203280

PLK Cell Cycle/Checkpoint
Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。
T7200 TAK-960

PLK Cell Cycle/Checkpoint
TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂,IC50为 0.8 nM,对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖,可治疗多种肿瘤异种移植。
T6247 Onvansertib

NMS-P937,NMS-1286937

Apoptosis; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
Onvansertib (NMS-1286937) 是一种可口服的高选择性PLK1抑制剂,IC50值为 2 nM。
T16750 Rigosertib

ON-01910,瑞格色替

Apoptosis; FLT; PLK; PI3K; Bcr-Abl; CDK; PDGFR; Src Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
T2438 HMN-214

IVX-214,HMN214

PLK Cell Cycle/Checkpoint
HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。
T21678 3MB-PP1

PLK Cell Cycle/Checkpoint
3MB-PP1是嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中,3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK),IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。
T5818 Rigosertib sodium

Rigosertib,Estybon,ON-01910

Apoptosis; PLK; PI3K Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling
Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。
T6283 Wortmannin

SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420

ATM/ATR; DNA-PK; Serine/threonin kinase; PLK; PI3K; Antibiotic; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。
T19664 ON1231320

GBO-006

Apoptosis; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂,IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
T22288 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride

CFI-400437 dihydrochloride

PLK Cell Cycle/Checkpoint
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM,具有抗增殖活性。
T2271 SBE13 Hydrochloride

SBE 13 hydrochloride,SBE 13 HCl

Apoptosis; PLK; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂,IC50值为 0.2 nM,对 Plk2 的IC50>66 μM,Plk3的IC50值为875 nM。
T6019 Volasertib

BI 6727,伏拉塞替

Apoptosis; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
T74777 PLK1-IN-6

PLK1-IN-6, 作为一种高效且选择性的PLK1抑制剂,其IC50值仅为0.45 nM,对癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
T81440 PLK1-IN-7

PLK1-IN-7(化合物30e)是一种效能高的PLK1抑制剂,具备优异的抗增殖和抗肿瘤特性,其IC50为0.66 nM。
T64058 PLK1/BRD4-IN-1

PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡,并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest),将几种增殖相关癌基因的转录下调,并具有良好的体内抗肿瘤作用。
T63886 PLK1-IN-4

PLK1-IN-4 是有效的、选择性的 PLK1 抑制剂 (IC50<0.508 nM)。PLK1-IN-4 对多种癌细胞表现出广泛的抗增殖作用。PLK1-IN-4 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 能够用于研究肝细胞癌。
T71718 Plk1 PBD-IN-143

Plk1 PBD-IN-143 is a novel Inhibitor of the Polo-Box Domain of Polo-like Kinase 1 (Plk1 PBD).
T6173 BI 2536

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
T81441 PLK1/p38γ-IN-1

p38 MAPK MAPK
PLK1/p38γ-IN-1(化合物14)为PLK1与p38γ多靶点抑制剂,体外有效抑制人肝细胞癌与肝母细胞瘤细胞增殖。
T40507 BTO-1

BTO-1 is a compound known as a Polo-like kinase (Plk) inhibitor, commonly employed for its effectiveness in regulating processes involving phosphorylation and dephosphorylation.
T27853 LS-008

LS 008,LS008

LS-008, a PLK/PI3K dual inhibitor, may be used for treating cancer.
T69296 PHA-680626

PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM).
T73449 CZS-241

CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK)4抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA,IC50值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。
T24652 Poloppin

Poloppin is a protein-protein interactions modulator of the mitotic polo-like kinases that acts by targeting mutant KRAS. It works synergistically with Crizotinib, an inhibitor of the c-MET receptor, against mutant KRAS-expressing cancer cells.

化合物

PLK1-IN-2
Cat.No: T40265
Synonym: PLK1-IN-2
Target:
Poloxin
Cat.No: T16560
Synonym:
Target: PLK
GW843682X
Cat.No: T15454
Synonym: GW843682
Target: VEGFR, PLK, CDK, PDGFR, Aurora Kinase
Centrinone
Cat.No: T14927
Synonym: LCR-263
Target: PLK, Aurora Kinase
HMN-176
Cat.No: T3643
Synonym:
Target: PLK
Mps1-IN-2
Cat.No: T1839
Synonym:
Target: Kinesin, PLK
AAPK-25
Cat.No: T10215
Synonym:
Target: Apoptosis, PLK, Aurora Kinase
GSK461364
Cat.No: T6282
Synonym: GSK461364A
Target: PLK
MLN0905
Cat.No: T2704
Synonym: PLK1 Inhibitor
Target: PLK
LFM-A13
Cat.No: T6217
Synonym:
Target: PLK, JAK, BTK
Ro3280
Cat.No: T2634
Synonym: RO 3280,Ro5203280
Target: PLK
TAK-960
Cat.No: T7200
Synonym:
Target: PLK
Onvansertib
Cat.No: T6247
Synonym: NMS-P937,NMS-1286937
Target: Apoptosis, PLK
Rigosertib
Cat.No: T16750
Synonym: ON-01910,瑞格色替
Target: Apoptosis, FLT, PLK, PI3K, Bcr-Abl, CDK, PDGFR, Src
HMN-214
Cat.No: T2438
Synonym: IVX-214,HMN214
Target: PLK
3MB-PP1
Cat.No: T21678
Synonym:
Target: PLK
Rigosertib sodium
Cat.No: T5818
Synonym: Rigosertib,Estybon,ON-01910
Target: Apoptosis, PLK, PI3K
Wortmannin
Cat.No: T6283
Synonym: SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420
Target: ATM/ATR, DNA-PK, Serine/threonin kinase, PLK, PI3K, Antibiotic, Autophagy
ON1231320
Cat.No: T19664
Synonym: GBO-006
Target: Apoptosis, PLK
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
Cat.No: T22288
Synonym: CFI-400437 dihydrochloride
Target: PLK
SBE13 Hydrochloride
Cat.No: T2271
Synonym: SBE 13 hydrochloride,SBE 13 HCl
Target: Apoptosis, PLK, Autophagy
Volasertib
Cat.No: T6019
Synonym: BI 6727,伏拉塞替
Target: Apoptosis, PLK
PLK1-IN-6
Cat.No: T74777
Synonym:
Target:
PLK1-IN-7
Cat.No: T81440
Synonym:
Target:
PLK1/BRD4-IN-1
Cat.No: T64058
Synonym:
Target:
PLK1-IN-4
Cat.No: T63886
Synonym:
Target:
Plk1 PBD-IN-143
Cat.No: T71718
Synonym:
Target:
BI 2536
Cat.No: T6173
Synonym: 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PLK
PLK1/p38γ-IN-1
Cat.No: T81441
Synonym:
Target: p38 MAPK
BTO-1
Cat.No: T40507
Synonym:
Target:
LS-008
Cat.No: T27853
Synonym: LS 008,LS008
Target:
PHA-680626
Cat.No: T69296
Synonym:
Target:
CZS-241
Cat.No: T73449
Synonym:
Target:
Poloppin
Cat.No: T24652
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Species Expression System
TMPY-04376 PLK1 Protein, Human, Recombinant (His)

PLK,STPK13,polo-like kinase 1

Human Baculovirus Insect Cells
PLK1 Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in Baculovirus insect cells with His tag. The predicted molecular weight is 70.5 kDa and the accession number is P53350.
TMPY-04438 PLK1 Protein, Mouse, Recombinant (His)

STPK13,polo-like kinase 1,Plk,Plk1

Mouse Baculovirus Insect Cells
PLK1 Protein, Mouse, Recombinant (His) is expressed in Baculovirus insect cells with His tag. The predicted molecular weight is 70.6 kDa and the accession number is Q07832.

重组蛋白

PLK1 Protein, Human, Recombinant (His)
Cat.No: TMPY-04376
Species: Human
Expression System: Baculovirus Insect Cells
PLK1 Protein, Mouse, Recombinant (His)
Cat.No: TMPY-04438
Species: Mouse
Expression System: Baculovirus Insect Cells
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